Paracetamol

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, skrobia prażelowana, povidon, sorbat potasu, talk, kwas stearynowy, powłoczka filmowa (hipromeloza, ditlenek tytanu (E 171), makrogol, glikol propylenowy).

Postać leku. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie owalnym, powierzchnie górna i dolna wypukłe, z ryflowaniem ułatwiającym podział po jednej stronie, pokryte powłoką filmową białego lub prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol.

Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika. Czynna substancja paracetamol — lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (środek przeciwbólowy i obniżający gorączkę). Działanie paracetamolu opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym.

Farmakokinetyka. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i rozprowadzany do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem w postaci produktów przemiany. Średni okres półwydalenia paracetamolu z osocza krwi po podaniu doustnym wynosi około 2,3 godziny.

Dane kliniczne

Wskazania. Leczenie przez krótki czas bólu głowy, bólu zęba, bólu mięśni, bólu menstruacyjnego, umiarkowanego bólu przy osteoarthrycie, objawów gorączki i bólu podczas przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia.

Wiek poniżej 6 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wchłanianie paracetamolu może być przyspieszone przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz opóźnione przy stosowaniu cholestryraminy. Działanie przeciwkrzepliwe warfariny i innych kumaryn może być wzmocnione w przypadku jednoczesnego długotrwałego stosowania paracetamolu, zwiększając ryzyko krwawień. Okresowe stosowanie nie wywiera istotnego wpływu. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w szczególności fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa działanie toksyczne na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z wysokim przerwaniem anionowym wwyniku kwasu pirzglutaminowego , szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie należy stosować jednocześnie z alkoholem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Niniejszego leku nie należy stosować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, przepisywanymi np. do obniżenia gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do śmierci.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy przed zastosowaniem leku skonsultować się z lekarzem.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby / niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. u osób z ciężkim wyczerpaniem organizmu, anoreksją, niskim wskaźnikiem masy ciała, przewlekłym alkoholizmem lub sepsą.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu wiąże się z zwiększonego ryzykiem wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyspieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, a także u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm) i przyjmujących paracetamol w dawce terapeutycznej przez dłuższy czas lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym spowodowanej kwasicą piroglutaminową, zaleca się niezwłoczne przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5‑oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Jeśli przyjmowanie tego leku nie przynosi efektów, należy skontaktować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Przechowywać tabletki poza zasięgiem wzroku i zasięgiem ręki dzieci.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed zażyciem paracetamolu w okresie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Duża ilość danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonatalne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie wewnątrzmacicznym nie dostarczają przekonujących wyników. W przypadku istnienia potrzeby klinicznej paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Paracetamol wydzielany jest w niewielkich, klinicznie nieistotnych ilościach do mleka matki przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Dostępne opublikowane dane nie wykluczają możliwości stosowania leku w czasie karmienia piersią.

*Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia celu leczenia.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: 1–2 tabletki do 4 razy dziennie (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci w wieku 6–11 lat: ½–1 tabletka do 4 razy dziennie (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Maksymalny czas stosowania u dzieci bez konsultacji z lekarzem — 3 dni.

Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawek w ciągu 24 godzin.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dzieci. Nie zaleca się stosowania dzieciom do 6. roku życia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do skutku śmiertelnego. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach od przedawkowania i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia paracetamolem, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przy przewlekłym niedożywieniu.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha; możliwe również bezobjawowe przebieg przedawkowania.

Przedawkowanie paracetamolu w wyniku jednorazowego przyjęcia u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. W ciągu 12–48 godzin po przyjęciu obserwuje się podwyższenie stężenia transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny i protrombiny. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość paracetamolu. Uważa się, że zwiększona ilość metabolitu paracetamolu (neutralizowanego przy zwykłych dawkach paracetamolu przez glutation) wiąże się nieodwracalnie z tkankami wątroby.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca oraz ostry zapalenienie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

W wyniku długotrwałego stosowania leku w wysokich dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu wysokich dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego — nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt międzywątrobny, martwica kapilar).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalą, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana oraz innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżenie stężenia glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, mukowiscydozie, HIV.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy więc przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie ma wczesnych objawów przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu przekraczająca 150 mg/kg została przyjęta w ciągu 1 godziny. Może być konieczne leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Niepożądane działania

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: rzadkie (< 1/10000) — trombocytopenia.

Ze strony układu immunologicznego: rzadkie (< 1/10000) — anafilaksja, reakcje nadwrażliwości skórnej, w szczególności wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne nekrolizy epidermy.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: rzadkie (< 1/10000) — skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie (< 1/10000) — zaburzenia funkcji wątroby.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) — kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym.

Dodatkowo po przyjmowaniu leków zawierających Paracetamol możliwe są następujące działania niepożądane: świąd skóry, wielopostaciowa zaczerwieniwa egzudatywna, nudności, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, agranulocytoza, anemia, sulfhemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanозa, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym spowodowanej kwasicą piroglutaminową obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących Paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze, po 1 blisterze w pudełku z tektury.

Po 10 tabletów w blisterze, po 10 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty: tabletki № 10.

Na receptę: tabletki № 100 (10×10).

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Lubnifarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwinkowa 16.