Пентоксифиллин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: pentoxifylline;

1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным веществом метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

после приёма внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 час после приёма. Для препарата характерен феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизменённого вещества составляет в среднем 19 % (колебания от 6 % до 32 %). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменённого вещества и находящейся с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как единое активное целое, вследствие чего можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

T½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % применённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушённой функцией печени отмечено удлинение T½ пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Клинические характеристики.

Показания. Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания.

Лекарственное средство противопоказано:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любой из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует немедленно прекратить;
• пациентам с кровоизлиянием в мозг;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда;
• пациентам с язвой желудка и/или кишечника;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у данной группы пациентов.

Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Совместное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

При применении у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно необходимо достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходимо регулярно проводить общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или тяжелой печеночной дисфункцией выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим соответствующий мониторинг.

Особо тщательное наблюдение требуется для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По вопросам кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, перед приемом этого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Опыт применения пентоксифиллина у беременных женщин недостаточен. В связи с этим рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Лактация. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если врач назначил лечение препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Пациентам с неустойчивым или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), а также пациентам из группы особого риска по последствиям снижения артериального давления (например, при тяжёлой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов головного мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, индивидуально подбирать дозировку и постепенно увеличивать её с учётом переносимости терапии.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка. Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как жар, возбуждение, ощущение приливов, тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги, а также рвотные массы в виде «кофейной гущи» — признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Если приём избыточных доз препарата произошёл недавно, следует принять меры для предотвращения дальнейшего системного всасывания действующего вещества путём первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения его абсорбции (например, с помощью активированного угля).

При острой передозировке для предупреждения развития осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и проведение терапевтических мероприятий.

Побочные реакции.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Нарушения сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройства желудочно-кишечного тракта, ощущение тяжести в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиела) и синдром Стивенса–Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушения сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Прочие: гипогликемия, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30, № 10×3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.