Парацетамол-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА (PARACETAMOL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается сероватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), влияя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика.

Абсорбция — высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % препарата, который всосался, связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) составляет 20–30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола — 2–3 часа. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками — 3 % в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, зубная боль, боль в спине, ревматическая боль, мышечная боль, менструальные боли у женщин, умеренная боль при артритах; облегчение симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина.

Парацетамол следует применять за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечений может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Эпизодический прием не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола за счет блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Не превышать указанные дозы. Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, — это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства:

• пациентам с нарушениями функции почек и печени;
• пациентам, которые принимают варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом;
• пациентам, которые принимают анальгетики при артрите легкой формы;

− в случае, если головная боль приобретает постоянный характер.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая определение 5-оксопролина в моче.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Назначение препарата в эти периоды возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно использовать во время беременности, однако его следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой.

Период грудного вскармливания. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к грудному вскармливанию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1–2 таблетки 4 раза в сутки при необходимости. Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.

Детям (6–12 лет): по ½–1 таблетке 3–4 раза в сутки при необходимости.

Разовая доза парацетамола составляет 10–15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела. Не следует принимать более 4 доз в течение 24 часов.

Максимальный срок применения у детей без консультации врача — 3 дня.

Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Не применять у детей в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный приём карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например: расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе, также возможно бессимптомное течение передозировки.

Передозировка парацетамола в результате однократного приёма у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и заканчиваться летальным исходом. В то же время через 12–48 часов после приёма отмечается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также снижение уровня протромбина.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиваться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы могут развиваться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть возможность лечения активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может применяться метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдалённых районах вне больницы.

Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Побочные реакции парацетамола редки (< 1/10 000):

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска.

Без рецепта – таблетки № 10.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.