Парацетамол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 капсула содержит парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат; оболочка капсулы содержит индигокармин (Е 132), диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы от синего до светло-синего цвета. Содержимое капсул — смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до почти белого цвета. Допускается наличие агломератов частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код АТС N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат содержит парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство).

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение в течение короткого времени головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальной боли, умеренной боли при остеоартритах, симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения. Возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и используемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Имеются сообщения о случаях нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (МАВАП), как следствие пироглутаминовой кислоты, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или с недоеданием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на МАВАП, как следствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины МАВАП у пациентов с множественными факторами риска. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом.

Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять в период беременности, однако его следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах при применении в рекомендованных дозах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к грудному вскармливанию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения.

Не превышать рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения цели лечения.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1–2 капсулы до 4 раз в сутки (через 4–6 часов) при необходимости.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Не принимать более 8 капсул (4000 мг) в течение 24 часов.

Детям (6–11 лет): по 1 капсуле до 4 раз в сутки (через 4–6 часов) при необходимости.

Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня.

Не следует принимать более 4 доз в течение 24 часов.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Дети. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Опыт показывает, что клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и хроническим недоеданием.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Также возможно бессимптомное течение передозировки.

Передозировка парацетамола при однократном применении взрослыми или детьми может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и заканчиваться летальным исходом. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (AST, ALT), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также увеличение протромбинового времени, что развивается через 12–48 часов после приема.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит, которые обычно сопровождались нарушением функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

• длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фени тоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например: нарушение питания, голодание, истощение организма, кистозный фиброз, ВИЧ-инфекция.

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, для чего необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Следует рассмотреть возможность лечения активированным углем, если превышающая доза парацетамола более 150 мг/кг была принята в течение 1 часа. Следует рассмотреть применение N-ацетилцистеина или метионина. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: (редкие: ˂ 1/10000) — анафилаксия, реакции повышенной чувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: (редкие: ˂ 1/10000) — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: (редкие: ˂ 1/10000) — бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: (редкие: ˂ 1/10000) — нарушение функции печени.

Со стороны обмена веществ и питания: (неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным) — метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, как следствие пироглутаминовой ацидемии, наблюдались у пациентов с факторами риска при применении парацетамола (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Также после приема препаратов, содержащих парацетамол, возможны такие побочные реакции: кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, тошнота, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)