Пирацетам

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат тяжелый, кальция стеарат;

состав оболочки: сахар-рафинад, диоксид кремния, повидон, магния карбонат тяжелый, диоксид титана (Е 171), тартразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета, двояковыпуклые. В поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам — циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.

Пирацетам представляет собой ноотропное средство, действующее на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт воздействия на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам уменьшает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После приёмa внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %. Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов, а из спинномозговой жидкости — 6–8 часов. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, в организме не метаболизируется. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации.

Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами (за исключением диагностированной деменции);
• лечение кортикальной миоклонии: в виде монопрепарата или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания.

• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• болезнь Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможно усиление раздражительности, дезориентации и нарушений сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозах 9,6 г/сут не вызывало необходимости изменения дозировки аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку около 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 печени человека CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изоформ достаточен только при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г/сут ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (С_max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушения функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью.

Прекращение применения.

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения терапии из-за угрозы генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Предостережения, связанные с вспомогательными веществами.

Из-за наличия в оболочке препарата рафинадного сахара пациентам, у которых установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит азокраситель тартразин (Е 102), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять пирацетам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
С учетом побочных реакций, наблюдаемых при применении этого лекарственного средства, возможное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которую распределяют на 2–3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если в этот период не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то, начиная с дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжают в ранее назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предотвращения ухудшения состояния пациентов нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение у пожилых пациентов.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозирование при нарушении функции почек»). При длительном лечении таким пациентам при необходимости требуется контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование при нарушении функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения прямо связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина по формуле:

[140 – возраст (в годах)]* m (в кг)

Ккр = (× 0,85 для женщин)

72 × С креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким пациентам назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка пациентам с нарушением функции печени.

Коррекция дозы не требуется только для пациентов с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка пациентам с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по системно-органному классу и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций у леченной популяции.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышенная частота приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Психические расстройства.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышенная сексуальная активность.

Общие расстройства.

Нечасто: астения.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях в пострегистрационный период является важной мерой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.