Paraplexin®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento PARAPLEKXIN® PARAPLEXIN

Composición:

Principio activo: ipidacrino clorhidrato monohidrato;

1 ml de solución contiene 5 mg o 15 mg de ipidacrino clorhidrato monohidrato, en cálculo sobre sustancia anhidra;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso. Parasimpaticomiméticos. Agentes antiacetilcolinesterásicos. Código ATC N07AA.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Paraplexina® es un inhibidor reversible de la colinesterasa.

Paraplexina® ejerce un efecto estimulante directo sobre la conducción del impulso nervioso en las fibras nerviosas, así como en las sinapsis interneuronales y neuromusculares del sistema nervioso periférico y del sistema nervioso central (SNC).

La acción farmacológica de Paraplexina® se basa en la combinación de dos mecanismos:

• bloqueo de los canales de potasio en la membrana de las neuronas y células musculares;
• inhibición reversible de la colinesterasa en las sinapsis.

Paraplexina® potencia la acción sobre los músculos lisos no solo de la acetilcolina, sino también de la adrenalina, serotonina, histamina y oxitocina.

El medicamento produce los siguientes efectos farmacológicos:

• restaura y estimula la conducción del impulso en el sistema nervioso y la transmisión neuromuscular;
• potencia la contractilidad de los órganos musculares lisos bajo la influencia de todos los agonistas de los receptores colinérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos, histamínicos y oxitocínicos, excepto el cloruro de potasio;
• mejora la memoria y frena el desarrollo progresivo de la demencia;
• restaura la conducción del impulso en el sistema nervioso periférico, alterada por diversos factores como traumatismos, inflamación, anestésicos locales, ciertos antibióticos, cloruro de potasio o toxinas;
• estimula moderadamente el SNC, combinado con ciertos efectos sedantes;
• presenta efecto analgésico;
• presenta efecto antiarrítmico.

El medicamento Paraplexina® no ejerce efectos teratogénicos, embriotóxicos, mutagénicos ni carcinogénicos, ni tampoco efectos alergizantes o inmunotóxicos. Asimismo, este medicamento no afecta al sistema endocrino.

Farmacocinética.

El medicamento Paraplexina® se absorbe rápidamente tras la administración subcutánea o intramuscular. La concentración máxima en sangre se alcanza a los 25–30 minutos; el 40–50 % de la sustancia activa se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Paraplexina® penetra rápidamente en los tejidos, con un período de semivida en la fase de distribución de 40 minutos. Se metaboliza en el hígado. La eliminación se produce principalmente por vía renal, así como extrarrenalmente (a través del tracto gastrointestinal). El período de semivida tras la administración parenteral del medicamento es de 2–3 horas. La excreción se produce principalmente mediante la secreción tubular, y solo un tercio de la dosis se elimina por filtración glomerular. Tras la administración parenteral, el 34,8 % de la dosis del medicamento se excreta inalterado en la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades del sistema nervioso periférico: mono- y polineuropatía, polirradiculopatía, miastenia y síndrome miasténico de diferente etiología.

Enfermedades del SNC: parálisis y parésis bulbares; período de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC acompañadas de trastornos motores.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ipidacrino.

Epilepsia.

Trastornos extrapiramidales con hipercinesia.

Angina de pecho.

Bradycardia marcada.

Asma bronquial.

Trastornos vestibulares.

Obstrucción mecánica intestinal y de las vías urinarias.

Úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación.

Embarazo.

Periodo de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Paраплексін® potencia el efecto sedante en combinación con medicamentos que deprimen el SNC. La acción y los efectos adversos se intensifican con la administración conjunta de otros inhibidores de la colinesterasa y de agentes m-colinomiméticos. En pacientes con miastenia, aumenta el riesgo de desarrollar una crisis «colinérgica» si Paраплексіn® se administra simultáneamente con agentes colinérgicos. El riesgo de aparición de bradicardia aumenta si los betabloqueantes se han utilizado antes del inicio del tratamiento con Paраплексіn®.

Paраплексіn® puede administrarse en combinación con medicamentos nootrópicos.

El alcohol potencia los efectos adversos del medicamento.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera péptica gástrica o duodenal, enfermedades de las vías respiratorias, incluyendo infecciones agudas de las vías respiratorias, enfermedades cardiovasculares no relacionadas con el dolor coronario, así como con tirotoxicosis.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento Paраплексіn® aumenta el tono uterino y puede provocar parto prematuro, por lo tanto, su uso durante el embarazo está contraindicado.

Durante la lactancia, el uso de este medicamento está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe evitarse conducir automóviles y realizar cualquier otra actividad potencialmente peligrosa que requiera una alta concentración de atención y una velocidad elevada de reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento en forma de solución para inyección se administra por vía intramuscular o subcutánea. La dosis y la duración del tratamiento deben determinarse individualmente según la gravedad de la enfermedad.

Enfermedades del sistema nervioso periférico

Neuropatía mono- y polineuropatía de diferente origen: administrar por vía subcutánea o intramuscular 5–15 mg 1–2 veces al día; la duración del tratamiento es de 10–15 días (en casos graves, hasta 30 días); posteriormente, el tratamiento debe continuarse con la forma tabletada del medicamento.

Miestenia y síndrome miasténico: administrar por vía subcutánea o intramuscular 5–30 mg 1–3 veces al día, pasando posteriormente a la forma tabletada. La duración total del tratamiento es de 1–2 meses. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse varias veces con intervalos entre ciclos de 1–2 meses.

Enfermedades del SNC (sistema nervioso central)

Parálisis y parésis bulbares: administrar por vía subcutánea e intramuscular 5–15 mg 1–2 veces al día; la duración del tratamiento es de 10–15 días; siempre que sea posible, continuar con la forma tabletada.

Periodo de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC

Administrar por vía intramuscular 10–15 mg 1–2 veces al día durante hasta 15 días; posteriormente, si es posible, 1–2 veces al día.

Niños

No existen datos sistematizados sobre el uso de la forma parenteral del medicamento Paраплексіn® en niños (menores de 18 años); por lo tanto, no se debe utilizar este medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas.

En caso de sobredosis grave puede desarrollarse una "crisis colinérgica", caracterizada por broncoespasmo, lagrimeo, sudoración intensa, miosis (constricción pupilar), nistagmo, aumento de la peristalsis gastrointestinal, defecación y micción espontáneas, vómitos, ictericia, bradicardia, alteraciones de la conducción intracardiaca, arritmia, disminución de la presión arterial, inquietud, ansiedad, excitación, sensación de miedo, ataxia, convulsiones, coma, trastornos del habla, somnolencia y debilidad generalizada.

Tratamiento: debe aplicarse terapia sintomática y utilizar anticolinérgicos (bloqueadores muscarínicos): atropina, ciclodol, metacina.

Reacciones adversas.

Paрапlexin®, como cualquier otro medicamento, puede provocar reacciones adversas, aunque no todas ellas se presentan en todos los pacientes.

Frecuencia de reacciones adversas según la clasificación MedDRA (Diccionario Médico para la Actividad Regulatoria):

muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10000, <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Trastornos del sistema cardiaco: frecuentes – palpitaciones, bradicardia.

Trastornos del sistema nervioso: poco frecuentes – mareo, cefalea, somnolencia (con la administración de dosis altas).

Trastornos de la vía respiratoria, del tórax y del mediastino: poco frecuentes – aumento de la secreción bronquial, broncoespasmo.

Trastornos del aparato gastrointestinal: frecuentes – aumento de la salivación, náuseas; poco frecuentes – vómitos (con la administración de dosis altas); raras – diarrea, dolor epigástrico.

Trastornos del hígado: frecuencia desconocida – ictericia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes – aumento de la sudoración; poco frecuentes – reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, edema angioneurótico.

Trastornos del sistema reproductivo: aumento del tono uterino.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: poco frecuentes – calambres musculares (con la administración de dosis altas).

Trastornos del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatitis alérgica, shock anafiláctico, asma, necrólisis epidérmica tóxica, eritema, urticaria, sibilancias, edema de glotis, erupciones en el lugar de la inyección).

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: poco frecuentes – debilidad (con la administración de dosis altas).

Los medicamentos antiadrenérgicos, como la atropina, pueden reducir la salivación y la bradicardia.

En caso de aparición de efectos adversos no deseados, se debe reducir la dosis o interrumpir temporalmente (por 1–2 días) la administración del medicamento.

Incompatibilidades.

No se debe mezclar el medicamento con otras soluciones, excepto aquellas indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

1 ml de solución en ampollas, 5 ampollas por blíster. 2 blísteres (10 ampollas) por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Ubicación del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

S.A.L.U.T.A.R.I.S. S.L.U.: Ucrania, 04071, ciudad de Kiev, calle Verkhniy Val, 66-B.

Solicitante.

S.A.L.U.T.A.R.I.S. S.L.U.

Domicilio del solicitante.

Ucrania, 57453, región de Nikoláyev, distrito de Nikoláyev, pueblo de Koblevé, calle Odesskaya, número 4.