Папаверина гидрохлорид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: папаверина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: DL-метионин, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин – алкалоид, содержащийся в опиуме. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную активность гладких мышц и, соответственно, оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь при повышенных дозах проявляется некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выводится в виде соединений, преимущественно фенольных, с глюкуроновой кислотой, и лишь в незначительной степени – в неизменённом виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5–2 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздражённого кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол натрия (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего, а также с промедолом при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоряется, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью и в дозах, ниже средних терапевтических:

• пожилым пациентам и ослабленным пациентам;
• пациентам с черепно-мозговой травмой;
• пациентам с хронической почечной недостаточностью;
• пациентам с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью со признаками декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение табака ухудшает эффективность препарата.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или грудного вскармливания не установлены. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, предварительно растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1–2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3–4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5–6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7–9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10–14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, фибрилляция желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая со стороны органов дыхания, анафилактический шок, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела, реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка. По 2 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 или 50 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3.