Офтахром

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОФТАХРОМ (OFTAHROM)

Состав:

действующие вещества: цитохром С, аденозин, никотинамид;

1 мл препарата содержит цитохрома С 0,675 мг, аденозина 2 мг, никотинамида 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота янтарная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, сорбит (Е 420), натрия дигидрофосфат безводный, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета с оттенками от желтого до коричневого.

Фармакотерапевтическая группа. Офтальмологические средства. Код АТХ S01X A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Применение лекарственного средства при катаракте основано главным образом на антиоксидантном и питательном действии его активных компонентов. Доказано, что лекарственное средство оказывает благоприятное влияние на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.

Цитохром С — это железо-порфириноподобное соединение с высокой молекулярной массой, связанное со сложным белком, структура которого схожа с гемоглобином. Он играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах почти всех аэробных организмов.

Фармакодинамический эффект. Цитохром С в глазных каплях способен нейтрализовать кислородные радикалы непосредственно в роговице и расщепляется до гем-пептида во внутриглазной жидкости и эпителии хрусталика глаза. Цитохром С может также опосредованно действовать как антиоксидант, подавляя цитохром-оксидазу в эпителии хрусталика глаза и, таким образом, препятствуя развитию катаракты, вызванной радикалами.

Аденозин выполняет множественные функции в глазных каплях. Он способствует расширению сосудов и увеличению перфузии крови в глазу. Аденозин питает хрусталик глаза и роговицу, способствует оттоку токсичных катаболитов, улучшая обмен внутриглазной жидкости. Аденозин подавляет воспаление конъюнктивы, роговицы и других передних отделов глаза. Это физиологически активное вещество и эндогенная молекула, которая подавляет воспаление, стимулируя А2-рецепторы на поверхности клеточной мембраны. Кроме того, аденозин уменьшает высвобождение медиаторов воспаления, таких как пептид, связанный с кальцитониновым геном.

Аденозин служит питательным веществом и основным элементом при восстановлении ДНК и энергетического обмена веществ / метаболизма. Он играет опосредованную роль в восстановительных процессах глутатиона в хрусталике глаза, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфата).

Никотинамид является структурным элементом жизненно важных коферментов НАД (никотинамид-аденин-динуклеотида) и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфата). Добавление никотинамида в лекарственное средство основано на предположении, что развитию катаракты можно препятствовать, увеличивая способность эпителиальных клеток хрусталика глаза к восстановлению с помощью метаболических питательных веществ, необходимых для восстановления ДНК и активности ферментов системы глутатиона.

Офтахром предназначен для замедления развития катаракты. Благодаря низкой токсичности его можно также применять в профилактических целях. Лечение, как правило, должно быть длительным, чтобы достичь значимого эффекта в приостановке помутнения хрусталика глаза. Имеются данные, что после применения лекарственного средства в течение как минимум 6–12 месяцев приостанавливалось помутнение хрусталика при возрастной катаракте. Известно, что он также эффективен при применении в течение менее чем 6 месяцев.

Действие лекарственного средства не ограничивается исключительно хрусталиком глаза. Офтахром также оказывает противовоспалительное, антиоксидантное, антибактериальное, питательное, дезинфицирующее и увлажняющее действие на поверхность глаза. Доказано, что он благоприятно влияет на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.

Клиническая эффективность и безопасность. Известно, что пациенты с воспалительными, травматическими и метаболическими заболеваниями роговицы и конъюнктивы, такими как постгерпетическая кератопатия, язва роговицы и дистрофия, синдром сухого глаза, хронический кератоконъюнктивит и хронический блефароконъюнктивит, имели более короткий срок выздоровления при лечении стероидными препаратами в сочетании с глазными каплями по сравнению с лечением только стероидными препаратами.

Фармакокинетика.

Активными компонентами глазных капель являются эндогенные вещества. Цитохром С состоит из гема и одной пептидной цепи (апоцитохром С), а аденозин — из пуринового основания (аденина) и сахара (D-рибозы). Третьим активным ингредиентом является никотинамид.

Абсорбция. Сам по себе цитохром С проникает в роговицу в незначительной степени и проникает только после расщепления пептидной цепи; проникает гемный нонапептид. Аденозин и никотинамид легко и быстро проникают в роговицу глаза.

Распределение. Абсолютная системная биодоступность цитохрома С после наружного офтальмологического применения минимальна. После проникновения в роговицу гем распределяется почти во всех тканях глаза. Сам гем — липофильный и достаточно гидрофобный, но в сочетании с пептидом или глобином (гемоглобином) становится гидрофильным. После местного офтальмологического применения аденозин и никотинамид распределяются во всех тканях глаза.

Биотрансформация. Цитохром С полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром С расщепляется путем метаболизма аминокислот, а гем катаболизируется до билирубина, который выводится из организма с желчью. Аденозин метаболизируется почти во всех тканях организма. Метаболитами являются инозин, ксантин и, наконец, ураты, которые выводятся из организма почками. Рибоза метаболизируется через транскетолазу до глицеральдегид-3-фосфата и далее — до пирувата. Никотинамид частично метаболизируется в организме никотинамидазой до никотиновой кислоты (ниацина). Оба компонента превращаются в N-метилникотинамид, который далее расщепляется в печени.

Выведение из организма. Гем цитохрома С выводится из организма с желчью, метаболиты аденозина — с мочой, как и неизмененный никотинамид и его метаболиты. Период полувыведения аденозина из плазмы крови составляет менее 1 минуты, а никотиновой кислоты — весьма изменчив, обычно несколько часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Катаракта.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Никаких исследований лекарственного взаимодействия не проводили. О каком-либо существенном взаимодействии с другими лекарственными средствами не известно, когда препараты одновременно местно закапывают в глаза.

Особенности применения.

Глазные капли Офтахром предназначены только для наружного применения — их нельзя применять для инъекций или перорального приема.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид, входящий в состав лекарственного средства, может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. С осторожностью следует применять Офтахром пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть повреждена роговица глаза. При длительном применении необходимо наблюдать за пациентами.

Применение контактных линз

Поскольку глазные капли Офтахром содержат консервант бензалкония хлорид, необходимо снимать контактные линзы перед применением этого лекарственного средства; надевать их снова можно через 15 минут после закапывания. Известно, что бензалкония хлорид изменяет цвет мягких контактных линз.

Следует утилизировать любые остатки раствора через 4 недели после первого открытия флакона.

Чтобы избежать загрязнения пипетки и раствора, нельзя касаться краем пипетки век, окружающих участков и других областей поверхности глаза.

Хранить флакон плотно закрытым, когда капли не используются.

Глазные капли содержат фосфаты: натрия гидрофосфат безводный (2,27 мг/мл) и натрия дигидрофосфат безводный (3,40 мг/мл).

Особые требования к утилизации отсутствуют.

Любое неиспользованное лекарственное средство и отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями законодательства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Влияние капель в период беременности или грудного вскармливания не изучалось. Поэтому применение лекарственного средства в эти периоды не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Как и при применении любых офтальмологических препаратов, если после закапывания возникает кратковременная нечеткость зрения, пациенту следует подождать, пока зрение станет четким, перед тем как управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы: закапывать по 1–2 капли местно в глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Способ применения: офтальмологическое применение.

При одновременном применении других офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал 5–15 минут между закапыванием каждого препарата.

Дети.

Нет соответствующих данных по применению лекарственного средства в детском возрасте.

Передозировка.

Лекарственное средство является безопасным для офтальмологического применения. Случаи непреднамеренного или преднамеренного перорального передозировки неизвестны. В случае передозировки глазных капель следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось при применении капель глазных во время клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

Частота возникновения побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Офтальмологические:

Часто: кратковременная боль в глазах и раздражение глаз.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, гиперемию и отек кожи лица; аллергический конъюнктивит, включая боль в глазах, гиперемию и зуд глаз; контактный дерматит.

Неофтальмологические:

Очень редко: аденозин: очень кратковременная тошнота, головокружение, артериальная гипотензия и одышка.

Никотиновая кислота: приливы, ощущение жара, обморок и головная боль.

Частота неизвестна: слезотечение, кратковременное раздражение глаз, связанное с бензалкония хлоридом (консервант).

Сообщали о очень редких случаях появления отложений в роговице у некоторых пациентов с существенно пораженными роговицами, что связано с содержанием фосфата в глазных каплях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности лекарственного средства после вскрытия флакона — не более 1 месяца.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Товарищество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.