Омнопон нео

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОМНОПОН НЕО (OMNOPON NEO)

Состав:

действующие вещества:

1 мл раствора содержит морфина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 11,5 мг; носказапина в пересчете на 100 % вещество – 5,4 мг; папаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 0,72 мг; кодеина в пересчете на 100 % вещество – 1,44 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, глицерин, раствор кислоты хлористоводородной 1 М, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин, комбинации.

Код АТХ N02A A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Опиоидный анальгетик. Обладает выраженным анальгетическим эффектом. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подтипов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-рецепторов). Стимуляция дельта-рецепторов вызывает анальгезию; мю-рецепторов — супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов — спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, способствующую формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депрессивных средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая брадикардию, стимулирует нейроны глазодвигательного нерва, сужает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и вызывать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение препарата в повторных дозах и противорвотных средств, вводимых после него, не вызывает рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антрального отдела желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет продвижение пищевых масс, способствует развитию запора.

Омнопон НЕО в некоторых случаях лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры (в связи со спазмолитическим действием папаверина и носкапина).

Сообщалось, что у самцов крыс морфин может снижать фертильность и повреждать хромосомы в половых клетках.

Фармакокинетика.

При подкожном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный (может вызывать угнетение дыхательного центра плода), а также в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90 %, остальное — с желчью, незначительные количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Клинические характеристики.

Показания.

Боль сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах, подготовке к операции и в послеоперационном периоде.

Противопоказания.

Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, тяжелая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе неустановленной этиологии, острое алкогольное опьянение, делирий, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, лихорадка, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, глаукома, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет, бронхоспазм или склонность к бронхоспазму, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Противопоказано применение у детей (до 18 лет) в целях обезболивания после проведения тонзилло-/аденотомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку у этих пациентов повышена чувствительность к респираторным осложнениям. Противопоказан детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении: с другими препаратами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему (бензодиазепины или лекарственные средства с аналогичным действием, габапентин или прегабалин), возможно усиление угнетения центральной нервной системы, что увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода; поэтому дозы и продолжительность сопутствующей терапии следует снизить (см. раздел «Особенности применения»); с бета-адреноблокаторами — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с бутадионом — возможна кумуляция морфина; с допамином — снижение анальгезирующего действия Омнопона НЕО; с циметидином — усиление угнетения дыхания; с производными фенотиазина и барбитуратами — усиление гипотензивного эффекта и угнетения дыхания. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгезирующее, а также миотическое и седативное действие Омнопона НЕО.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда.

Папаверин может снижать антипаркинсоническое действие леводопы и гипотензивное действие метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоряется, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Возможно уменьшение тонизирующего действия антихолинергических препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяют вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего. Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, отмечали задержку и снижение эффекта пероральной антитромбоцитарной терапии ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор). Данное взаимодействие может быть связано со сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта и может касаться других опиоидов. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна, однако данные указывают на потенциальное снижение эффективности ингибиторов P2Y12 у пациентов, принимавших их одновременно с морфином (см. раздел «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, у которых невозможно отменить морфин, и для которых быстрое ингибирование P2Y12 считается критически важным, может быть целесообразным применение парентерального ингибитора P2Y12.

Особенности применения.

Не применять для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого.

С осторожностью применять при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гиперплазии предстательной железы, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет.

Вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении возможна зависимость от препарата.

Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36–72 часа.

Во время лечения запрещается употребление алкоголя.

При передозировке пациенту можно применить активированный уголь перорально, если он находится в сознании.

Необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов на предмет появления признаков угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимулирующего антагониста — налоксона. Применение опиоидного антагониста налоксона у лиц, страдающих наркоманией, может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение пациента из шокового состояния за счёт введения налоксона, доза которого зависит от степени дыхательной недостаточности и коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов, может привести к дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния; развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У пожилых пациентов возможна гипертермия. Препарат следует назначать с осторожностью: пациентам с наджелудочковой тахикардией, тяжёлой сердечной недостаточностью с признаками декомпенсации; при стенозирующем коронаросклерозе.

Судороги чаще наблюдаются у детей. Токсичность препарата зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количества его введения.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии.

Не рекомендуется применять препарат детям с нарушением дыхательной функции, включая нервно-мышечные расстройства, тяжёлую сердечную и/или дыхательную недостаточность, множественные травмы или большие хирургические вмешательства, поскольку эти факторы могут усиливать симптомы токсичности кодеина/морфина. Препарат применяется детям в возрасте от 12 лет только при неэффективности неопиоидных обезболивающих лекарственных средств (таких как ибупрофен, парацетамол) из-за риска угнетения дыхания.

Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, поэтому его следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Случаи гипералгезии, когда повышение дозы не даёт анальгезирующего эффекта, могут наблюдаться очень редко, в частности при приёме высоких доз. В таком случае необходимо либо уменьшить дозу препарата, либо заменить его на другое опиоидное лекарственное средство.

Имеются данные о снижении фертильности и возникновении риска хромосомных повреждений у крыс после применения морфина.

Рифампицин при одновременном применении снижает уровень морфина в плазме крови. Анальгезирующий эффект морфина следует контролировать, а дозу морфина корректировать во время и после лечения рифампицином.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Острый грудной синдром (ОГС) у пациентов с серповидноклеточной анемией

В связи с возможной связью между развитием ОГС и применением морфина у пациентов с серповидноклеточной анемией, получавших морфин во время васоокклюзионного криза, необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления симптомов ОГС.

Расстройства дыхания во сне

Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания во сне, включая центральную апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию во сне. Применение опиоидов повышает риск возникновения ЦАС и является дозозависимым. Пациентам с ЦАС следует рассмотреть возможность снижения общей дозы опиоидов.

Недостаточность надпочечников

Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, что требует контроля за состоянием пациента и проведения заместительной терапии глюкокортикостероидами. Симптомами недостаточности надпочечников могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, повышенная утомляемость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление.

Снижение уровня половых гормонов и повышение уровня пролактина

Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровня половых гормонов и повышением уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.

Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР)

Сообщалось о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулёза (ОГЭП), который может угрожать жизни или привести к летальному исходу, в связи с применением морфина. Большинство таких реакций возникали в течение первых 10 дней лечения. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах ОГЭП и рекомендовать обращаться за медицинской помощью при появлении таких симптомов.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти кожные реакции, морфин следует отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Расстройства со стороны гепатобилиарной системы

Морфин может вызывать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, тем самым повышая внутрибрюшное давление и увеличивая риск возникновения симптомов со стороны желчевыводящих путей и панкреатита.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепинам действием

Одновременный приём морфина и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным действием, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При одновременном назначении этих седативных препаратов пациентам, для которых невозможны альтернативные варианты лечения, следует учитывать эти риски. Если принято решение о совместном применении морфина с седативными препаратами, следует использовать минимальные эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (РСУО) (злоупотребление, зависимость и абстинентный синдром)

Толерантность и физическая и/или психологическая зависимость могут развиться после повторного применения опиоидов; повторное применение лекарственного средства может привести к РСУО. Более высокая доза и более длительное лечение опиоидами могут увеличить риск развития РСУО. Злоупотребление или преднамеренное неправильное применение морфина может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РСУО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (родителей или братьев и сестёр) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройства, связанные с употреблением алкоголя), у тех, кто в настоящее время употребляет табачные изделия, или у пациентов с наличием других психических расстройств (например, тяжёлая депрессия, тревога и расстройства личности).

Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, и его следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Перед началом и во время лечения морфином следует обсудить с пациентом цели лечения и схему прекращения терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует информировать о рисках и признаках РСУО. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу при появлении таких признаков.

Минимизировать потенциальный риск можно путём подбора дозы морфина или лекарственной формы и постепенного прекращения применения морфина. Резкая отмена препарата или увеличение интервала между приёмом доз может вызвать абстинентный синдром.

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков наркозависимого поведения (например, слишком ранние запросы на получение дополнительной дозы). Это включает проверку одновременного применения опиоидов и психоактивных лекарственных средств (например, бензодиазепинов). Пациентам с признаками и симптомами РСУО следует рассмотреть возможность консультации с наркологом.

Пероральная антитромбоцитарная терапия ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор)

В течение первых суток одновременного лечения ингибиторами P2Y12 и морфином наблюдалось снижение эффективности терапии ингибиторами P2Y12 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

За новорождёнными, матери которых получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует наблюдать на предмет появления неонатального абстинентного синдрома. Лечение может включать опиоидную и поддерживающую терапию.

Фертильность. По данным доклинических исследований, морфин может снижать фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения Омнопоном НЕО не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводить подкожно. Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят по 1 мл.

Дозу необходимо снижать для пациентов пожилого возраста, лиц с нарушениями психического состояния, а также для больных с печеночной и почечной недостаточностью.

Омнопон НЕО является препаратом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу применять каждые 12–24 часа в зависимости от степени выраженности боли.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 1,5 мл; суточная – 5 мл.

Цели лечения и его прекращение

Перед началом лечения следует согласовать с пациентом стратегию лечения, включая продолжительность и цели терапии, а также план завершения лечения в соответствии с протоколом лечения боли. Во время терапии врач должен поддерживать постоянный контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении терапии и, при необходимости, скорректировать дозы. Когда пациенту больше не требуется терапия, может быть целесообразным постепенное снижение дозы с целью предотвращения развития абстинентного синдрома. При отсутствии адекватного контроля боли следует рассмотреть возможность развития гипералгезии, толерантности или прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Продолжительность лечения

Лекарственное средство не следует применять дольше, чем это необходимо.

Дети.

Противопоказано применение детям (до 18 лет) в целях обезболивания после проведения тонзил-/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку у этих пациентов повышена чувствительность к респираторным осложнениям.

Лекарственное средство противопоказано применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Наиболее ранний и опасный признак – угнетение дыхательного центра. Дыхательная недостаточность может привести к летальному исходу. Возможна аспирационная пневмония.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости – каждые 20–30 минут, далее с интервалом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводить трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении возможна брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ, синдром центрального апноэ сна.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: седативное или возбуждающее действие (особенно у пациентов пожилого возраста), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, головная боль, гипотермия, сонливость, слабость, головокружение, нарушения настроения, тревожность, гипергидроз, дисфория, аллодиния, гипералгезия (см. раздел «Особенности применения»). При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушения зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: спазм желчевыводящих путей с последующим повышением уровня желчных ферментов, желтуха, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, спазм сфинктера Одди.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или его ухудшение при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, кожные высыпания, гиперемию кожи, анафилактоидные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП).

Со стороны психики: развитие зависимости.

Общие расстройства: снижение либидо, потливость.

Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения, синдром отмены.

Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены)

Повторное применение опиоидных анальгетиков, даже в терапевтических дозах, может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости и толерантности. Риск развития наркотической зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозировки и продолжительности лечения. Внезапное прекращение лечения или применение опиоидных антагонистов может привести к развитию абстинентного синдрома; иногда синдром отмены может развиваться в промежутках между приёмами доз (см. раздел «Особенности применения»).

Физиологические симптомы отмены: ломота в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, боли в животе, гриппоподобные симптомы, тошнота, тахикардия, мидриаз.

Психологические симптомы синдрома отмены: тревожность, раздражительность, дисфорическое настроение.

Одним из факторов развития наркотической зависимости является тяга к наркотикам.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1, 2 или 20 блистеров в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Куликовская, дом 41.