Papaverine-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PAPAVERINA-ZDOROVYE (PAPAVERINE-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: papaverina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de papaverina 20 mg;

Excipientes: edetato de disodio, metionina, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente con ligero tono amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales del sistema digestivo. Papaverina y sus derivados. Código ATC A03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento miorrelajante, espasmolítico e hipotensor.

El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que favorece la acumulación intracelular del 3',5'-adenosinmonofosfato cíclico y, como consecuencia, conduce a la alteración de la contractilidad de los músculos lisos y a su relajación en estados espásticos. Disminuye el contenido intracelular de calcio. Reduce el tono y relaja los músculos lisos de los órganos internos (sistema digestivo, respiratorio y urinario) y de los vasos sanguíneos. Causa vasodilatación arterial, favoreciendo el aumento del flujo sanguíneo, incluido el cerebral. En dosis elevadas, disminuye la excitabilidad del músculo cardíaco y ralentiza la conducción intracardiaca. El efecto sobre el sistema nervioso central es débil (a dosis altas puede manifestar un efecto sedante).

Farmacocinética.

El grado de absorción es alto. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %, formando complejos estables con la albúmina del suero sanguíneo. Se distribuye bien en los tejidos del organismo y atraviesa las barreras histohematológicas. Se metaboliza en el hígado. La semivida (T½) es de 0,5–2 horas (puede prolongarse hasta 24 horas). Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Espasmos de los músculos lisos de los órganos de la cavidad abdominal (espasmo pilórico, síndrome del intestino irritable, colecistitis, crisis de la enfermedad por cálculos biliares);
• espasmos de las vías urinarias, cólico renal;
• espasmo de los vasos cerebrales;
• espasmos de los vasos periféricos (endarteritis).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, hipotensión arterial, alteraciones de la conducción auriculoventricular, estado comatoso, depresión respiratoria, administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, glaucoma, insuficiencia hepática, síndrome broncoobstructivo, edad superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los barbitúricos, la difenhidramina (dimenhidrinato), el metamizol sódico (analgin) y el diclofenac potencian el efecto espasmolítico de la papaverina. El efecto hipotensor se intensifica con la administración concomitante de antihipertensivos de otros grupos, así como con antidepresivos tricíclicos, procainamida, reserpina y quinidina. La papaverina puede reducir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotensor de la metildopa. Existe riesgo de desarrollar priapismo con la administración concomitante de alprostadil para administración intracavernosa. La fentolamina potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene cuando se administra conjuntamente.

Con la administración concomitante de glucósidos cardíacos se observa un marcado aumento de la función contráctil del miocardio debido a la disminución de la resistencia periférica total. Al administrarse junto con la procainamida, puede producirse una intensificación del efecto hipotensor.

Puede producirse una disminución del efecto tónico de los fármacos anticolinesterásicos sobre el músculo liso por efecto de la papaverina.

Puede producirse una reducción de la actividad espasmolítica de la papaverina por efecto de la morfina. Sin embargo, la papaverina se utiliza conjuntamente con morfina para reducir el efecto espasmógeno de esta última y con promedol en el dolor asociado a espasmos del músculo liso.

Existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con la administración conjunta de nitrofurantoína (furadoin).

La acción antihipertensiva se intensifica con la administración combinada de reserpina y papaverina.

Puede producirse una intensificación del efecto hipotensor con la combinación de antidepresivos.

La papaverina potencia el efecto del alcohol cuando se administra simultáneamente.

En pacientes fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración en plasma y sus efectos farmacocinéticos se reducen.

Farmacéuticamente compatible con el dibazol.

Características del uso.

El medicamento debe administrarse con precaución y en dosis inferiores a las terapéuticas medias:

• en pacientes de edad avanzada y en pacientes debilitados;
• en pacientes con traumatismo craneoencefálico;
• en pacientes con insuficiencia renal crónica;
• en pacientes con taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca grave con signos de descompensación;
• en casos de insuficiencia de la función suprarrenal, hipotiroidismo, hiperplasia de próstata, estados de shock.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa muy lentamente y con control de la presión arterial, frecuencia cardíaca y electrocardiograma.

Las inyecciones intravenosas del medicamento deben administrarse con precaución en caso de aterosclerosis coronaria estenótica.

En personas de edad avanzada, puede presentarse hipertemia.

El consumo de tabaco disminuye la eficacia del medicamento.

Durante el período de uso del medicamento no se debe ingerir alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Por vía subcutánea e intramuscular, se administra a adultos y niños a partir de 14 años una dosis de 0,5–2 ml (10–40 mg) de la solución al 2 %; por vía intravenosa, se administra muy lentamente, a una velocidad de 3–5 ml/min, previa dilución de
1 ml de solución al 2 % de clorhidrato de papaverina (20 mg) en 10–20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración intravenosa es la más eficaz. En pacientes de edad avanzada, la dosis única inicial no debe superar los 10 mg (0,5 ml de solución al 2 %).

Dosis máximas en adultos:
Por vía subcutánea o intramuscular: dosis única – 100 mg (5 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 300 mg (15 ml de solución al 2 %).
Por vía intravenosa: dosis única – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 120 mg (6 ml de solución al 2 %).

Niños de 1 a 14 años de edad: el medicamento se administra 2–3 veces al día. La dosis única es de 0,7–1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima en niños (independientemente de la vía de administración) es la siguiente:
1–2 años – 20 mg (1 ml de solución al 2 %),
3–4 años – 30 mg (1,5 ml de solución al 2 %),
5–6 años – 40 mg (2 ml de solución al 2 %),
7–9 años – 60 mg (3 ml de solución al 2 %),
10–14 años – 100 mg (5 ml de solución al 2 %).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: alteraciones visuales, diplopía, debilidad, sequedad de boca, estreñimiento, enrojecimiento de la piel en la parte superior del tronco, hiperventilación, nistagmo, ataxia, taquicardia, hipotensión arterial, asistolía, aleteo ventricular, colapso. Tras la administración de dosis elevadas o una inyección intravenosa rápida, puede desarrollarse arritmias o bloqueo atrioventricular completo. Con dosis muy altas, la papaverina puede ejercer un efecto sedante moderado.

Tratamiento: suspensión inmediata del medicamento y tratamiento sintomático. No existe antídoto específico. Se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: somnolencia, sudoración excesiva, debilidad, cefalea, vértigo.

De los órganos de los sentidos: trastornos visuales, diplopía.

Del sistema digestivo: anorexia, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea.

Del sistema hepatobiliar: ictericia, alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del sistema cardiovascular: arritmias, taquicardia, hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular parcial o completo, asistolía, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, colapso.

Del sistema sanguíneo: eosinofilia.

Del sistema respiratorio: apnea.

De la piel, tejido celular subcutáneo e inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo afectación respiratoria, shock anafiláctico, prurito, erupción cutánea, urticaria, hiperemia de la parte superior del tronco, cara y manos.

Otros: reacciones en el lugar de administración, incluyendo trombosis en el lugar de inyección.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades. Farmacéuticamente compatible con dibazol, químicamente incompatible con cafeína-benzoato de sodio. Utilizar únicamente el disolvente recomendado.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 5×2, 10 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.