Paracetamol-Darnytsia

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Paracetamol-Darnytsia (PARACETAMOL-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 tabletka zawiera paracetamolu 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia prażelatynizowana, powidon, celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy (natrii croscarmellosum), stearyna wapnia (calcii stearas).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie płasko-cylindrycznym, z fasetą i podziałką. Dopuszczalny odcień szarawy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek analgetyczny nienarkotyczny. Nieswoiście hamuje cyklooksygenazę (COX), wpływając na ośrodki bólu i termoregulacji. W tkankach zapalonych peroksydazy komórkowe neutralizują działanie paracetamolu na COX, co wyjaśnia niewielki efekt przeciwzapalny. Brak wpływu na syntezę prostaglandyn w tkankach obwodowych, co powoduje brak negatywnego wpływu paracetamolu na gospodarkę wodno-elektrolitową (zatrzymanie sodu i wody) oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Możliwość powstawania methemoglobiny i sulfhemoglobiny jest mała.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie – wysokie, praktycznie 100%. W krwiobiegu ogólnym 15% wchłoniętego leku wiąże się z białkami osocza. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w krwi (Tcmax) wynosi 20–30 minut. Terapeutycznie skuteczne stężenie paracetamolu w osoczu osiąga się po podaniu w dawce 10–15 mg/kg. Przenika przez barierę krew-mózg i do mleka matki. Ilość leku w mleku matki stanowi mniej niż 1% dawki paracetamolu przyjętej przez karmiącą matkę. Metabolizowany w wątrobie: 80% ulega reakcjom koniugacji z kwasem glukuronowym i siarczanami, tworząc metabolity nieaktywne. 17% leku ulega hydroksylacji z tworzeniem się metabolitów aktywnych, które koniugują z glutationem i tworzą metabolity nieaktywne. W przypadku niedoboru glutationu metabolity te mogą blokować układy enzymatyczne hepatocytów i powodować ich nekroz. Okres półwydalenia (T1/2) paracetamolu wynosi 2–3 godziny. U chorych w wieku podeszłym obserwuje się obniżenie klirensu leku i wydłużenie T1/2. Wydalany z moczem – 3% w postaci niezmienionej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ból głowy, w tym migrena i ból napięciowy, ból zęba, ból pleców, ból reumatyczny, ból mięśni, bóle miesiączkowe u kobiet, umiarkowany ból przy artretytach; łagodzenie objawów gorączki i bólu przy przeziębieniu i grypie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszone przy stosowaniu cholestyraminy.

Paracetamol należy stosować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po zażyciu cholestyraminy.

Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn z zwiększone ryzyko krwawienia może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym stosowaniu paracetamolu. Okazjonalne stosowanie nie ma istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczny wpływ paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku do metabolitów hepatotoksycznych. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczny wpływ leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie dużych dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Probenecyda dwukrotnie zmniejsza klirens paracetamolu poprzez blokadę jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w przypadku terapii skojarzonej z probenecydą dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Paracetamol należy stosować z ostrożnością z chloramfenikolem ze względu na wydłużenie okresu półwylęgu i zwiększenie działania toksycznego tego ostatniego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasością metaboliczną z dużym przerostem anionowym, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych.

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek. Nie należy przyjmować leku w połączeniu z innymi produktami zawierającymi paracetamol – może to prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne.

Należy pamiętać, że u pacjentów z niecyrózowymi uszkodzeniami wątroby alkoholowymi zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku:

• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby;
• u pacjentów stosujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym;
• u pacjentów stosujących środki przeciwbólowe w leczeniu lekkich postaci artretyzmu;

− w przypadku, gdy ból głowy staje się nawykowy.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, które towarzyszy obniżony poziom glutationu, przyjmowanie paracetamolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z f lokloksacyliną ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, sepsą, niedożywieniem oraz innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłym alkoholizmem), a także u tych, którzy przyjmują maksymalne dobowe dawki paracetamolu. Zaleca się staranne monitorowanie, w tym oznaczanie 5-oksoproliny w moczu.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

W czasie leczenia paracetamolem nie można spożywać napojów alkoholowych.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie leku w tych okresach jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed zażyciem paracetamolu w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Duża liczba danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonatalne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie życia płodowego nie dostarczają przekonujących wyników. Jeżeli jest to klinicznie uzasadnione, paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go przyjmować w najniższej dawce skutecznej, przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Czas karmienia piersią. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań dotyczących karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki

Lek jest przeznaczony do doustnego zażywania.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: 1–2 tabletki 4 razy na dobę w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieciom (6–12 lat): ½–1 tabletka 3–4 razy na dobę w razie potrzeby.

Dawka pojedyncza paracetamolu wynosi 10–15 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka dobową to 60 mg/kg masy ciała. Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawek w ciągu 24 godzin.

Maksymalny okres stosowania u dzieci bez konsultacji z lekarzem to 3 dni.

Interwał między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie należy przyjmować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci

Nie stosować u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia paracetamolem, szczególnie u pacjentów starszych, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przy przewlekłym niedożywieniu.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe przyjmowanie karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny, primidona, ryfampicyny, zioła dziurawca lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedostateczność układu glutationowego, np. zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głodówka, kacheksja) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha; możliwe również bezobjawowe przebiegi przedawkowania.

Przedawkowanie paracetamolu w wyniku jednorazowego przyjęcia u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i może mieć śmiertelny skutek. W tym samym czasie, po 12–48 godzinach od przyjęcia, obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego mogą rozwijać się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony układu nerwowego centralnego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica naczyń włosowatych).

Leczenie: w przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. W przypadku braku wymiotów może być stosowany metionina doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych miejscach poza szpitalem.

Konieczne jest również leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przestać stosować lek i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Działania niepożądane paracetamolu są rzadkie (< 1/10 000):

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwzapalne niesteroidowe.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, siarkohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyjanozę, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, wysypka rumieniowa, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica rumieniowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne nekrolizy epidermy (zespołu Lyella).

Przekazywanie podejrzeń o działania niepożądane.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzane działania niepożądane poprzez krajowy system raportowania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 blistrze w opakowaniu kartonowym; po 10 tabletów w opakowaniach blisterowych.

Kategoria wydawania.

Bez recepty – tabletki nr 10.

Producent. Spółka Akcyjna „Wytwórnia Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.