Paracetamol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

Cada tableta contiene 500 mg de paracetamol;

Excipientes: almidón de maíz, almidón pregelatinizado, povidona, sorbato potásico, talco, ácido esteárico, recubrimiento (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol, propilenglicol).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma ovalada, con superficies superior e inferior convexas, con una muesca de división en un lado, recubiertas con una película de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol.

Código ATC N02BE01.

Propiedades farmacodinámicas

Sustancia activa: paracetamol, un analgésico y antipirético (fármaco para aliviar el dolor y reducir la fiebre). El efecto del paracetamol se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central.

Propiedades farmacocinéticas

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal y se distribuye en la mayoría de los tejidos del organismo. La unión del paracetamol a las proteínas del plasma sanguíneo es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina en forma de metabolitos. El período medio de semivida de eliminación del paracetamol del plasma sanguíneo tras la administración oral es de aproximadamente 2,3 horas.

Características clínicas

Indicaciones. Indicado para el tratamiento durante un período breve de dolor de cabeza, dolor dental, dolor muscular, dolor menstrual, dolor moderado en la osteoartritis, y síntomas de fiebre y dolor asociados con resfriado común y gripe.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, síndrome de Gilbert, anemia grave, leucopenia.

Edad inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, con aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse con la administración conjunta y prolongada de paracetamol. El uso ocasional no tiene un efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivos (en particular fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomáticas hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. La administración conjunta de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol conjuntamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con un acidosis metabólica con un alto intervalo aniónico debido al ácido piraglutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Características de uso

No se debe utilizar este medicamento junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que estén indicados, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración concomitante con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que podría requerir un trasplante de hígado o provocar un resultado fatal.

Antes de utilizar el medicamento, se debe consultar con un médico en caso de enfermedad hepática o renal.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedad hepática aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.

Se han notificado casos de alteración de la función hepática / insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de agotamiento severo del organismo, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe buscarse atención médica inmediatamente si aparecen estos síntomas.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico debida a acidosis por pirrolidón-carboxílico (5-oxoprolina) en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, así como en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico) y que han tomado paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o una combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico debida a acidosis por pirrolidón-carboxílico, se recomienda interrumpir inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproílina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón-carboxílico como causa principal de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Si la administración de este medicamento no produce resultados, debe consultarse con un médico. Un uso prolongado sin supervisión médica puede ser peligroso.

El medicamento debe utilizarse únicamente cuando sea claramente necesario.

Mantener los comprimidos fuera del alcance y de la vista de los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Como con otros medicamentos, se debe consultar con un médico antes de tomar paracetamol durante el embarazo. Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas no indica ni malformaciones ni toxicidad feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol in utero no proporcionan resultados concluyentes. Si existe una necesidad clínica, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo, pero debe administrarse en la dosis más baja eficaz, durante el tiempo más corto posible y con la frecuencia mínima necesaria.

El paracetamol se excreta en la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se utiliza en las dosis recomendadas. Los datos publicados disponibles no contraindican la posibilidad de tomar el medicamento durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos. No afecta.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado para administración oral.

No se debe superar la dosis recomendada. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para alcanzar el objetivo del tratamiento.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1–2 tabletas hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas), según sea necesario.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

No se deben tomar más de 8 tabletas (4000 mg) en un período de 24 horas.

Niños de 6 a 11 años: ½–1 tableta hasta 4 veces al día (cada 4–6 horas), según sea necesario.

La duración máxima de uso sin consulta médica en niños es de 3 días.

No se deben tomar más de 4 dosis en un período de 24 horas.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

Niños. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años.

Sobredosis

La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o provocar un desenlace letal. Los signos clínicos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer generalmente entre las 24 y 48 horas posteriores a la sobredosis y alcanzan su punto máximo entre los 4 y 6 días.

Existe un mayor riesgo de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes ancianos, niños, pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.

Los síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas incluyen palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal; también es posible que la sobredosis transcurra sin síntomas.

La sobredosis de paracetamol tras una ingestión única en adultos y niños puede provocar necrosis hepática reversible o irreversible, lo que puede llevar a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso desenlace letal. Entre las 12 y 48 horas posteriores a la ingestión, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina. El daño hepático es probable en adultos que han ingerido una cantidad superior a la recomendada de paracetamol. Se considera que un metabolito del paracetamol, que normalmente es neutralizado por el glutatión tras el uso de dosis habituales, se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria, y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, el sistema nervioso central puede presentar vértigo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; en el sistema urinario pueden presentarse efectos nefrotóxicos (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol incluyen:

• tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico y otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas hepáticas;
• consumo crónico de alcohol;
• disminución de los niveles de glutatión, por ejemplo, en casos de alteraciones nutricionales, ayuno, agotamiento físico, fibrosis quística o VIH.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis o incluso ante una sospecha de sobredosis debe iniciarse de inmediato, por lo que el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no desarrollarse de forma inmediata. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más tarde después de la ingestión (las concentraciones anteriores a este tiempo no son fiables).

Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol ingerida supera los 150 mg/kg y ha sido tomada dentro de la primera hora. Puede ser necesario el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. También se debe realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: raras (< 1/10 000): trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: raras (< 1/10 000): anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raras (< 1/10 000): broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides.

Del sistema hepatobiliar: raras (< 1/10 000): alteraciones de la función hepática.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Asimismo, tras la administración de medicamentos que contienen paracetamol, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas: picor cutáneo, eritema multiforme exudativo, náuseas, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, elevación de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada. Se han descrito casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debida a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que recibieron paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede aparecer como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón.

10 comprimidos por blíster, 10 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta: comprimidos nº 10.

Con receta: comprimidos nº 100 (10×10).

Fabricante. S.A. «Lubnifarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.