Paracetamol

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku PARACETAMOL (PARACETAMOL)

SkÅ ad:

substancja czynna: paracetamol;

1 kapsuÅ ³ka zawiera paracetamolu 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, powidone, stearynian magnezu; otoczka kapsuÅ ³ki zawiera indygo karmin (E 132), tlenek tytanu (E 171), żelatyna.

PostaÄ ³ leku. KapsuÅ ³ki.

GÅ ³ówne wÅ ³aÅ ściwoÅ ści fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsuÅ ³ki od niebieskiego do jasnoniebieskiego koloru. ZawartoÅ ść kapsuÅ ³ek – mieszanina zawierajÄ cza granulki i proszek od biaÅ ³ego do prawie biaÅ ³ego koloru. Dopuszczalne jest wystÄ ³pienie aglomeratów czÄ cek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Analgetyki i Å ³upropojÄ cze. Paracetamol.

Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat zawiera paracetamol – lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy).

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 30–60 minut. Okres półtrwania wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza krwi jest zmienne. Wydalany głównie przez nerki w postaci koniugowanych metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie przez krótki czas bólu głowy, bólu zębów, bólu mięśni, bólu menstruacyjnego, umiarkowanego bólu przy osteoarthrycie, objawów gorączki i bólu przy przeziębieniu i grypie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia. Wiek do 6 lat.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestryraminy. Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym stosowaniu paracetamolu. Stosowanie okresowe nie ma istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniasydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność diuretyków.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z wysokim przerwem anionowym, jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Особливости stosowania.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. w celu obniżenia temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skutkować śmiercią.

Przy chorobach wątroby lub nerek przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (KMWPA) jako wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub z niedożywieniem oraz innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub w połączeniu paracetamolu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia KMWPA jako wyniku kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny KMWPA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Jak przy stosowaniu innych leków, przed zażyciem paracetamolu w okresie ciąży należy skonsultować się z lekarzem.

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonataltoksyczne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie wewnątrzmacicznym nie dostarczają przekonujących wyników. Jeżeli jest to klinicznie uzasadnione, paracetamol może być stosowany w okresie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań dotyczących karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia celu leczenia.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat: 1–2 kapsułki do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Nie należy przyjmować więcej niż 8 kapsułek (4000 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci (6–11 lat): 1 kapsułka do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dzieci: nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku do 6 lat.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może prowadzić do konieczności przeszczepienia wątroby lub skutkować śmiercią. Doświadczenie wskazuje, że objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu Paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach od momentu przedawkowania i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia Paracetamolem, szczególnie u pacjentów starszych, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przewlekłym niedożywieniem.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha. Możliwe jest również bezobjawowe przebieg przedawkowania.

Przedawkowanie Paracetamolu przy jednorazowym zażyciu przez dorosłych lub dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i może mieć śmiertelny skutek. W tym samym czasie obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, a także czasu protrombinowego, które występuje po 12–48 godzinach od przyjęcia leku.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość Paracetamolu. Uważa się, że zwiększona ilość metabolitu Paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy zastosowaniu zwykłych dawek Paracetamolu) nieodwracalnie wiąże się z tkanką wątroby.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyło zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolika nerkowa, nefryt międzykomórkowy, martwica kapilar).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania Paracetamolu są:

• długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenylobutyronu, fenytoiny, primidona, ryfampicyny, zioła św. Jana lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. w wyniku zaburzeń odżywiania, głodówki, wyczerpania organizmu, cukietycznego fibrozy, zakażenia HIV.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy więc przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Stężenie Paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka Paracetamolu przekraczająca 150 mg/kg została przyjęta w ciągu 1 godziny. Należy rozważyć leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: (rzadkie: < 1/10000) – anafilaksja, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: (rzadkie: < 1/10000) – trombocytopenia.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródmiążdżowej: (rzadkie: < 1/10000) – skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: (rzadkie: < 1/10000) – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony przemiany materii i układu pokarmowego: (nieznane: nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim odstępem anionowym.

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym, będącej skutkiem kwasicy piroglutaminowej, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka podczas stosowania Paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dot. stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może występować jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Ponadto po przyjęciu leków zawierających Paracetamol możliwe są następujące działania niepożądane: swędzenie skóry, wielopostaciowa wykwitna rumieńca, nudności, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, agranulocytoza, anemia, sulfhemoglobinemia i methemoglobinemia (cyjanozę, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Kapsułki nr 10, nr 10×2 w paskach foliowych w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispił, ulica Szewczenki 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUP”)