Oftahrom

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Oftahrom (OFTAHROM)

Skład:

substancje czynne: cytochrom C, adenozyna, nikotynamid;

1 ml preparatu zawiera cytochromu C 0,675 mg, adenozyny 2 mg, nikotynamidu 20 mg;

substancje pomocnicze: kwas bursztynowy, sodu wodorotlenek, benzalkonium chloro, sorbitol (E 420), sodu diwodorofosforan bezwodny, sodu wodorofosforan bezwodny, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o barwie czerwonej z odcieniami od żółtej do brązowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki okulistyczne. Kod ATC S01X A.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Stosowanie leku w zaćmie opiera się głównie na działaniu przeciwutleniającym i odżywczym jego aktywnych składników. Wykazano, że lek korzystnie wpływa na niereaktywne, niezakaźne procesy zapalne przedniego odcinka oka.

Cytochrom C to żelazo-porfirynopodobna związek o dużej masie cząsteczkowej złożony z białka, którego struktura przypomina hemoglobinę. Odgrywa ważną rolę w biochemicznych procesach utleniania i redukcji prawie wszystkich organizmów tlenowych.

Skutek farmakodynamiczny. Cytochrom C w postaci kropli do oczu ma potencjał neutralizowania wolnych rodników tlenowych bezpośrednio w rogówce i rozkłada się do hem-peptydu w płynie wewnątrzgałkowym oraz nabłonku soczewki oka. Cytochrom C może również działać pośrednio jako antyoksydant, hamując cytochrom-utlenazę w nabłonku soczewki oka i tym samym zapobiegając powstawaniu zaćmy wywołanej przez rodniki.

Adenozyna pełni wiele ról w kroplach do oczu. Sprzyja rozszerzeniu naczyń i zwiększeniu przepływu krwi w oku. Adenozyna odżywia soczewkę oka i rogówkę, jednocześnie wspomagając odpływ toksycznych katabolitów i poprawia wymianę płynu wewnątrzgałkowego. Adenozyna hamuje zapalenie spojówek, rogówki oraz innych przednich odcinków oka. Jest to substancja fizjologicznie aktywna i cząsteczka endogenna, która hamuje stan zapalny, pobudzając receptory A2 na powierzchni błony komórkowej. Ponadto adenozyna zmniejsza uwalnianie mediatorów zapalenia, takich jak peptyd związany z genem kalcitoniny.

Adenozyna działa jako substancja odżywcza i podstawowy element regeneracji DNA oraz metabolizmu energetycznego. Odgrywa pośrednią rolę w procesach regeneracji glutationu w soczewce oka, ponieważ jest składnikiem strukturalnym enzymu glutation-reduktazy i NADP (nikotynoamidoadeninodinukleotydufosforanu).

Nikotynamid jest składnikiem strukturalnym istotnych dla życia koenzymów NAD (nikotynoamidoadeninodinukleotydu) i NADP (nikotynoamidoadeninodinukleotydufosforanu). Dodanie nikotynamidu do leku oparte jest na założeniu, że rozwijaniu się zaćmy można zapobiec, zwiększając zdolność nabłonkowych komórek soczewki oka do regeneracji za pomocą składników odżywczych metabolicznych niezbędnych do naprawy DNA i aktywności enzymów układu glutationu.

Oftahrom przeznaczony jest do hamowania rozwoju zaćmy. Ze względu na niską toksyczność może być również stosowany w celach profilaktycznych. Leczenie zazwyczaj powinno być długotrwałe, aby osiągnąć istotny efekt w zahamowaniu mętnienia soczewki oka. Istnieją dane, że po zastosowaniu leku przez co najmniej 6–12 miesięcy zatrzymywało się mętnienie soczewki w przypadku zaćmy starczej. Wiadomo, że jest on również skuteczny przy zastosowaniu krótszym niż 6 miesięcy.

Działanie leku nie ogranicza się wyłącznie do soczewki oka. Oftahrom wywiera również działanie przeciwzapalne, przeciwutleniające, przeciwbakteryjne, odżywcze, dezynfekujące i nawilżające na powierzchnię oka. Wykazano, że korzystnie wpływa na niereaktywne, niezakaźne procesy zapalne przedniego odcinka oka.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Wiadomo, że pacjenci z zapalnymi, pourazowymi i metabolicznymi chorobami rogówki i spojówek, takimi jak keratopatia popostrzegowa, owrzodzenie rogówki i dystrofia, zespół suchego oka, przewlekły keratoconjunctivitis i przewlekły blepharoconjunctivitis, mieli krótszy czas rekonwalescencji przy leczeniu lekami steroidowymi w połączeniu z kroplami do oczu niż przy leczeniu samymi lekami steroidowymi.

Farmakokinetyka.

Aktywnymi składnikami kropli do oczu są substancje endogenne. Cytochrom C składa się z hemu i jednego łańcucha peptydowego (apocytochrom C), a adenozyna składa się z puryny (adenina) i cukru (D-ryboza). Trzecim aktywnym składnikiem jest nikotynamid.

Wchłanianie. Cytochrom C sam w sobie nie przenika w dużych ilościach przez rogówkę, przenika dopiero po rozszczepieniu łańcucha peptydowego; przenika nonapeptyd hemowy. Adenozyna i nikotynamid łatwo i szybko przenikają do rogówki oka.

Rozkład. Bezwzględna biodostępność ogólnoustrojowa cytochromu C po zewnętrznym stosowaniu do oka jest minimalna. Po przeniknięciu do rogówki hem rozprowadza się niemal w każdej tkance oka. Sam hem jest lipofilowy i dość hydrofobowy, ale w połączeniu z peptydem lub globinem (hemoglobiną) staje się hydrofilowy. Po miejscowym stosowaniu okulistycznym adenozyna i nikotynamid rozprowadzają się we wszystkich tkankach oka.

Biotransformacja. Cytochrom C jest całkowicie metabolizowany w organizmie. Apocytochrom C ulega rozkładowi w wyniku metabolizmu aminokwasów, a hem jest katalitycznie przekształcany do bilirubiny, która jest wydalana z organizmu z żółcią. Adenozyna jest metabolizowana niemal we wszystkich tkankach organizmu. Metabolitami są inozytyna, ksantyna, a ostatecznie uraty wydalane z moczem. Ryboza jest metabolizowana przez transketolazę do gliceryloaldehydu-3-fosforanu, a następnie do pirogronianu. Nikotynamid jest częściowo metabolizowany w organizmie przez nikotynamidazę do kwasu nikotynowego (niacyny). Oba te składniki są przekształcane do N-metylonikotynamidu, który następnie jest rozkładany w wątrobie.

Wydalanie z organizmu. Hem cytochromu C jest wydalany z organizmu z żółcią, metabolity adenozyny są wydalane z moczem, tak jak niezmieniony nikotynamid i jego metabolity. Okres półwydalenia adenozyny z osocza krwi wynosi mniej niż 1 minutę, a kwasu nikotynowego jest bardzo zmienny, zazwyczaj wynosi kilka godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zaćma.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Nie przeprowadzono badań interakcji lekowych. Nie znane są żadne istotne interakcje z innymi lekami, gdy leki są stosowane jednocześnie miejscowo w oczach.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Krople do oczu Oftahrom przeznaczone są wyłącznie do użytku zewnętrznego — nie wolno ich stosować w celu wstrzykiwań ani dożołowego.

Benzalkonium chloridum

Benzalkonium chloridum zawarte w leku może powodować podrażnienie oczu, objawy suchego oka oraz może wpływać na warstwę łzową i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Oftahrom u pacjentów z suchym okiem oraz u pacjentów, u których może występować uszkodzenie rogówki oka. W przypadku długotrwałego stosowania należy prowadzić obserwację pacjenta.

Stosowanie soczewek kontaktowych

Ponieważ krople do oczu Oftahrom zawierają konserwant benzalkonium chloridum, należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zastosowaniem tego leku; ponowne założenie soczewek jest możliwe po upływie 15 minut od zakropleniu. Wiadomo, że benzalkonium chloridum może zmieniać kolor miękkich soczewek kontaktowych.

Pozostałą część roztworu należy zutylizować po 4 tygodniach od pierwszego otwarcia fiolki.

Aby uniknąć zanieczyszczenia kroplówki i roztworu, nie wolno dotykać brzegiem kroplówki powiek, otaczających obszarów ani innych części powierzchni oka.

Fiolkę należy przechowywać szczelnie zamkniętą, gdy krople nie są używane.

Krople do oczu zawierają fosforany: natrii phosphas anhydricus (2,27 mg/ml) oraz natrii dihydrogenophosphas anhydricus (3,40 mg/ml).

Nie ma szczególnych wymagań dotyczących utylizacji.

Każdy niewykorzystany lek lub odpady należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ kropli w okresie ciąży lub karmienia piersią nie był badany. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w tych okresach.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednak jak w przypadku stosowania każdego innego leku okulistycznego, jeśli po zakropleniu wystąpi chwilowe nieostre widzenie, pacjent powinien poczekać, aż powróci ostre widzenie, zanim zacznie prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki: zakapywać po 1–2 krople miejscowo do oka (oka) 3 razy na dobę.

Sposób stosowania: do użytku okulistycznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków okulistycznych należy zachować odstęp 5–15 minut między zakapaniem każdego leku.

Dzieci.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Lek jest bezpieczny w zastosowaniu okulistycznym. Przypadki niezamierzonego lub celowego przedawkowania doustnego nie są znane. W przypadku przedawkowania kropli do oczu należy przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych i obserwacji pogwarancyjnej po zastosowaniu kropli do oczu.

Częstość występowania działań niepożądanych określono według następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Oftalmologiczne:

Często: krótkotrwały ból w oczach i podrażnienie oczu.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, zaczerwienienie i obrzęk skóry twarzy; zapalenie spojówek alergiczne, w tym ból oczu, zaczerwienienie i świąd oczu; zapalenie skóry kontaktowe.

Nieoftalmologiczne:

Bardzo rzadko: adenozyna: bardzo krótkotrwałe nudności, zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze i duszności.

Kwas nikotynowy: uderzenia gorąca, uczucie gorąca, omdlenia i ból głowy.

Nieznana częstość: łzawienie, krótkotrwałe podrażnienie oczu związane z benzalkonium chlorkiem (konserwantem).

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki powstawania odkładów w rogówce u niektórych pacjentów z istotnie uszkodzoną rogówką, co wiązano z zawartością fosforanu w kroplach do oczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzenia działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności leku po otwarciu fiolki nie dłużej niż 1 miesiąc.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w fiolce z kapturkiem-kroplówką w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.