Papaweryna hydrochloran

ULOTKA DOŁĄCZONA DO OPAKOWANIA DLA LEKU Papaweryna hydrochloran (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Skład:

substancja czynna: papaweryny hydrochloran;

1 ml roztworu zawiera papaweryny hydrochloranu 20 mg;

substancje pomocnicze: DL-metionina, dinatrium edetyan, woda do iniekcji.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczy, lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych układu pokarmowego. Papaweryna i jej pochodne. Kod ATC A03AD01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Papaweryna – alkaloid zawarty w maku. Papaweryna jest środkiem spazmolitycznym o działaniu miotropowym. Obniża tonus, zmniejsza czynność kurczliwą mięśni gładkich i w związku z tym wykazuje działanie naczyniorozkurczające oraz spazmolityczne. Papaweryna jest inhibitorem enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do gromadzenia się cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach. Gromadzenie się cAMP prowadzi do zaburzenia kurczliwości mięśni gładkich i ich rozluźnienia w stanach skurczu. Działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy jest słabe, jedynie w podwyższonych dawkach wykazuje pewien efekt uspokajający.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym lek szybko tworzy trwałe kompleksy z albuminami osocza krwi. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Oколо 60 % jest wydawane w postaci związków, głównie fenolowych, z kwasem glukuronowym i tylko w niewielkiej ilości – w postaci niezmienionej. Okres półwylu (T1/2) wynosi 0,5–2 godziny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Skurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (spazm pyloru, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherza żółciowego, napady kamicy żółciowej);
• skurcze dróg moczowych, kolwa nerkowa;
• skurcz naczyń mózgowych;
• skurcze naczyń obwodowych (zapalenie śródbłonka tętnic).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, stan śpiączki, niewydolność oddechowa, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy, jaskra, niewydolność wątroby, zespół obturacyjny oskrzeli, wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie przeciwskurczowe papaweryny jest wzmacniane przez barbiturany, difenhydraminę (dimedrol), metamizol sodu (analgin), diklofenak. Działanie hipotensyjne jest wzmacniane przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi ciśnienie z innych grup, a także z trójpierścieniowymi lekami przeciwdziołowymi, prokainamidem, rezerpiną, chinidyną. Papaweryna może osłabiać działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy oraz działanie hipotensyjne metildopy. Przy jednoczesnym stosowaniu z alprostadolem do wstrzykiwań do ciał jamistych istnieje ryzyko rozwoju ściszeństwa. Fentolamina wzmacnia działanie papaweryny na ciała jamiste prącia podczas współdziałania.

Przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi obserwuje się wyraźne wzmocnienie funkcji kurczliwej mięśnia sercowego w wyniku zmniejszenia ogólnego oporu obwodowego. Przy stosowaniu razem z prokainamidem możliwe jest wzmocnienie działania hipotensyjnego.

Możliwe jest zmniejszenie działania tonizującego leków przeciwołowicycholinesterazowych na mięśnie gładkie pod wpływem papaweryny.

Możliwe jest osłabienie działania przeciwskurczowego papaweryny pod wpływem morfiny. Jednakże papaweryna stosowana jest razem z morfiną w celu zmniejszenia działania skurczowego tej ostatniej oraz z promedolem w przypadku bólu związanego ze skurczami mięśni gładkich.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia wątroby przy współdziałaniu z furadoninem.

Przy stosowaniu w połączeniu leków zawierających rezerpinę z papaweryną działanie przeciwciśnieniowe się nasila.

Przy połączeniu z lekami przeciwdziołowymi możliwe jest wzmocnienie działania hipotensyjnego.

Przy jednoczesnym stosowaniu papaweryna wzmacnia działanie alkoholu.

U pacjentów palących metabolizm papaweryny jest przyspieszony, a stężenie w osoczu krwi oraz efekty farmakokinetyczne są zmniejszone.

Z punktu widzenia farmaceutycznego, papaweryna jest kompatybilna z dibazolem.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością i w dawkach niższych niż średnie dawki terapeutyczne:

• u pacjentów w wieku podeszłym i u pacjentów osłabionych;
• u pacjentów z urazem głowy;
• u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek;
• u pacjentów z nadkomorową tachykardią, ciężką niewydolnością serca z objawami dekompenzacji;
• w niedostateczności czynności nadnerczy, w hipotyreozie, w przerostie gruczołu krokowego, w stanach wstrząsowych.

Środka należy dożylnie podawać bardzo powoli, pod kontrolą ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca i elektrokardiogramu.

Wstrzykiwania dożylne środka należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zwężającym się miażdżycą tętnic wieńcowych.

U osób w wieku podeszłym możliwe jest wystąpienie hipertermii.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność środka.

W okresie stosowania środka nie należy spożywać alkoholu.

Środek ten zawiera mniej niż 1 mmol/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania środka w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostały ustalone. W okresie leczenia środkiem należy przerwać karmienie piersią.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

W trakcie leczenia środkiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów samochodowych lub innych skomplikowanych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podskórnie i domięśniowo podaje się dorosłym i dzieciom w wieku od 14 roku życia po 0,5–2 ml (10–40 mg) roztworu 2 %, natomiast dożylnie wstrzykuje się bardzo powoli, z prędkością 3–5 ml/min, po rozpuszczeniu 1 ml roztworu 2 % papaweryny hydrochloranu (20 mg) w 10–20 ml roztworu chlorku sodu 0,9 %. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne.

Dla pacjentów w podeszłym wieku dawka pojedyncza na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 2 %).

Maksymalne dawki dla dorosłych przy podaniu podskórny lub domięśniowym: pojedyncza – 100 mg (5 ml roztworu 2 %), dobowe – 300 mg (15 ml roztworu 2 %); przy podaniu dożylnym: pojedyncza – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), dobowe – 120 mg (6 ml roztworu 2 %).

Dzieciom w wieku od 1 do 14 lat lek stosuje się 2–3 razy na dobę. Dawka pojedyncza wynosi 0,7–1 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dobową dawkę dla dzieci (niezależnie od drogi podania): w wieku 1–2 lata – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), 3–4 lata – 30 mg (1,5 ml roztworu 2 %), 5–6 lat – 40 mg (2 ml roztworu 2 %), 7–9 lat – 60 mg (3 ml roztworu 2 %), 10–14 lat – 100 mg (5 ml roztworu 2 %).

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie (diplopia), osłabienie, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, nadwentylacja, niestagmus, ataksja, tachykardia, hipotensja tętnicza, asystolia, migotanie komor, kolaps. Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz szybkim jego wprowadzaniu do żyły możliwe jest wystąpienie zaburzeń rytmu serca lub pełnej blokady przedsionkowo-komorowej. Przy zastosowaniu bardzo wysokich dawek papaweryna wywiera umiarkowany wpływ uspokajający.

Leczenie: przerwanie stosowania leku, leczenie objawowe. Nie istnieje specyficzny antydot. Papaweryna jest całkowicie usuwana z krwi podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: apneę.

Ze strony układu pokarmowego: anoreksję, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunkę.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczkę, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu nerwowego: senność, nadmierne pocenie się, osłabienie, ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, tachykardię, hipotensję tętniczą, częściową lub pełną blokadę przedsionkowo-komorową, asystolię, ekstrasystole komorowe, migotanie komór, trzepotanie komór, kolaps.

Ze strony krwi i układu chłonnego: eozynofilię.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym ze strony dróg oddechowych, wstrząs anafilaktyczny, pokrzywkę.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypkę na skórze, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, twarzy i rąk.

Stan ogólny i reakcje w miejscu podania: podwyższenie temperatury ciała, reakcje w miejscu podania, w tym zakrzepicę w miejscu podania.

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z punktu widzenia farmaceutycznego zgodny z dibazolem, chemicznie niezgodny z kofeiną benzoesanem sodu. Używać wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika.

Opakowanie. 2 ml w fiolce polietylenowej. Po 10 lub 50 fiol w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon bровarski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.