Paraplexin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PARAPLEXIN® PARAPLEXIN

Composizione:

Principio attivo: ipidacrino cloridrato monoidrato;

1 ml di soluzione contiene 5 mg o 15 mg di ipidacrino cloridrato monoidrato, calcolati sulla sostanza anidra;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri agenti che agiscono sul sistema nervoso. Parasimpaticomimetici. Agenti anticolinesterasici. Codice ATC N07AA.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Paraplexin® è un inibitore reversibile della colinesterasi.

Paraplexin® esercita un effetto stimolante diretto sulla conduzione dell'impulso lungo le fibre nervose, le sinapsi interneuronali e neuromuscolari del sistema nervoso periferico e centrale (SNC).

L'azione farmacologica di Paraplexin® si basa sulla combinazione di due meccanismi d'azione:

• blocco dei canali del potassio nella membrana dei neuroni e delle cellule muscolari;
• inibizione reversibile della colinesterasi nelle sinapsi.

Paraplexin® potenzia l'effetto sugli organi muscolari lisci non solo dell'acetilcolina, ma anche dell'adrenalina, della serotonina, dell'istamina e dell'ossitocina.

Il medicinale determina i seguenti effetti farmacologici:

• ripristina e stimola la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso e il passaggio neuromuscolare;
• potenzia la contrattilità degli organi muscolari lisci sotto l'effetto di tutti gli antagonisti dei recettori colinergici, adrenergici, serotoninergici, istaminergici e ossitocinergici, ad eccezione del cloruro di potassio;
• migliora la memoria, inibisce il decorso progressivo della demenza;
• ripristina la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso periferico, alterata a causa di diversi fattori come trauma, infiammazione, effetto di anestetici locali, alcuni antibiotici, cloruro di potassio, tossine;
• stimola moderatamente il SNC, associato a manifestazioni di alcuni effetti sedativi;
• esercita un effetto analgesico;
• esercita un effetto antiaritmico.

Il medicinale Paraplexin® non ha effetti teratogeni, embriotossici, mutageni e cancerogeni, né effetti allergizzanti o immunotossici. Inoltre, questo medicinale non influenza il sistema endocrino.

Farmacocinetica.

Il medicinale Paraplexin® viene rapidamente assorbito dopo somministrazione sottocutanea o intramuscolare. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 25-30 minuti; il 40-50% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. Paraplexin® penetra rapidamente nei tessuti; la semivita nella fase di eliminazione è di 40 minuti. Viene metabolizzato nel fegato. Viene escreto dai reni e anche in modo extrarenale (attraverso il tratto gastrointestinale). La semivita dopo somministrazione parenterale è di 2-3 ore. L'escrezione avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare, mentre solo 1/3 della dose viene eliminato tramite filtrazione glomerulare. Dopo somministrazione parenterale, il 34,8% della dose del medicinale viene escreto nelle urine in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie del sistema nervoso periferico: mononeuropatie e polineuropatie, poliradiculopatie, miastenia e sindrome miastenica di diversa eziologia.

Malattie del sistema nervoso centrale: paralisi e paresi bulbari; periodo di recupero da lesioni organiche del sistema nervoso centrale associate a disturbi motori.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ipidacrina.

Epilessia.

Disturbi extrapiramidali con ipercinesi.

Angina pectoris.

Bradichardia marcata.

Asma bronchiale.

Disturbi vestibolari.

Ostruzione meccanica dell'intestino o delle vie urinarie.

Ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione.

Gravidanza.

Allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Paraplexin® potenzia l'effetto sedativo in associazione con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. L'effetto terapeutico e gli effetti indesiderati sono potenziati dall'uso concomitante con altri inibitori della colinesterasi e con agenti m-colinomimetici. Nei pazienti con miastenia aumenta il rischio di sviluppare una crisi «colinergica» se Paraplexin® viene somministrato contemporaneamente ad agenti colinergici. Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i β-bloccanti sono stati utilizzati prima dell'inizio del trattamento con Paraplexin®.

Paraplexin® può essere utilizzato in combinazione con farmaci nootropi.

L'alcol potenzia gli effetti indesiderati del medicinale.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, malattie delle vie respiratorie, comprese le malattie respiratorie acute, malattie del sistema cardiovascolare non correlate a dolore coronarico e tireotossicosi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale Paraplexin® aumenta il tono uterino e può provocare il parto prematuro; pertanto, l'uso di questo medicinale durante la gravidanza è controindicato.

Durante l'allattamento al seno l'uso del medicinale è controindicato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare altre macchine.

Durante il trattamento, è necessario astenersi dalla guida di veicoli a motore e da ogni altra attività potenzialmente pericolosa che richieda una particolare concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

La soluzione iniettabile va somministrata per via intramuscolare o sottocutanea. Il dosaggio e la durata del trattamento devono essere stabiliti individualmente in base al grado di gravità della malattia.

Malattie del sistema nervoso periferico

Neuropatie mono- e polineuropatie di diversa origine: somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 5–15 mg 1–2 volte al giorno; la durata del trattamento è di 10–15 giorni (in casi gravi fino a 30 giorni); successivamente il trattamento deve essere proseguito con la forma compresse del farmaco.

Miastenia e sindrome miastenica: somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 5–30 mg 1–3 volte al giorno, passando successivamente alla forma compresse. La durata complessiva del trattamento è di 1–2 mesi. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto più volte con intervalli tra i cicli di 1–2 mesi.

Malattie del sistema nervoso centrale (SNC)

Paralisi e paresi bulbari: somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 5–15 mg 1–2 volte al giorno; la durata del trattamento è di 10–15 giorni, passando se possibile alla forma compresse.

Fase di recupero in seguito a lesioni organiche del SNC

Somministrare per via intramuscolare 10–15 mg 1–2 volte al giorno; la durata del trattamento è fino a 15 giorni, successivamente, se possibile, 1–2 volte al giorno.

Popolazione pediatrica

Non sono disponibili dati sistematici sull'uso della forma parenterale del medicinale Paraplexin® nei bambini (di età inferiore a 18 anni); pertanto, questo medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi.

In caso di grave sovradosaggio può svilupparsi una «crisi colinergica», caratterizzata da broncospasmo, lacrimazione, sudorazione intensificata, costrizione delle pupille, nistagmo, aumento della peristalsi gastrointestinale, defecazione e minzione spontanee, vomito, ittero, bradicardia, disturbi della conduzione intracardiaca, aritmia, riduzione della pressione arteriosa, agitazione, ansia, eccitazione, sensazione di paura, atassia, convulsioni, coma, disturbi del linguaggio, sonnolenza, debolezza generale.

Trattamento: si deve adottare una terapia sintomatica e utilizzare farmaci m-colinobloccanti: atropina, ciclodolo, metacina.

Effetti indesiderati.

Paraplexin®, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

La frequenza degli effetti indesiderati secondo la classificazione MedDRA (Dizionario Medico per l'Attività Regolatoria):

molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Dal sistema cardiaco: comune – palpitazioni, bradicardia.

Dal sistema nervoso: non comune – capogiri, cefalea, sonnolenza (con l’assunzione di dosi elevate).

Dal tratto respiratorio, organi del torace e mediastino: non comune – aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: comune – aumento della salivazione, nausea; non comune – vomito (con l’uso di dosi elevate); raro – diarrea, dolore epigastrico.

Dal fegato: frequenza non nota – ittero.

Da cute e tessuti sottocutanei: comune – aumento della sudorazione; non comune – reazioni allergiche, incluso rash cutaneo, prurito, orticaria, angioedema.

Dal sistema riproduttivo: aumento del tono uterino.

Dal sistema muscoloscheletrico e tessuto connettivo: non comune – crampi muscolari (con l’uso di dosi elevate).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità (inclusi dermatite allergica, shock anafilattico, asma, necrolisi epidermica tossica, eritema, orticaria, respiro sibilante, edema della laringe, rash nel sito di iniezione).

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: non comune – debolezza (con l’uso di dosi elevate).

I farmaci anticolinergici, come l’atropina, possono ridurre la salivazione e la bradicardia.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda di ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente (per 1-2 giorni) l’uso del medicinale.

Incompatibilità.

Non mescolare il medicinale con altre soluzioni, eccetto quelle indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosaggio».

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

1 ml di soluzione in fiale, 5 fiale in un blister. 2 blister (10 fiale) in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio della sua attività.

Società «FC SALUTARIS» SRL: Ucraina, 04071, città di Kiev, via Verkhniy Val, 66-B.

Richiedente.

Società «FC SALUTARIS» SRL.

Indirizzo del richiedente.

Ucraina, 57453, oblast’ di Nikolaev, distretto di Nikolaev, villaggio Kobleva, via Odessa, n. 4.