Орниваг 500

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства ОРНИВАГ 500 (ORNIVAG 500)

Состав:

действующее вещество: орнидазол;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: гипромеллоза (НРМС Е-15), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза (HPMC E-15), макрогол 4000, тальк, Опаспрей белый M-1-7120 (вода очищенная, диоксид титана (Е 171), промышленный метилированный спирт 74 ОР, гипромеллоза 5ср, бензоат натрия (Е 211)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или желтовато-белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской деления с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм.

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение.

Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, главным образом в виде метаболитов. Приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при определённых нарушениях функционирования органов и систем.

Нарушение функции печени.

Период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому дозу препарата изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (включая новорождённых).

Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

1. Трихомониаз.

Урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis.

2. Амебиаз.

Все инфекции, вызванные Entamoeba histolytica (включая амебную дизентерию), а также случаи амебиаза внекишечной локализации, в частности амебный абсцесс печени.

3. Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазола. Заболевания с поражением центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу, поэтому риск непереносимости алкоголя отсутствует. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол удлиняет продолжительность миорелаксирующего действия бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период полувыведения орнидазола из сыворотки крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) его повышают.

У пациентов, получающих литий и производные имидазола, необходимо контролировать концентрацию лития, уровень креатинина и электролитов в плазме крови.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Может наблюдаться усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать сокращение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

У пациентов, которые применяют литий и производные амидазола, необходимо контролировать концентрацию лития, уровень креатинина и электролитов в плазме крови.

Действие других лекарственных средств может быть усилено или ослаблено во время лечения препаратом.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Несмотря на то, что в результате исследований не выявлено признаков тератогенного или фетотоксического действия этого препарата, в течение I триместра беременности и в период грудного вскармливания его можно применять только при абсолютных показаниях. Прием во II и III триместрах возможен только в том случае, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, нарушения координации, временную потерю сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендованы следующие схемы дозирования препарата.

Лечение трихомониаза

а) Курс лечения – 1 день:

• взрослые и дети с массой тела более 35 кг – 3 таблетки за один прием вечером;
• суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается однократно.

б) Курс лечения – 5 суток:

• взрослые и дети с массой тела более 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такое же лечение.

Детям с массой тела менее 35 кг – не рекомендуется.

Лечение амебиаза

Возможные схемы лечения:

а) трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Таблица 1

Лечение лямблиоза

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг — однократный приём дозы из расчёта 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Дети.

Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

При превышении дозы усиливаются симптомы, подробно описанные в разделе «Побочные реакции».

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Для выведения орнидазола из организма рекомендовано промывание желудка или гемодиализ.

В случае появления судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Побочные эффекты при применении препарата зависят от дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: признаки влияния на кроветворение, нейтропения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы

Редко: тремор, ригидность, нарушение координации, ступор, судороги, временная потеря сознания или спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение вкуса, налет на языке, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, неизвестно: желтуха, нарушения биохимических показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, нарушения сердечно-сосудистой системы, включая снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тичарет А.Ш. /
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Орхан Гази Махаллеси, Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт, Стамбул, Турция /
Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Заявитель.

Дельта Медикал Промоушнз АГ /
Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение заявителя.

Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцария /
26 Oetenbachgasse, Zurich СН – 8001, Switzerland.