Параплексин®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАРАПЛЕКСИН® PARAPLEXIN

Состав:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат;

1 мл раствора содержит 5 мг или 15 мг ипидакрина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Параплексин® — обратимый ингибитор холинэстеразы.

Параплексин® оказывает прямое стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейронным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакологическое действие Параплексина® основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Параплексин® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Лекарственное средство оказывает следующие фармакологические эффекты:

• восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением хлорида калия;
• улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции;
• восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, хлорида калия, токсинов;
• умеренно стимулирует ЦНС в сочетании с проявлениями отдельных седативных эффектов;
• проявляет анальгетический эффект;
• проявляет антиаритмический эффект.

Лекарственное средство Параплексин® не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного действия, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия. Кроме того, данное лекарственное средство не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство Параплексин® быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут, 40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Параплексин® быстро проникает в ткани, период полувыведения в фазе составляет 40 минут. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2–3 часа. Экскреция происходит преимущественно за счёт канальцевой секреции, и лишь 1/3 дозы выводится путём клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ипидакрину.

Эпилепсия.

Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

Стенокардия.

Выраженная брадикардия.

Бронхиальная астма.

Вестибулярные расстройства.

Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Параплексин® усиливает седативный эффект при комбинации со средствами, угнетающими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками. У пациентов с миастенией возрастает риск развития «холинергического» криза, если Параплексин® применяют одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Параплексин®.

Параплексин® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять данный лекарственный препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, а также при тиреотоксикозе.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственный препарат Параплексин® повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение данного лекарственного средства противопоказано.

В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и продолжительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5–15 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения составляет 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение следует продолжать таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5–30 мг 1–3 раза в сутки с последующим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1–2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводят 5–15 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения — 10–15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно вводят 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения составляет до 15 дней, далее при возможности — 1–2 раза в сутки.

Дети.

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы лекарственного средства Параплексин® у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому не следует применять данный лекарственный препарат у детей.

Передозировка.

Симптомы.

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз», характеризующийся бронхоспазмом, слезотечением, усиленным потоотделением, сужением зрачков, нистагмом, усилением перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой, желтухой, брадикардией, нарушениями внутрисердечной проводимости, аритмией, снижением артериального давления, тревожностью, беспокойством, возбуждением, ощущением страха, атаксией, судорогами, комой, нарушением речи, сонливостью, общей слабостью.

Лечение: следует применять симптоматическую терапию, м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин.

Побочные реакции.

Параплексин®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности):

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны сердечной деятельности: часто – усиленное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: нечасто – усиленное выделение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто – при применении высоких доз – рвота; редко – диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени: частота неизвестна – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто – аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги (при применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь в месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут уменьшать слюноотделение и брадикардию.

В случае развития нежелательных побочных эффектов следует уменьшить дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прервать применение лекарственного средства.

Несовместимость.

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл раствора в ампулах, по 5 ампул в блистере. По 2 блистера (10 ампул) в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ООО «ФК «САЛЮТАРИС»: Украина, 04071, г. Киев, ул. Верхний Вал, 66-Б.

Заявитель.

ООО «ФК «САЛЮТАРИС».

Местонахождение заявителя.

Украина, 57453, Николаевская обл., Николаевский р-н, с. Коблево, ул. Одесская, дом 4.