Папаверин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАПАВЕРИН-ЗДОРОВЬЕ (PAPAVERINE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор с легким желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТС A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в ингибировании фермента фосфодиэстеразы, что способствует внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата и, как следствие, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержание кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительной, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т. ч. церебрального. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в высоких дозах проявляется седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высокая. Связывание с белками плазмы крови — 90 %, образует стойкие комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T½ — 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздражённого кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол натрия (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсоническое действие леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется совместно с морфином для уменьшения спазмирующего действия последнего, а также с промедолом при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоряется, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью и в дозах, ниже средних терапевтических:

• пожилым пациентам и ослабленным больным;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с признаками декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение табака ухудшает эффективность препарата.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или грудного вскармливания не установлены. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, предварительно растворив

1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1–2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3–4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5–6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7–9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10–14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, фибрилляция желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, сыпь на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.