Pentoxifilina-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO del medicamento PENTOXIFILINA-ZDOROVIYE (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: pentoxifilina;

Cada tableta contiene 100 mg de pentoxifilina;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma cilíndrica plana, con ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Código ATC C04AD03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La pentoxifilina es una sustancia derivada de la metilxantina. El mecanismo de acción de la pentoxifilina se asocia con la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación de AMPc en las células del músculo liso vascular, en las células sanguíneas y también en otros tejidos y órganos. La pentoxifilina inhibe la agregación de plaquetas y eritrocitos, aumenta su flexibilidad, disminuye la concentración elevada de fibrinógeno en el plasma sanguíneo y potencia la fibrinólisis, lo que reduce la viscosidad de la sangre y mejora sus propiedades reológicas. Además, la pentoxifilina produce un leve efecto vasodilatador miotrópico, disminuye ligeramente la resistencia vascular periférica total y tiene un efecto inotrópico positivo. Como resultado del uso de pentoxifilina, mejora la microcirculación y el suministro de oxígeno a los tejidos, especialmente en las extremidades y el SNC, y moderadamente en los riñones. El medicamento dilata ligeramente los vasos coronarios.

Farmacocinética.

Después de la administración oral de 100 mg de pentoxifilina, el fármaco se absorbe prácticamente por completo desde el tracto gastrointestinal. La Cmáx de pentoxifilina y de su metabolito principal (metabolito I) se registra a la 1 hora tras la ingestión. El fármaco presenta el fenómeno del "primer paso" hepático. La biodisponibilidad de la sustancia no modificada es en promedio del 19 % (oscilando entre el 6 % y el 32 %). El principal metabolito farmacológicamente activo, 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabolito I), se detecta en el plasma sanguíneo en una concentración que supera en dos veces la concentración de la sustancia no modificada, y se encuentra en equilibrio bioquímico reversible con ella. Debido a esto, la pentoxifilina y su metabolito deben considerarse como un conjunto activo, por lo que puede considerarse que la biodisponibilidad de la sustancia activa es significativamente más alta.

La semivida (T½) de la pentoxifilina es de 1,6 horas.

La pentoxifilina se metaboliza completamente; más del 90 % se excreta por los riñones en forma de metabolitos polares hidrosolubles no conjugados. Menos del 4 % de la dosis administrada se excreta en las heces. En pacientes con alteraciones graves de la función renal, la excreción de los metabolitos se ve retardada. En pacientes con alteración de la función hepática se observa un alargamiento de la T½ de la pentoxifilina y un aumento de su biodisponibilidad.

Características clínicas.

Indicaciones. Encefalopatía aterosclerótica; accidente cerebrovascular isquémico; encefalopatía discirculatoria; trastornos de la circulación periférica debidos a aterosclerosis, diabetes mellitus (incluida la angiopatía diabética), inflamación; trastornos tróficos en tejidos relacionados con lesión venosa o alteración de la microcirculación (síndrome posflebitis trombótica, úlceras tróficas, gangrena, congelación); endarteritis obliterante; angioneuropatías (enfermedad de Raynaud); trastornos de la circulación ocular (insuficiencia aguda, subaguda y crónica de la circulación en la retina y en la capa vascular del ojo); trastornos funcionales del oído interno de origen vascular acompañados de pérdida auditiva.

Contraindicaciones.

El medicamento está contraindicado:

• en pacientes con hipersensibilidad al pentoxifilina, a otros metilxantinas o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• en pacientes con hemorragia masiva (riesgo de agravamiento de la hemorragia);
• en pacientes con hemorragia extensa en la retina ocular o con hemorragia cerebral (riesgo de agravamiento de la hemorragia). Si durante el tratamiento con pentoxifilina ocurre una hemorragia en la retina, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente;
• en pacientes con hemorragia cerebral;
• en pacientes durante la fase aguda del infarto de miocardio;
• en pacientes con úlcera gástrica y/o úlceras intestinales;
• en pacientes con diatesis hemorrágica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El efecto de reducción del nivel de glucosa en sangre, propio de la insulina o de los agentes antidiabéticos orales, puede potenciarse. Por lo tanto, los pacientes que reciben tratamiento medicamentoso para la diabetes mellitus deben mantenerse bajo estricta vigilancia.

Se han notificado casos de aumento de la actividad anticoagulante en pacientes que recibieron simultáneamente pentoxifilina y antivitamínicos K. Cuando se inicie o se modifique la dosis de pentoxifilina, se recomienda realizar un control de la actividad anticoagulante en este grupo de pacientes.

El medicamento puede potenciar el efecto hipotensor de los antihipertensivos y de otros fármacos que puedan provocar disminución de la presión arterial.

La administración concomitante de pentoxifilina y teofilina en algunos pacientes puede provocar un aumento de los niveles séricos de teofilina. Por lo tanto, puede aumentar la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas de la teofilina.

La administración simultánea de pentoxifilina y cetorolaco puede provocar un aumento del tiempo de protrombina y aumentar el riesgo de hemorragia.

En algunos pacientes, la administración concomitante con ciprofloxacino puede provocar un aumento de la concentración de pentoxifilina en el suero sanguíneo. Como consecuencia, puede aumentar la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas asociadas con la administración concomitante de estos fármacos.

Efecto aditivo potencial con inhibidores de la agregación plaquetaria: debido al mayor riesgo de hemorragia, la administración concomitante de inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, clopidogrel, eptifibatida, tirfiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelida, AINEs, excepto inhibidores selectivos de la COX-2, acetilsalicilatos [ASA/ÁAS], ticlopidina, dipiridamol) con pentoxifilina debe realizarse con precaución.

La administración concomitante con cimetidina puede aumentar la concentración de pentoxifilina y del metabolito I en plasma sanguíneo.

Características de uso.

Ante los primeros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide, se debe interrumpir el tratamiento con el medicamento y acudir inmediatamente al médico.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, previamente se debe alcanzar una fase de compensación circulatoria antes de iniciar el tratamiento.

En pacientes con diabetes mellitus que reciben tratamiento con insulina o agentes antidiabéticos orales, la administración de dosis altas de pentoxifilina puede potenciar el efecto de estos fármacos sobre los niveles de glucosa sanguínea (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). En tales casos, se debe reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales y observar especialmente de cerca al paciente.

La pentoxifilina solo debe administrarse a pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del tejido conectivo tras un análisis exhaustivo de los posibles riesgos y beneficios.

Dado que existe el riesgo de desarrollar anemia aplásica durante el tratamiento con pentoxifilina, se deben realizar análisis de sangre completos de forma regular.

En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 30 ml/min) o disfunción hepática grave, la eliminación de la pentoxifilina puede estar retrasada. Se requiere un monitoreo adecuado.

Se requiere una observación especialmente cuidadosa en:

• pacientes con arritmias cardíacas graves;
• pacientes con infarto de miocardio;
• pacientes con hipotensión arterial;
• pacientes con aterosclerosis severa de los vasos cerebrales y coronarios, especialmente si presentan hipertensión arterial asociada y alteraciones del ritmo cardíaco. En estos pacientes, durante la administración del medicamento, pueden presentarse episodios de angina de pecho, arritmias e hipertensión arterial;
• pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 30 ml/min);
• pacientes con insuficiencia hepática grave;
• pacientes con alta predisposición a hemorragias, provocada por ejemplo por el tratamiento con anticoagulantes o trastornos de la coagulación sanguínea. Para más información sobre hemorragias, ver sección «Contraindicaciones»;
• pacientes que recientemente han sido sometidos a cirugía (riesgo aumentado de hemorragia, por lo que se requiere un control sistemático del nivel de hemoglobina y hematocrito);
• pacientes que reciben simultáneamente pentoxifilina y antivitamina K o inhibidores de la agregación plaquetaria (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente pentoxifilina y agentes antidiabéticos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente pentoxifilina y ciprofloxacino (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente pentoxifilina y teofilina (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Si el paciente presenta intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. La experiencia con el uso de pentoxifilina en mujeres embarazadas es insuficiente. Por este motivo, se recomienda no utilizar el medicamento durante el embarazo.

Lactancia. La pentoxifilina pasa en pequeñas cantidades a la leche materna. Si el médico prescribe el tratamiento con este medicamento, debe interrumpirse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Administrar el medicamento a una dosis de 2–4 comprimidos 2–3 veces al día. Los comprimidos deben tomarse después de las comidas, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido. La dosis diaria máxima no debe exceder de 1,2 g.

En pacientes con presión arterial inestable o reducida o con disminución significativa de la función renal (depuración de creatinina < 30 ml/min), así como en pacientes con riesgo especial de consecuencias derivadas de la reducción de la presión arterial (por ejemplo, con enfermedad grave de las arterias coronarias o estenosis significativa de las arterias cerebrales principales), es necesario iniciar el tratamiento con dosis bajas, ajustar la dosis individualmente y aumentarla gradualmente en función de la tolerancia al tratamiento.

Niños. No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.

Sobredosis. Los síntomas iniciales de una sobredosis aguda de pentoxifilina incluyen náuseas, mareo o disminución de la presión arterial. Además, pueden desarrollarse otros síntomas como fiebre, excitación, sensación de calor (ataques de calor), taquicardia, pérdida de conciencia, arreflexia, arritmia, convulsiones tónico-clónicas y vómitos con aspecto de "poso de café", indicativo de hemorragia gastrointestinal.

Tratamiento de la sobredosis. No se conoce un antídoto específico. Si se ha producido recientemente la ingestión de una dosis excesiva del medicamento, deben adoptarse medidas para prevenir la absorción sistémica adicional de la sustancia activa mediante eliminación primaria (por ejemplo, lavado gástrico) o prevención de su absorción (por ejemplo, con carbón activado).

En caso de sobredosis aguda, para prevenir la aparición de complicaciones, es necesario un control médico intensivo general y específico, así como la adopción de medidas terapéuticas adecuadas.

Reacciones adversas.

Indicadores de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasas.

Alteraciones del sistema cardiaco: arritmia, taquicardia, angina de pecho, disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia con púrpura trombocitopénica y anemia aplásica (cese parcial o total de la formación de todas las células sanguíneas, pancitopenia), que puede tener consecuencias fatales, leucopenia/neutropenia.

Del sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, meningitis aséptica, temblor, parestesia, convulsiones.

Del tubo digestivo: trastornos gastrointestinales, sensación de presión en el estómago, flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, hipersalivación.

De la piel y tejidos subcutáneos: picazón, enrojecimiento de la piel y urticaria, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y síndrome de Stevens-Johnson, erupciones cutáneas.

Del sistema vascular: sensación de calor (sofocos), hemorragias, edemas periféricos.

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.

Del hígado y las vías biliares: colestasis intrahepática.

Alteraciones psiquiátricas: excitación y trastornos del sueño, alucinaciones.

De los órganos de la visión: trastornos visuales, conjuntivitis, hemorragias en la retina, desprendimiento de retina.

Otros: hipoglucemia, sudoración excesiva, aumento de la temperatura corporal.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. Comprimidos, 30 unidades; 10×3 unidades en blísteres, en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.