Papaverina cloridrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PAPAVERINA CLORIDRATO (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Composizione:

Principio attivo: papaverina cloridrato;

1 ml di soluzione contiene papaverina cloridrato 20 mg;

Eccipienti: DL-metionina, edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente, leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali dell'apparato digerente. Papaverina e derivati. Codice ATC A03A D01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Papaverina cloridrato – alcaloide presente nell'oppio. La papaverina è un miorilassante di tipo miotropo. Riduce il tono e diminuisce l'attività contrattile del muscolo liscio, esercitando così un'azione vasodilatatrice e spasmolitica. La papaverina è un inibitore dell'enzima fosfodiesterasi, che determina l'accumulo intracellulare di adenosin monofosfato ciclico 3',5' (cAMP). L'accumulo di cAMP porta a un'alterazione della contrattilità del muscolo liscio e al suo rilassamento in condizioni di spasmo. L'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale è debole; solo in dosi elevate manifesta un certo effetto sedativo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, il farmaco si lega rapidamente in modo stabile alle albumine plasmatiche. Attraversa facilmente le barriere isto-ematiche. Viene metabolizzato nel fegato. Circa il 60 % viene escreto sotto forma di composti, prevalentemente fenolici, coniugati con acido glucuronico, e solo in minima quantità in forma immodificata. Il tempo di emivita (T1/2) è di 0,5–2 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Crampi della muscolatura liscia degli organi addominali (spasmo pilorico, sindrome dell'intestino irritabile, colecistite, attacchi di calcolosi biliare);
• crampi delle vie urinarie, colica renale;
• spasmo dei vasi cerebrali;
• crampi dei vasi periferici (endarterite).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione atrioventricolare, stato comatoso, depressione respiratoria, assunzione concomitante di inibitori della monoaminoossidasi (MAO), glaucoma, insufficienza epatica, sindrome broncoostruttiva, età superiore a 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'azione spasmolitica della papaverina è potenziata da barbiturici, difenidramina (dimetindene), metamizolo sodico (analgin) e diclofenac. L'effetto ipotensivo è potenziato dall'assunzione concomitante con altri agenti antipertensivi, nonché con antidepressivi triciclici, procainamide, reserpina e chinidina. La papaverina può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa e l'effetto ipotensivo della metildopa. L'uso concomitante con alprostadil per somministrazione intracavernosa comporta il rischio di sviluppare priapismo. Il fentolamina potenzia l'effetto della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione combinata.

L'associazione con i glicosidi cardiaci determina un marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio, dovuto alla riduzione della resistenza vascolare periferica totale. L'associazione con la procainamide può potenziare l'effetto ipotensivo.

È possibile una riduzione dell'effetto tonizzante dei farmaci anticolinesterasici sulla muscolatura liscia indotta dalla papaverina.

È possibile una riduzione dell'attività spasmolitica della papaverina indotta dalla morfina. Tuttavia, la papaverina viene utilizzata in associazione con la morfina per ridurre l'azione spasmogena di quest'ultima e con il promedolo per il dolore associato a spasmi della muscolatura liscia.

Sono riportati casi di epatite in seguito all'uso concomitante con la nitrofurantoina (furadionina).

L'associazione di reserpina con papaverina potenzia l'effetto antipertensivo.

L'associazione con antidepressivi può potenziare l'effetto ipotensivo.

La papaverina potenzia l'effetto dell'alcol quando assunta contemporaneamente.

Nei pazienti fumatori, il metabolismo della papaverina è accelerato e la sua concentrazione plasmatica e gli effetti farmacocinetici sono ridotti.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela e in dosi inferiori a quelle terapeutiche medie nei seguenti casi:

• pazienti anziani e pazienti debilitati;
• pazienti con trauma cranico;
• pazienti con insufficienza renale cronica;
• pazienti con tachicardia sopraventricolare, insufficienza cardiaca grave con segni di scompenso;
• in caso di insufficienza della funzione surrenalica, ipotiroidismo, iperplasia prostatica, stati di shock.

La somministrazione endovenosa deve essere effettuata molto lentamente, con controllo della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell’elettrocardiogramma.

Con cautela si devono somministrare iniezioni endovenose del medicinale in caso di coronarosclerosi stenotica.

Nei soggetti anziani è possibile l’insorgenza di ipertermia.

Il fumo di tabacco riduce l’efficacia del medicinale.

Durante il trattamento con questo medicinale non si deve assumere alcol.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia dell’uso del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento. Per il periodo di trattamento con il medicinale si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di altri macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall’uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Per via sottocutanea e intramuscolare, somministrare agli adulti e ai bambini di età pari o superiore a 14 anni da 0,5 a 2 ml (10–40 mg) di soluzione allo 0,2%, mentre per via endovenosa somministrare molto lentamente, con velocità di 3–5 ml/min, sciogliendo 1 ml di soluzione allo 2% di papaverina cloridrato (20 mg) in 10–20 ml di soluzione fisiologica allo 0,9%. La somministrazione endovenosa è la più efficace.

Per i pazienti anziani, la dose singola all’inizio del trattamento non deve superare i 10 mg (0,5 ml di soluzione allo 2%).

Dosi massime per gli adulti: per via sottocutanea o intramuscolare: dose singola – 100 mg (5 ml di soluzione allo 2%), dose giornaliera – 300 mg (15 ml di soluzione allo 2%); per via endovenosa: dose singola – 20 mg (1 ml di soluzione allo 2%), dose giornaliera – 120 mg (6 ml di soluzione allo 2%).

Nei bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, il medicinale va somministrato 2–3 volte al giorno. La dose singola è pari a 0,7–1 mg/kg di peso corporeo.

La dose massima giornaliera nei bambini (indipendentemente dalla via di somministrazione) è: 1–2 anni – 20 mg (1 ml di soluzione allo 2%), 3–4 anni – 30 mg (1,5 ml di soluzione allo 2%), 5–6 anni – 40 mg (2 ml di soluzione allo 2%), 7–9 anni – 60 mg (3 ml di soluzione allo 2%), 10–14 anni – 100 mg (5 ml di soluzione allo 2%).

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: disturbi della vista, diplopia, debolezza, secchezza della bocca, stitichezza, arrossamento della pelle della parte superiore del tronco, iperventilazione, nistagmo, atassia, tachicardia, ipotensione arteriosa, asistolia, fibrillazione ventricolare, collasso. L’uso di dosi elevate e la somministrazione rapida endovenosa possono causare aritmie o blocco atrioventricolare completo. L’uso di dosi molto elevate può determinare un moderato effetto sedativo della papaverina.

Trattamento: interrompere la somministrazione del medicinale, trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. Viene completamente rimosso dal sangue mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi dell'occhio: alterazioni della vista, diplopia.

Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino: apnea.

Disturbi del sistema gastrointestinale: anoressia, nausea, costipazione, bocca secca, diarrea.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: itterizia, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, sudorazione aumentata, debolezza, cefalea, capogiri.

Disturbi del sistema cardiaco e vascolare: aritmie, tachicardia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare parziale o completo, asistolia, extrasistoli ventricolari, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, collasso.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: eosinofilia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese quelle a carico dell'apparato respiratorio, shock anafilattico, orticaria.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, iperemia della parte superiore del tronco, del viso e delle mani.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: aumento della temperatura corporea, reazioni nel sito di somministrazione, compreso trombosi nel sito di somministrazione.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo, chimicamente incompatibile con caffeina-benzoato di sodio. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezionamento. 2 ml in fiala di polietilene. 10 o 50 fiale in confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.R.L. «FARMASEL».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 07408, Oblast' di Kiev, distretto di Brovary, località di Kvítneve, via Pryrizna, 3.