Ornivag 500

I N S T R U K C J A dla zastosowania leczniczego leku Ornivag 500

Skład:

substancja czynna: ornidazol;

1 tabletka powlekana zawiera ornidazolu 500 mg;

substancje pomocnicze:

jądro tabletu: hydroksypropyloceluloza (HPMC E-15), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu;

warstwa powlekająca: hydroksypropyloceluloza (HPMC E-15), makrogol 4000, talk, Opaspray Biały M-1-7120 (woda oczyszczona, dwutlenek tytanu (E 171), metanolowy alkohol przemysłowy 74 OP, hydroksypropyloceluloza 5SP, benzoesan sodu (E 211)).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub żółto-białe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki powlekane, z ryflowaną linią połowy z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w amebiozie i innych infekcjach pierwotniaków. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol.

Kod ATX P01AB03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – lek przeciwpasożytniczy i antybakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. oraz beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na działaniu tropowym do DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizujące interakcje białek grupy ferredoksyn z pochodnymi nitro. Po wniknięciu do komórki mikroba mechanizm działania leku wynika z redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację oraz zakłócają procesy replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują właściwości cytotoksyczne i zakłócają procesy oddychania komórkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym ornidazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 3 godzin.

Rozkład.

Łączenie się ornidazolu z białkami osocza krwi wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Stężenie ornidazolu w osoczu krwi mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uznawanym za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym stosowaniu dawek 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm.

Ornidazol metabolizowany jest w wątrobie, głównie do metabolitów 2-hydroksymetylo- i α-hydroksymetylo-. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie.

Okres półwydalania wynosi około 13 godzin. Po pojedynczej dawce 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4% przyjętej dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci.

Osobliwości farmakokinetyki przy pewnych zaburzeniach funkcji narządów i układów.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Okres półwydalania substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (35 w porównaniu z 51 ml/min) w porównaniu do osób zdrowych.

Zaburzenia funkcji nerek.

Farmakokinetyka ornidazolu nie ulega zmianie przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawki leku.

Ornidazol wydala się podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobowa wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobowa wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki).

Farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

1. Zakażenie Trichomonas vaginalis.

Zakażenia układu moczowo-płciowego u kobiet i mężczyzn wywołane przez Trichomonas vaginalis.

2. Amebioza.

Wszystkie zakażenia wywołane przez Entamoeba histolytica (w tym dyszenterię amebową), a także przypadki amebiozy z lokalizacją pozajelitową, w szczególności ropień wątroby amebowy.

3. Lamblioza.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na lek lub na inne pochodne nitroimidazolu. Choroby z uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane).

Patologiczne zmiany krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przeciwieństwie do innych pochodnych nitroimidazolu ornidazol nie hamuje aldehydodehydrogenazy, dlatego ryzyko nietolerancji alkoholu nie występuje. Jednakże ornidazol nasila działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Ornidazol wydłuża czas działania miorelaksacyjnego bromku wekuronium.

Współdziałanie fenobarbitalu i innych induktorów enzymów skraca okres półtrwania ornidazolu we krwi, natomiast inhibitory enzymów (np. cyklotydyna) wydłużają ten okres.

U pacjentów przyjmujących lity i pochodne imidazolu należy kontrolować stężenie litu, poziom kreatyniny oraz elektrolitów w osoczu krwi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku oraz leczenia dłuższego niż 10 dni zaleca się przeprowadzanie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U osób z wywiadem zaburzeń krwi w przeszłości zaleca się kontrolę liczby leukocytów, szczególnie podczas powtarzania cykli leczenia.

Podczas leczenia lekiem mogą występować nasilone zaburzenia ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub pomroków świadomości należy przerwać leczenie.

Może wystąpić nasilenie kandydozy, co wymaga odpowiedniego leczenia.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półwylęgu i podawać dodatkowe dawki leku przed lub po hemodializie.

U pacjentów przyjmujących lit oraz pochodne amidazolu należy kontrolować stężenie litu, poziom kreatyniny oraz elektrolitów w osoczu krwi.

Działanie innych leków może być nasilone lub osłabione podczas leczenia tym lekiem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Mimo że badania nie wykazały żadnych objawów teratogenności ani działania fetotoksycznego tego leku, w I trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią można stosować go tylko w przypadku absolutnych wskazań. Stosowanie w II i III trymestrze jest możliwe tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, zaburzenia koordynacji, chwilowa utrata przytomności. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki

Tabletki należy przyjmować wewnętrznie po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Zalecane są następujące schematy dawkowania leku.

Leczenie trichomoniasis

a) Cykl leczenia – 1 dzień:

• dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – 3 tabletki jednorazowo wieczorem;
• dawka dobowa dla dzieci o masie ciała powyżej 20 kg wynosi 25 mg ornidazolu na 1 kg masy ciała, podawana jednorazowo.

b) Cykl leczenia – 5 dni:

• dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – 2 tabletki (po 1 tabletce rano i wieczorem).

W celu wyeliminowania możliwości ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść ten sam cykl leczenia.

Dzieciom o masie ciała poniżej 35 kg – nie zaleca się.

Leczenie amebiazy

Możliwe schematy leczenia:

a) trzydniowy cykl leczenia u chorych z amebową biegunką;

b) 5–10-dniowy cykl leczenia we wszystkich formach amebiazy.

Zalecany schemat dawkowania leku

Tabela 1

Leczenie lambliozy

Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 35 kg podaje się jednorazowo wieczorem 3 tabletki, dzieciom o masie ciała poniżej 35 kg – jednorazową dawkę w dawce 40 mg/kg masy ciała na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 1–2 dni.

Dzieci.

Lek należy stosować u dzieci zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przekroczenia dawki nasilają się objawy szczegółowo opisane w sekcji „Reakcje niepożądane”.

Leczenie jest objawowe, nieznany jest specyficzny antydotum.

W celu usunięcia ornidazolu z organizmu zaleca się przepłukanie żołądka lub hemodializę.

W przypadku wystąpienia drgawek zaleca się dożylne podanie diazepamu.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występujące przy stosowaniu leku są zależne od dawki.

Ze strony krwi i układu limfatycznego

Niec ofteno: objawy wpływu na tworzenie szpiku kostnego, neutropenia, leukopenia.

Ze strony układu odpornościowego

Niec ofteno: objawy reakcji skórnych oraz reakcji nadwrażliwości.

Ze strony układu nerwowego

Rzadko: drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, stupor, drgawki, tymczasowa utrata lub dezorientacja świadomości, objawy neuropatii obwodowej czuciowej lub mieszanej, zawroty głowy, senność, ból głowy, ataksja, zwiększona zmęczalność, dezorientacja przestrzenna, pobudzenie.

Ze strony przewodu pokarmowego

Nudności, wymioty, biegunka, smak metalu w ustach, zaburzenia smaku, obleczenie języka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, utrata apetytu.

Zaburzenia ogólne: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ogólne osłabienie, duszność.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: toksyczność wątroby, nieznane: żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika funkcji wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Infekcje i inwazje: zaostrzenie kandydozy.

Inne: ciemnienie barwy moczu, zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

Opakowanie.

10 tabletek w blisterze; po 1, 2 lub 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ABDİ İBRAHİM İlaç Sanai ve Ticaret A.Ş. /
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Stambuł, Turcja /
Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

Delta Medical Promotions AG.

Adres wnioskodawcy.

Ottenbachgasse 26, Zurych CH – 8001, Szwajcaria /
26 Oetenbachgasse, Zurich CH – 8001, Switzerland.