Presartan®-50
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PRESARTAN®-50 (PRESARTAN®-50)
Composición:
Principio activo: losartán potásico;
Cada tableta contiene 50 mg de losartán potásico;
Excipientes: almidón de maíz, celulosa microcristalina, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón glicolato sódico (tipo A), estearato de magnesio;
Recubrimiento: talco, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), propilenglicol 6000.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas ovaladas, biconvexas, recubiertas con película, de color blanco a casi blanco, con la impresión «50» en un lado y «BL» en el otro.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de antagonistas de la angiotensina II.
Código ATC C09CA01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El losartán es un antagonista sintético de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) para administración oral. La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la hormona activa del sistema renina-angiotensina y uno de los factores más importantes de la fisiopatología de la hipertensión arterial. La angiotensina II se une al receptor AT1, presente en muchos tejidos (por ejemplo, músculo liso vascular, glándulas suprarrenales, riñones y corazón), determinando una serie de efectos biológicos importantes, incluyendo vasoconstricción y liberación de aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de células musculares lisas.
El losartán se une selectivamente al receptor AT1. In vitro y in vivo, el losartán y su metabolito farmacológicamente activo —el ácido carboxílico (E-3174)— bloquean todos los efectos fisiológicamente relevantes de la angiotensina II, independientemente de su origen o vía de síntesis.
El losartán se une selectivamente al receptor AT1, no se une ni bloquea otros receptores hormonales ni canales iónicos. Además, el losartán no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima responsable de la degradación de la bradiquinina. Debido a esto, no se asocian con el uso de losartán efectos no directamente relacionados con el bloqueo del receptor AT1, tales como el aumento de efectos mediados por bradiquinina.
Durante el tratamiento con losartán, la eliminación de la retroalimentación negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina aumenta la actividad de renina en plasma. Este aumento conduce a un incremento en la concentración de angiotensina II en plasma. A pesar de ello, se mantiene la actividad antihipertensiva y la supresión de la concentración de aldosterona en plasma, lo que indica un bloqueo eficaz de los receptores de angiotensina II. Tras la suspensión del losartán, la actividad de renina en plasma y los niveles de angiotensina II regresan a los valores iniciales en un período de 3 días.
Tanto el losartán como su metabolito principal tienen mayor afinidad por los receptores AT1 que por los AT2. El metabolito activo es de 10 a 40 veces más activo que el losartán.
El uso de losartán permite reducir la mortalidad total por causas cardiovasculares, el accidente cerebrovascular y el infarto de miocardio en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia del ventrículo izquierdo, y proporciona protección renal en pacientes con diabetes tipo II y proteinuria.
Farmacocinética.
Absorción
Después de la administración oral, el losartán se absorbe bien y sufre un metabolismo de primer paso, formando el metabolito activo ácido carboxílico y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de losartán en forma de comprimidos es aproximadamente del 33 %. Las concentraciones plasmáticas máximas del losartán y de su metabolito activo se alcanzan a las 1 hora y entre 3 y 4 horas, respectivamente.
Distribución
El losartán y su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en un ≥ 99 %, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución del losartán es de 34 L.
Biotransformación
Aproximadamente el 14 % del losartán, tras administración intravenosa o oral, se transforma en el metabolito activo. Tras la administración intravenosa u oral de losartán potásico marcado con 14C, la radiactividad en el plasma circulante generalmente se asocia con la presencia de losartán y su metabolito. La conversión mínima de losartán a su metabolito activo se observó en aproximadamente el 1 % de los casos. Además del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático del losartán y de su metabolito activo es de 600 ml/min y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento renal del losartán y de su metabolito activo es aproximadamente de 74 ml/min y 26 ml/min, respectivamente. Cuando se administra losartán por vía oral, aproximadamente el 4 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta en la orina como metabolito activo. Las propiedades farmacocinéticas del losartán y de su metabolito activo son lineales con dosis orales de losartán potásico hasta 200 mg.
Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas del losartán y de su metabolito activo disminuyen de forma poliexponencial, con un tiempo de semivida terminal de aproximadamente 2 horas y 6–9 horas, respectivamente. Tras la administración oral de losartán marcado con 14C, aproximadamente el 35 % de la radiactividad se encuentra en la orina y el 58 % en las heces.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada
Las concentraciones plasmáticas de losartán y de su metabolito activo en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial no difieren significativamente de las observadas en pacientes jóvenes con hipertensión arterial.
Sexo
Las concentraciones plasmáticas de losartán fueron dos veces más altas en mujeres con hipertensión arterial que en hombres. Las concentraciones del metabolito activo no difirieron entre hombres y mujeres.
Alteraciones de la función hepática y renal
Tras la administración oral en pacientes con cirrosis alcohólica leve a moderada, las concentraciones plasmáticas de losartán y de su metabolito activo fueron 1,7 y 5 veces mayores, respectivamente, que en voluntarios jóvenes de sexo masculino.
Las concentraciones plasmáticas de losartán en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 10 ml/min no difieren de las observadas en personas con función renal normal. En comparación con el área bajo la curva de concentración (ABC) en pacientes con función renal normal, la ABC de losartán en pacientes sometidos a hemodiálisis fue aproximadamente dos veces mayor. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no cambian en pacientes con alteración de la función renal ni en aquellos sometidos a hemodiálisis. El losartán y su metabolito activo no pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Farmacocinética en niños
El metabolito activo del losartán se forma en pacientes de todas las edades. Los resultados indican parámetros farmacocinéticos similares del losartán tras administración oral en recién nacidos y niños menores de 2 años, niños preescolares, escolares y adolescentes. Los parámetros farmacocinéticos del metabolito mostraron mayor variabilidad según el grupo de edad. En niños preescolares y adolescentes, estas diferencias fueron estadísticamente significativas. La exposición en recién nacidos y niños menores de 2 años fue relativamente alta.
Características clínicas.
Indicaciones.
Para el tratamiento de la hipertensión esencial en adultos, así como en niños y adolescentes de 6 a 18 años de edad.
Para el tratamiento de la enfermedad renal en adultos con hipertensión arterial y diabetes tipo II con proteinuria ≥ 0,5 g/día, como parte de la terapia antihipertensiva.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (en pacientes de 60 años o más), cuando el uso de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no es posible debido a la intolerancia, especialmente por tos, o está contraindicado. No se debe sustituir el tratamiento con un inhibidor de la ECA por tratamiento con losartán en pacientes con insuficiencia cardíaca cuyo estado esté estabilizado. El paciente debe tener una fracción de eyección del ventrículo izquierdo ≤ 40 %, estado clínicamente estable y seguir un régimen terapéutico establecido para la insuficiencia cardíaca crónica.
Para reducir el riesgo de aparición de accidente cerebrovascular en adultos con hipertensión arterial e hipertrofia del ventrículo izquierdo confirmada por ECG.
Contraindicaciones.
‒ Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
‒ Trastornos hepáticos graves.
‒ Embarazo, planificación del embarazo (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
‒ Edad pediátrica menor de 6 años.
‒ Uso concomitante de medicamentos que contienen aliskirén en caso de diabetes o alteraciones de la función renal (velocidad de filtración glomerular < 60 ml/min/1,73 m²).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Otros fármacos antihipertensivos pueden potenciar el efecto antihipertensivo del losartán. La administración concomitante con otros medicamentos que pueden inducir hipotensión arterial como reacción adversa (antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno y amifostina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial.
El losartán se metaboliza principalmente mediante el sistema del citocromo P450 (CYP) 2C9 hasta su metabolito activo ácido carboxílico. Se ha demostrado que el fluconazol (inhibidor de CYP2C9) reduce la exposición al metabolito activo aproximadamente en un 50 %. La administración concomitante de losartán y rifampicina (inductor de enzimas del metabolismo) provoca una reducción del 40 % en la concentración del metabolito activo en plasma. La relevancia clínica de este efecto es desconocida. No se observan diferencias en la exposición cuando se administra conjuntamente losartán y fluvastatina (inhibidor débil de CYP2C9).
La administración concomitante de medicamentos que retienen potasio en el organismo (por ejemplo, diuréticos ahorradores de potasio: espironolactona, triamtereno, amilorida) o que pueden elevar los niveles de potasio (por ejemplo, heparina), suplementos que contienen potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, puede provocar un aumento de la concentración sérica de potasio. No se recomienda el uso concomitante de estos agentes.
Se han notificado casos reversibles de aumento de las concentraciones séricas de litio, así como toxicidad, con la administración concomitante de litio e inhibidores de la ECA. Muy raramente también se han notificado casos similares con los antagonistas de los receptores de angiotensina II.
La administración concomitante de litio y losartán debe realizarse con precaución. Si se considera necesario el uso de esta combinación, se recomienda controlar los niveles séricos de litio durante el tratamiento combinado.
La administración concomitante de antagonistas de angiotensina II y antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), ácido acetilsalicílico en dosis con efecto antiinflamatorio, AINE no selectivos) puede reducir el efecto antihipertensivo. La administración concomitante de antagonistas de angiotensina II o diuréticos con AINE puede provocar un deterioro de la función renal, incluyendo el posible desarrollo de insuficiencia renal aguda, así como un aumento del nivel sérico de potasio, especialmente en pacientes con alteración previa de la función renal. Esta combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Se debe asegurar una adecuada hidratación en los pacientes y puede ser conveniente realizar un seguimiento de la función renal al inicio del tratamiento concomitante y posteriormente de forma periódica.
En caso de doble bloqueo farmacológico (por ejemplo, añadir un inhibidor de la ECA al tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II), es necesario observar cuidadosamente la función renal y, si es necesario, limitar el tratamiento concomitante. Algunos estudios han mostrado que en pacientes con aterosclerosis, insuficiencia cardíaca o diabetes con daño nervioso, la doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona provoca una mayor frecuencia de síncope en comparación con el uso de un solo agente del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA)
Los estudios clínicos indican que el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), mediante la administración simultánea de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskirén, incrementa el riesgo de reacciones adversas como hipotensión arterial, hiperpotasemia y alteración de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda), en comparación con el uso de uno solo de estos medicamentos (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).
El zumo de pomelo contiene componentes que inhiben las enzimas CYP450 y pueden reducir la concentración del metabolito activo del losartán, disminuyendo así el efecto terapéutico. Durante la toma de losartán se debe evitar el consumo de zumo de pomelo.
Características de la aplicación.
Hipersensibilidad
Angioedema. Se debe controlar frecuentemente el estado de los pacientes con antecedentes de angioedema (hinchazón de la cara, labios, garganta y/o lengua).
Angioedema intestinal
Se han notificado casos de angioedema intestinal en pacientes que han recibido antagonistas de los receptores de la angiotensina II, [incluyendo <potasio de losartán>] (véase la sección «Reacciones adversas»). En estos pacientes se han observado dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Los síntomas desaparecieron tras la interrupción del tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Si se diagnostica angioedema intestinal, se debe suspender el uso de <potasio de losartán> y comenzar el monitoreo adecuado hasta la desaparición completa de los síntomas.
Hipotensión arterial y desequilibrio hidroelectrolítico
Puede presentarse hipotensión arterial sintomática, especialmente tras la primera dosis o tras un aumento de la dosis, en pacientes con volumen intravascular reducido o déficit de sodio provocado por el uso de diuréticos potentes, restricción dietética de sal, diarrea o vómitos. Estas condiciones deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con losartán o debe reducirse la dosis inicial del medicamento (véase «Instrucciones de uso y dosis»). Estas recomendaciones también se aplican a niños de 6 a 18 años.
Desequilibrio electrolítico
El desequilibrio electrolítico es frecuente en pacientes con alteración de la función renal (con o sin diabetes mellitus), lo que debe tenerse en cuenta. En pacientes con diabetes mellitus tipo II y nefropatía, la frecuencia de aparición de hiperkalemia fue mayor durante el tratamiento con losartán. Por lo tanto, se debe realizar un control frecuente de la concentración plasmática de potasio y de la depuración de creatinina, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca y depuración de creatinina entre 30 y 50 ml/min.
No se recomienda el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otros medicamentos que puedan aumentar el nivel de potasio en suero (por ejemplo, productos que contengan trimetoprim) junto con losartán (véase la sección «Características de la aplicación»).
Alteración de la función hepática
Teniendo en cuenta los datos farmacocinéticos que indican un aumento significativo de la concentración plasmática de losartán en pacientes con cirrosis hepática, se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis en pacientes con antecedentes de alteración de la función hepática. No existe experiencia terapéutica con el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave. Por lo tanto, losartán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave.
Losartán no se recomienda para su uso en niños con alteración de la función hepática.
Alteración de la función renal
Se han notificado alteraciones de la función renal, incluyendo insuficiencia renal, asociadas con la inhibición del sistema renina-angiotensina (especialmente en pacientes cuya función renal depende del sistema renina-angiotensina-aldosterona, es decir, pacientes con insuficiencia cardíaca grave o con alteración renal preexistente).
Los medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona pueden provocar un aumento de los niveles de urea en sangre y de creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria de un riñón único. Estos cambios en la función renal pueden ser reversibles tras la interrupción del tratamiento. Se debe tener precaución al administrar losartán a pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria de un riñón único.
Uso en niños con alteración de la función renal. El medicamento no se recomienda para su uso en niños con una tasa de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m², ya que no existen datos adecuados sobre su uso.
Durante el tratamiento con losartán, se debe controlar regularmente la función renal, ya que puede empeorar. Esto es especialmente relevante en situaciones en las que losartán se administra junto con otras condiciones patológicas (fiebre, deshidratación) que puedan afectar la función renal.
La administración concomitante de losartán e inhibidores de la ECA empeora la función renal, por lo que esta combinación no se recomienda.
Trasplante renal
No existe experiencia sobre la seguridad del uso del medicamento en pacientes que han recibido recientemente un trasplante renal.
Hiperaldosteronismo primario
En pacientes con hiperaldosteronismo primario, generalmente no se observa efecto con el uso de medicamentos que actúan mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, losartán no se recomienda para este grupo de pacientes.
Enfermedades de las arterias coronarias y enfermedades cerebrovasculares
Como con otros medicamentos antihipertensivos, la reducción excesiva de la presión arterial en pacientes con enfermedades isquémicas de las arterias coronarias o enfermedades cerebrovasculares puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
Insuficiencia cardíaca
Al usar medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona en pacientes con insuficiencia cardíaca, con o sin alteración renal, existe riesgo de hipotensión arterial grave y (a menudo aguda) alteración de la función renal. No existe suficiente experiencia terapéutica con el uso de losartán en pacientes con insuficiencia cardíaca y alteración renal grave, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clase IV según la clasificación de la New York Heart Association) o en pacientes con insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca sintomática y arritmia peligrosa para la vida. Por lo tanto, losartán debe usarse con precaución en estos pacientes. También se requiere precaución al usar concomitantemente losartán y betabloqueantes.
Estenosis de las válvulas aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva
El medicamento debe administrarse con especial precaución a pacientes con estenosis de las válvulas aórtica y mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona
Existen datos que indican que el uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskirén aumenta el riesgo de hipotensión arterial, hiperkalemia y deterioro de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskirén para el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Cuando la combinación de estos medicamentos (bloqueo dual) se considere absolutamente necesaria, el tratamiento debe realizarse únicamente bajo supervisión médica y con control frecuente y riguroso de la función renal, el equilibrio hidroelectrolítico y la presión arterial. Los inhibidores de la ECA y los bloqueadores de los receptores de angiotensina II no deben administrarse simultáneamente a pacientes con nefropatía diabética.
Otras advertencias
Como se ha observado con los inhibidores de la ECA, losartán y otros antagonistas de la angiotensina son menos eficaces en pacientes de raza no negra que en otros pacientes, posiblemente debido a la baja actividad de la renina en pacientes con hipertensión arterial de raza no negra.
Este medicamento contiene croscarmelosa sódica (tipo A). Debe administrarse con precaución a pacientes que siguen una dieta baja en sodio.
Además, el medicamento contiene propilenglicol, que puede provocar síntomas similares a los provocados por el consumo de alcohol.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas o que planean quedar embarazadas. Si se confirma un embarazo durante el tratamiento con este medicamento, su uso debe suspenderse inmediatamente y debe sustituirse por otro medicamento autorizado para su uso durante el embarazo.
Los datos epidemiológicos sobre el riesgo de efectos teratogénicos tras el uso de inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo no son concluyentes; sin embargo, no puede descartarse un pequeño aumento del riesgo. Dado que no existen datos epidemiológicos sobre el riesgo tras el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA-II) durante el primer trimestre, este riesgo podría existir también con esta clase de medicamentos. Se sabe que el uso de ARA-II durante el segundo y tercer trimestre induce fetotoxicidad (disminución de la función renal, oligohidramnios, retraso en la osificación de los huesos del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión arterial, hiperkalemia).
Si se han usado ARA-II durante el segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una ecografía para evaluar la función renal y el estado de los huesos del cráneo.
El estado de los recién nacidos cuyas madres han usado ARA-II debe controlarse frecuentemente por posible desarrollo de hipotensión arterial.
Lactancia. El uso de losartán durante la lactancia está contraindicado. Se recomienda un tratamiento alternativo con medicamentos cuyo perfil de seguridad esté mejor estudiado.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.
Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones adversas como mareo y somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento o tras un aumento de la dosis del medicamento.
Vía de administración y dosis
El medicamento puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos, tomándolo con un vaso de agua.
Hipertensión arterial
La dosis inicial y de mantenimiento habitual en la mayoría de los pacientes es de 50 mg del fármaco una vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza entre la semana 3 y 6 desde el inicio del tratamiento. En algunos pacientes puede ser más beneficioso aumentar la dosis del fármaco hasta 100 mg una vez al día (por la mañana).
El medicamento puede utilizarse en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente con diuréticos (por ejemplo, hidroclorotiazida).
Pacientes con hipertensión arterial y diabetes mellitus tipo II (proteinuria ≥ 0,5 g/día)
La dosis inicial habitual es de 50 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse hasta 100 mg una vez al día en función de los valores de la presión arterial un mes después del inicio del tratamiento. El losartán puede utilizarse junto con otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos, bloqueadores de canales de calcio, bloqueadores α- o β-adrenérgicos, fármacos de acción central), así como con insulina y otros fármacos hipoglucemiantes ampliamente utilizados (por ejemplo, sulfonilureas, glitazonas e inhibidores de la glucosidasa).
Insuficiencia cardíaca
La dosis inicial habitual de losartán en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica es de 12,5 mg una vez al día (debe administrarse losartán en la forma farmacéutica adecuada). Habitualmente, la dosis se ajusta con intervalos semanales (es decir, 12,5 mg/día, 25 mg/día, 50 mg/día) hasta alcanzar la dosis de mantenimiento habitual de 50 mg una vez al día, en función de la tolerancia individual.
Reducción del riesgo de ictus en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia del ventrículo izquierdo confirmada por ECG
La dosis inicial habitual es de 50 mg del fármaco una vez al día. En función de los cambios en los niveles de presión arterial previos al tratamiento, se debe añadir hidroclorotiazida en dosis bajas y/o aumentar la dosis de losartán hasta 100 mg una vez al día.
Grupos de pacientes especiales
Uso en pacientes con volumen circulante reducido. En pacientes con volumen circulante reducido (por ejemplo, como consecuencia del tratamiento con dosis altas de diuréticos) se debe iniciar la terapia con una dosis de 25 mg una vez al día.
Uso en pacientes con alteración de la función renal y en pacientes sometidos a hemodiálisis. No es necesario ajustar la dosis inicial de losartán en pacientes con alteración de la función renal ni en aquellos sometidos a hemodiálisis.
Uso en pacientes con alteración de la función hepática. En pacientes con antecedentes de alteración de la función hepática, se debe considerar la posibilidad de administrar el fármaco en dosis más bajas. No existe experiencia en el tratamiento de pacientes con alteraciones hepáticas graves; por lo tanto, el losartán está contraindicado en este grupo de pacientes.
Uso en niños. Para niños que pueden tragar tabletas y cuyo peso corporal esté entre más de 20 kg y menos de 50 kg, la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día — administrar losartán en la forma farmacéutica adecuada. En casos excepcionales, la dosis puede aumentarse hasta la máxima de 50 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse según la respuesta sobre los niveles de presión arterial.
En pacientes con peso corporal superior a 50 kg, la dosis habitual es de 50 mg una vez al día. En casos excepcionales, la dosis puede aumentarse hasta la máxima de 100 mg una vez al día. No se ha estudiado el uso de dosis superiores a 1,4 mg/kg (o más de 100 mg) por día en niños.
Uso en pacientes de edad avanzada. Generalmente, no es necesario ajustar la dosis inicial en pacientes de edad avanzada, aunque puede considerarse el uso de una dosis inicial de 25 mg en pacientes mayores de 75 años.
Niños.
La seguridad y eficacia del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 6 años.
No se recomienda administrar el medicamento a niños con una velocidad de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m², ya que no existen datos adecuados sobre su uso.
El losartán tampoco se recomienda para su uso en niños con alteración de la función hepática.
Sobredosis.
Síntomas de intoxicación. No se han notificado casos de sobredosis del fármaco. Dependiendo de la cantidad ingerida, pueden presentarse hipotensión arterial, taquicardia o bradicardia. La bradicardia puede producirse como consecuencia de una estimulación parasimpática (vagal).
Tratamiento de la intoxicación depende del tiempo transcurrido desde la ingestión del fármaco, así como de la naturaleza y gravedad de los síntomas.
Primero debe estabilizarse la función cardiovascular. Tras la ingestión oral del medicamento, está indicado el uso de carbón activado en dosis adecuada. Posteriormente, deben vigilarse frecuentemente los parámetros vitales y corregirse según sea necesario. El losartán y sus metabolitos activos no se eliminan mediante hemodiálisis.
Reacciones adversas.
La reacción adversa más frecuente es el vértigo.
Del sistema nervioso: vértigo, mareo, somnolencia, cefalea, insomnio, calambres musculares, paréstesia, migraña, disgeusia.
Del corazón: palpitaciones, efecto ortostático dependiente de la dosis, taquicardia, angina de pecho, síncope, fibrilación auricular, accidente cerebrovascular.
Del sistema vascular: hipotensión sintomática, especialmente en pacientes con deshidratación intravascular (por ejemplo, en insuficiencia cardíaca grave o en tratamiento con diuréticos en dosis altas), hipotensión arterial, incluida hipotensión ortostática, taquicardia.
Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, alteración de la función hepática. Angioedema intestinal – raro.
Del sistema respiratorio: tos, rinitis, sinusitis, faringitis, infección de las vías respiratorias superiores, disnea.
Estado general: astenia, debilidad, edemas, síntomas similares a los de la gripe, malestar.
De los órganos de la audición y del laberinto: vértigo, tinnitus.
De la piel y del tejido subcutáneo: urticaria, prurito, erupción cutánea, fotosensibilidad, eritrodermia.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, trombocitopenia.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: dolor de espalda, mialgia, artralgia, rabdomiólisis, calambres musculares.
De los riñones y de las vías urinarias: infecciones del tracto urinario; como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona – alteraciones de la función renal, incluida insuficiencia renal en pacientes de riesgo (pueden ser reversibles al interrumpir el tratamiento).
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas, angioedema, incluido angioedema de laringe y de la hendidura glótica que conduce a obstrucción de las vías respiratorias y/o edema de cara, labios, garganta y/o lengua) – en algunos pacientes con antecedentes de angioedema asociado al uso de otros medicamentos, incluidos inhibidores de la ECA; vasculitis, incluida purpura de Schönlein-Henoch.
Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: disfunción eréctil/impotencia.
Alteraciones psiquiátricas: depresión.
Pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de ALT (alanina aminotransferasa), hiperkalemia (frecuente en pacientes que reciben dosis de 150 mg en lugar de 50 mg; en pacientes con diabetes mellitus tipo II), hipoglucemia, hiponatremia, aumento de la urea en sangre, creatinina en suero.
Los cambios en los parámetros de laboratorio estándar rara vez se asociaron con el uso de los comprimidos de losartán. El nivel de alanina aminotransferasa (ALT) aumentó raramente y generalmente se normalizó tras la interrupción del medicamento. La hiperkalemia (nivel de potasio en suero > 5,5 mmol/l) se observó en el 1,5 % de los pacientes con hipertensión arterial.
Niños.
El perfil de reacciones adversas en niños es similar al de los pacientes adultos. Los datos sobre reacciones adversas en niños son limitados.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por caja de cartón.
14 comprimidos por blíster; 2 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Ipca Laboratories Limited.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Parcela nº 255/1, aldea – Atal, U.T. Dadra y Nagar Haveli, 396 230 Silvassa, India.