Ornivag 500

I S T R U Z I O N E per l'uso medicinale del medicinale ORNIVAG 500 (ORNIVAG 500)

Composizione:

principio attivo: ornidazolo;

1 compressa rivestita con film contiene ornidazolo 500 mg;

eccipienti:

anima della compressa: idrossipropilmetilcellulosa (HPMC E-15), amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;

film rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa (HPMC E-15), macrogol 4000, talco, Opaspray bianco M-1-7120 (acqua depurata, biossido di titanio (E 171), alcol metilico denaturato 74 OP, idrossipropilmetilcellulosa 5 cp, benzoato di sodio (E 211)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, bianche o bianco-giallastre, biconvesse, rivestite con film, con linea di divisione su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nel trattamento dell'amibiasi e di altre infezioni da protozoi. Derivati del nitroimidazolo. Ornidazolo.

Codice ATC P01A B03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ornidazolo – un agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) e di alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Per quanto riguarda il meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti dei microrganismi dotati di sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo ferredossina con i composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro sotto l'influenza delle nitroreductasi del microrganismo e dall'attività dello stesso nitroimidazolo ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e alterando i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Mediamente, l'assorbimento è pari al 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione.

Il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo di 6-36 mg/l, corrispondente al livello considerato ottimale per diverse indicazioni terapeutiche. Dopo somministrazione ripetuta di dosi da 500 mg e 1000 mg a volontari sani ogni 12 ore, il coefficiente di accumulo è pari a 1,5-2,5.

Metabolismo.

L'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetile e α-idrossimetile. Entrambi i metaboliti sono meno attivi nei confronti di Trichomonas vaginalis e dei batteri anaerobi rispetto all'ornidazolo invariato.

Eliminazione.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola dose, l'85% della stessa viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto dai reni in forma invariata.

Caratteristiche farmacocinetiche in presenza di alterazioni particolari della funzionalità di organi e sistemi.

Alterazione della funzionalità epatica.

Il tempo di dimezzamento della sostanza attiva aumenta fino a 22 ore in caso di cirrosi epatica, mentre il clearance risulta ridotto (35 rispetto a 51 ml/minuto) rispetto a soggetti sani.

Alterazione della funzionalità renale.

La farmacocinetica dell'ornidazolo non cambia in presenza di alterazioni della funzionalità renale; pertanto non è necessario modificare la dose del farmaco.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario assumere una dose aggiuntiva di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure una dose aggiuntiva di 250 mg se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Bambini (inclusi i neonati).

La farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

1. Tricomoniasi.

Infezioni urogenitali nelle donne e negli uomini causate da Trichomonas vaginalis.

1. Amebiasi.

Tutte le infezioni causate da Entamoeba histolytica (inclusa l'amibiasi dissenterica), nonché i casi di localizzazione extraintestinale, in particolare ascesso amebico del fegato.

1. Giardiasi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al medicinale o ad altri derivati del nitroimidazolo. Pazienti con patologie del sistema nervoso centrale (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla).

Patologie ematiche o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

A differenza di altri derivati del nitroimidazolo, l'ornidazolo non inibisce l'aldeide deidrogenasi, pertanto il rischio di intolleranza all'alcol è assente. Tuttavia, l'ornidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico, richiedendo un'adeguata correzione del dosaggio.

L'ornidazolo prolunga la durata dell'effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

L'uso concomitante di fenobarbital e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di emivita plasmatica dell'ornidazolo, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio la cimetidina) aumentano tale tempo.

Nei pazienti che assumono litio e derivati dell'imidazolo, è necessario monitorare la concentrazione plasmatica del litio, la creatinina e gli elettroliti.

Caratteristiche d'uso.

Quando si utilizzano dosi elevate del medicinale e nel caso di trattamento superiore a 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei soggetti con anamnesi di alterazioni ematiche si raccomanda un controllo dei leucociti, specialmente in caso di trattamenti ripetuti.

Durante il trattamento con il medicinale possono manifestarsi un peggioramento delle alterazioni del sistema nervoso centrale o periferico. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o offuscamento della coscienza, il trattamento deve essere interrotto.

Può verificarsi un peggioramento della candidiasi, che richiederà un trattamento specifico.

Nel caso di emodialisi, bisogna considerare la riduzione del tempo di emivita e somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

Nei pazienti che assumono litio e derivati dell’amidazolo, è necessario monitorare la concentrazione di litio, il livello di creatinina e degli elettroliti nel plasma sanguigno.

L’effetto di altri farmaci può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Nonostante gli studi non abbiano evidenziato segni di teratogenicità o effetti fetotossici di questo medicinale, durante il I trimestre di gravidanza e durante l’allattamento esso può essere utilizzato solo in caso di assoluta necessità. L’assunzione durante il II e il III trimestre è possibile soltanto quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto/il neonato.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Durante l’uso del medicinale possono manifestarsi sintomi come sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, convulsioni, alterazioni della coordinazione, perdita temporanea di coscienza. Tale eventualità deve essere tenuta in considerazione nei pazienti che guidano autoveicoli o utilizzano macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, con una piccola quantità d'acqua.

Le seguenti sono le raccomandazioni per il dosaggio del medicinale.

Trattamento della tricomoniasi

a) Ciclo di trattamento – 1 giorno:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 3 compresse in un'unica somministrazione serale;
• dose giornaliera per bambini con peso corporeo superiore a 20 kg: 25 mg di ornidazolo per 1 kg di peso corporeo, somministrata in un'unica dose.

b) Ciclo di trattamento – 5 giorni:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 2 compresse (1 compressa al mattino e 1 alla sera).

Per evitare possibili reinfezioni, anche il partner sessuale deve seguire lo stesso ciclo di trattamento.

Non raccomandato per bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg.

Trattamento dell'amobiasi

Possibili schemi terapeutici:

a) ciclo di trattamento di tre giorni per pazienti con dissenteria amebica;

b) ciclo di trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amobiasi.

Schema raccomandato per il dosaggio del medicinale

Tabella 1

Trattamento della giardiasi

Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 35 kg, somministrare 3 compresse in un'unica dose serale; nei bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg, una dose unica calcolata in base a 40 mg/kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento è di 1-2 giorni.

Bambini.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini secondo le raccomandazioni relative al dosaggio indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Sovradosaggio.

In caso di superamento della dose, i sintomi peggiorano e sono descritti dettagliatamente nella sezione «Effetti indesiderati».

Il trattamento è sintomatico; non esiste un antidoto specifico.

Per l'eliminazione dell'ornidazolo dall'organismo si raccomanda il lavaggio gastrico o l'emodialisi.

In caso di comparsa di convulsioni, si raccomanda la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati durante l'uso del medicinale sono dipendenti dalla dose.

Dal punto di vista del sangue e del sistema linfatico

Non comune: manifestazioni di influenza sulla formazione del midollo osseo, neutropenia, leucopenia.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Non comune: manifestazioni di reazioni cutanee e di reazioni di ipersensibilità.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Raro: tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, stordimento, convulsioni, perdita temporanea o confusione della coscienza, segni di neuropatia periferica sensoriale o mista, capogiri, sonnolenza, cefalea, atassia, aumento della stanchezza, disorientamento spaziale, eccitazione.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale

Nausea, vomito, diarrea, gusto metallico in bocca, alterazioni del gusto, lingua patinata, dolore nell'area epigastrica, secchezza della bocca, perdita di appetito.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea, brividi, debolezza generale, dispnea.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare: epatotossicità, non noto: ittero, alterazioni degli indicatori biochimici della funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici.

Infezioni e infestazioni: peggioramento della candidosi.

Altri: scurimento del colore delle urine, disturbi cardiovascolari, compresa la riduzione della pressione arteriosa.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

ABDІ ІBRAHІM Іlaç Sanaї ve Tіcaret A.Ş. /
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turchia /
Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Richiedente.

Delta Medical Promotions AG /

Indirizzo del richiedente.

26 Oetenbachgasse, Zurigo CH – 8001, Svizzera /
26 Oetenbachgasse, Zurich CH – 8001, Switzerland.