Papaverina-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PAPAVARINA-ZDOROVYA (PAPAVERINE-ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: papaverina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di papaverina 20 mg;

eccipienti: edetato disodico, metionina, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione trasparente con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali dell'apparato digerente. Papaverina e derivati. Codice ATC A03A D01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Farmaco miotropo, spasmolitico e ipotensivo.

Il meccanismo d'azione consiste nell'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi, che favorisce l'accumulo intracellulare di adenosina monofosfato ciclico 3',5', con conseguente alterazione della contrattilità dei muscoli lisci e loro rilassamento in caso di stati spastici. Riduce il contenuto intracellulare di calcio. Diminuisce il tono e rilassa i muscoli lisci degli organi interni (sistema gastrointestinale, respiratorio e urogenitale) e dei vasi sanguigni. Determina vasodilatazione arteriosa e favorisce l'aumento del flusso ematico, compreso quello cerebrale. In dosi elevate riduce l'eccitabilità del muscolo cardiaco e rallenta la conduzione intracardiaca. L'effetto sul sistema nervoso centrale è debole (a dosi elevate manifesta un effetto sedativo).

Farmacocinetica.

Il grado di assorbimento è elevato. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%, forma complessi stabili con l'albumina del siero sanguigno. Si distribuisce bene nei tessuti dell'organismo e attraversa le barriere istoematoiche. Viene metabolizzato nel fegato. L'emivita (T½) è di 0,5–2 ore (può prolungarsi fino a 24 ore). Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Crampi della muscolatura liscia degli organi dell'addome (spasmo pilorico, sindrome dell'intestino irritabile, colecistite, attacchi di calcolosi biliare);
• crampi delle vie urinarie, colica renale;
• spasmo dei vasi cerebrali;
• spasmo dei vasi periferici (endarterite).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione atrioventricolare, stato comatoso, depressione respiratoria, assunzione concomitante di inibitori della monoaminoossidasi, glaucoma, insufficienza epatica, sindrome broncocostrittiva, età superiore a 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'azione spasmolitica della papaverina è potenziata dai barbiturici, dalla difenidramina (dimenidrinato), dal metamizolo sodico (analgin), dal diclofenac. L'effetto ipotensivo è potenziato dall'assunzione contemporanea di farmaci antipertensivi di altre classi, nonché di antidepressivi triciclici, procainamide, reserpina e chinidina. La papaverina può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa e l'effetto ipotensivo della metildopa. L'uso concomitante con alprostadil per somministrazione intracavernosa comporta il rischio di sviluppare priapismo. La fentolamina potenzia l'effetto della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione concomitante.

Quando somministrata contemporaneamente ai glicosidi cardiaci, si osserva un marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio dovuto alla riduzione della resistenza periferica totale. L'associazione con la novocainamide può potenziare l'effetto ipotensivo.

È possibile una riduzione dell'effetto tonizzante dei farmaci anticolinesterasici sulla muscolatura liscia sotto l'influenza della papaverina.

È possibile una riduzione dell'attività spasmolitica della papaverina sotto l'influenza della morfina. Tuttavia, la papaverina viene utilizzata insieme alla morfina per ridurre l'effetto spasmogeno di quest'ultima e con il promedolo in caso di dolore associato a spasmi della muscolatura liscia.

Sono riportati casi di epatite in seguito all'uso concomitante con la nitrofurantoina (furadantin).

Nell'associazione tra farmaci contenenti reserpina e papaverina, l'azione antipertensiva è potenziata.

L'associazione con antidepressivi può comportare un potenziamento dell'effetto ipotensivo.

L'assunzione contemporanea di papaverina potenzia l'effetto dell'alcol.

Nei pazienti fumatori, il metabolismo della papaverina è accelerato e la sua concentrazione plasmatica e gli effetti farmacocinetici sono ridotti.

Farmaceuticamente compatibile con il dibazolo.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela e in dosi inferiori a quelle terapeutiche medie:

• nei pazienti anziani e nei pazienti debilitati;
• nei pazienti con trauma cranico;
• nei pazienti con insufficienza renale cronica;
• nei pazienti con tachicardia sopraventricolare, insufficienza cardiaca grave con segni di scompenso;
• in caso di insufficienza della funzione surrenale, ipotiroidismo, iperplasia prostatica, stati di shock.

Per via endovenosa, il medicinale deve essere somministrato molto lentamente e sotto controllo della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell'elettrocardiogramma.

Con cautela si devono somministrare iniezioni endovenose del medicinale in caso di sclerosi coronarica ostruttiva.

Nelle persone anziane è possibile lo sviluppo di ipertermia.

Il fumo di tabacco riduce l'efficacia del medicinale.

Durante il periodo di trattamento con il medicinale non si deve assumere alcol.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento. Durante il trattamento con il medicinale si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o di altri macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o di altri macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Per via sottocutanea e intramuscolare, somministrare agli adulti e ai bambini di età pari o superiore a 14 anni da 0,5 a 2 ml (10-40 mg) di soluzione al 2%; per via endovenosa, somministrare molto lentamente, alla velocità di 3-5 ml/min, dopo aver disciolto

1 ml di soluzione al 2% di cloridrato di papaverina (20 mg) in 10-20 ml di soluzione fisiologica allo 0,9%. La somministrazione endovenosa è la più efficace. Nei pazienti anziani, la dose iniziale non deve superare i 10 mg (0,5 ml di soluzione al 2%) all'inizio del trattamento.

Dosi massime per adulti: per via sottocutanea o intramuscolare: singola dose – 100 mg (5 ml di soluzione al 2%), dose giornaliera – 300 mg (15 ml di soluzione al 2%); per via endovenosa: singola dose – 20 mg (1 ml di soluzione al 2%), dose giornaliera – 120 mg (6 ml di soluzione al 2%).

Nei bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, il medicinale va somministrato 2-3 volte al giorno. La dose singola è di 0,7-1 mg/kg di peso corporeo.

La dose giornaliera massima nei bambini (indipendentemente dalla via di somministrazione) è la seguente: 1-2 anni – 20 mg (1 ml di soluzione al 2%), 3-4 anni – 30 mg (1,5 ml di soluzione al 2%), 5-6 anni – 40 mg (2 ml di soluzione al 2%), 7-9 anni – 60 mg (3 ml di soluzione al 2%), 10-14 anni – 100 mg (5 ml di soluzione al 2%).

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: disturbi della vista, diplopia, debolezza, secchezza della bocca, stitichezza, arrossamento della pelle della parte superiore del corpo, iperventilazione, nistagmo, atassia, tachicardia, ipotensione arteriosa, asistolia, fibrillazione ventricolare, collasso. L'uso di dosi elevate del medicinale e la sua rapida somministrazione endovenosa possono causare aritmie o un completo blocco atrioventricolare. In dosi molto elevate, la papaverina può esercitare un lieve effetto sedativo.

Trattamento: interrompere la somministrazione del medicinale e adottare un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. Il farmaco viene completamente rimosso dal sangue mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, sudorazione aumentata, debolezza, cefalea, capogiri.

Disturbi dell'organo della vista: disturbi della vista, diplopia.

Disturbi del sistema gastrointestinale: anoressia, nausea, stitichezza, secchezza della bocca, diarrea.

Disturbi del sistema epatobiliare: ittero, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aritmie, tachicardia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare parziale o completo, asistolia, extrasistolia ventricolare, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, collasso.

Disturbi del sangue: eosinofilia.

Disturbi del sistema respiratorio: apnea.

Disturbi della cute, del tessuto sottocutaneo e del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, anche a carico degli organi respiratori, shock anafilattico, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, iperemia della parte superiore del tronco, del viso e delle mani.

Altri: reazioni nel sito di somministrazione, compreso il trombo nel sito di somministrazione.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Farmaceuticamente compatibile con dibazolo, chimicamente incompatibile con caffeina-benzoato di sodio. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Confezione. 2 ml in fiale № 10 in scatola; № 5×2, № 10 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.
Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.