Парацетамол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон, сорбат калия, тальк, кислота стеариновая, оболочка (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол, пропиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы, верхняя и нижняя поверхности выпуклые, с риской для деления на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Анелиды. Парацетамол.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующее вещество — парацетамол, анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Действие парацетамола основано на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при применении в терапевтических дозах.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде продуктов превращения. Средний период полувыведения парацетамола из плазмы крови после перорального приема составляет около 2,3 часа.

Клинические характеристики

Показания. Применять для кратковременного лечения головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальных болей, умеренной боли при остеоартритах, симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (в частности, фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным разрывом вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Этот лекарственный препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, предназначенными, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов с пониженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом, вызванного пироглутаминовым ацидозом, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов, которые недоедали или имели другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм) и которые принимали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. Если подозревается метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом вследствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5‑оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом у пациентов с несколькими факторами риска.

Если прием этого лекарственного средства не дает эффекта, следует обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Хранить таблетки вне поля зрения и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если существует клиническая необходимость, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой.

Парацетамол выделяется в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах при применении в рекомендованных дозах. Имеющиеся опубликованные данные не противоречат возможности применения препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма.

Не превышать рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения цели лечения.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1–2 таблетки до 4 раз в сутки (через 4–6 часов) при необходимости.

Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.

Детям в возрасте 6–11 лет: по ½–1 таблетке до 4 раз в сутки (через 4–6 часов) при необходимости.

Максимальный срок применения детям без консультации врача — 3 дня.

Не следует принимать более 4 доз в течение 24 часов.

Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Дети. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе; также возможное бессимптомное течение передозировки.

Передозировка парацетамола в результате однократного приёма у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и заканчиваться летальным исходом. При этом через 12–48 часов после приёма наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который при применении обычных доз парацетамола нейтрализуется под действием глутатиона) необратимо связывается с тканями печени.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

В случае передозировки необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, для чего необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными).

Следует рассмотреть возможность лечения активированным углём, если превышение дозы парацетамола более 150 мг/кг было принято в течение 1 часа. Может потребоваться лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: редкие (< 1/10000) — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редкие (< 1/10000) — анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, в частности кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие (< 1/10000) — бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие (< 1/10000) — нарушения функции печени.

Нарушения обмена веществ и питания: частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) — метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом.

Также после приема препаратов, содержащих парацетамол, возможны следующие побочные реакции: зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, тошнота, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом вследствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта: таблетки № 10.

По рецепту: таблетки № 100 (10×10).

Производитель. АТ «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.