Офлоксацин евро: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОФЛОКСАЦИН ЕВРО (OFLOXACINEURO)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полигиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

таблетки по 400 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антимикробное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы бактерий. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp. Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). К офлоксацину малочувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., а также анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus). Активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь быстро и легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 часа. Биологическая доступность препарата составляет 96–100 %.

Распределение. Связывается с белками плазмы приблизительно на 25 %. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется около 5 % офлоксацина. Выводится в течение 5–8 часов. До 80 % офлоксацина выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с заболеваниями печени и почек выведение офлоксацина из организма может быть замедленным.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

обострение хронического бронхита и хронической обструктивной болезни лёгких;
внесхостничная пневмония;
острый пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
негонококковый/гонококковый уретрит и цервицит;
осложнённые инфекции кожи и мягких тканей.

Для лечения вышеуказанных инфекций препарат применяют только в тех случаях, когда невозможно применение других антибактериальных средств, обычно назначаемых для начальной терапии этих инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам лекарственного средства или другим фторхинолонам.
Эпилепсия, в т. ч. в анамнезе, поражения центральной нервной системы (ЦНС) со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов головного мозга и его оболочек).
Тендиниты в анамнезе.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и грудное вскармливание.

Препарат не следует применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (противоаритмические препараты классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приёме хинолонов с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга, хотя считается, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

При одновременном приёме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно резкое снижение артериального давления. В таких случаях, а также при применении офлоксацина в сочетании с барбитуратами для проведения анестезии, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т. ч. с производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинами повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижения судорожного порога, что может привести к возникновению судорог.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

при одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты для оценки состояния коагуляции крови;
с лекарственными средствами, обладающими известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) – дополнительное удлинение интервала QT; одновременное применение препаратов противопоказано;
антациды, сукральфат, катионы металлов – при одновременном применении с офлоксацином антациды, содержащие алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин следует принимать за 2 часа до применения этих препаратов;
с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами, обладающими известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) – дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; при возникновении судорог применение офлоксацина следует прекратить; считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;
с глибенкламидом – при одновременном применении офлоксацин может вызывать незначительное повышение сывороточных концентраций глибенкламида; необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих эту комбинацию;
с противодиабетическими лекарственными средствами – колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия); при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;
с непрямыми антикоагулянтами – удлинение времени кровотечения; при одновременном применении следует тщательно контролировать показатели коагуляционных проб;
с лекарственными средствами, выводящимися путём канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) – нарушение выведения и увеличение плазменного уровня офлоксацина.

При применении с препаратами, щелочащими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) повышается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью специфических методов.

Антагонисты витамина К. Необходим тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного усиления эффекта производных кумарина. У пациентов, получавших офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К (например, с варфарином), отмечались случаи повышения показателей коагуляционных проб [протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО)] и/или кровотечений, которые могли быть тяжёлыми.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и давать ложноотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулёза.

При применении высоких доз препарата возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

При применении офлоксацина с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450, возможно усиление побочных реакций.

Особенности применения.

Имеются сообщения (22 сообщения в мире) о развитии отслойки сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда. В случае возникновения проблем со зрением во время или после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

Пациенты с психическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, включая попытки самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются такие реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются психические расстройства, или у пациентов с психическими заболеваниями.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, у которых в анамнезе были тяжелые нежелательные реакции (тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесённая острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушениях функции почек. Больным следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пожилым людям с учётом замедленного выведения.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками.

Отмечено возникновение аллергических реакций и реакций повышенной чувствительности после применения начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, угрожающего жизни, даже после приёма начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующее лечение (например, лечение шока).

Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность возникновения сопутствующей резистентности к фторхинолонам, включая офлоксацин. В связи с этим офлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к офлоксацину (и когда антибактериальные средства, обычно рекомендуемые для лечения инфекций, вызванных MRSA, не могут быть применены).

Инфекции, вызванные кишечной палочкой Escherichia coli

Резистентность Escherichia coli — наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей — к фторхинолонам варьирует в разных странах Европейского союза. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространённость резистентности E. coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные гонококками Neisseria gonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae не следует применять офлоксацин для эмпирической антибактериальной терапии при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит), а применять только в случаях, когда возбудитель был идентифицирован и подтверждена его чувствительность к офлоксацину. Если после 3 дней лечения не было достигнуто клинического улучшения состояния, терапию необходимо пересмотреть.

Воспалительные заболевания органов малого таза

Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует применять только в сочетании с препаратами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.

Тяжёлые буллёзные реакции

Отмечены случаи тяжёлых буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек пациентам следует рекомендовать немедленно связаться со своим врачом, прежде чем продолжить лечение.

Пролонгированные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьёзные побочные реакции

У пациентов, получавших фторхинолоны, независимо от возраста, были зарегистрированы очень редкие случаи продолжительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьёзных побочных реакций, влияющих на различные системы организма (опорно-двигательную, нервную и сенсорную). Применение офлоксацина следует немедленно прекратить при появлении первых признаков или симптомов любой серьёзной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжёлая, продолжительная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Степень тяжести заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile, варьирует от лёгкого состояния до угрожающего жизни, наиболее тяжёлой формой является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно рассмотреть этот диагноз у больных, у которых развивается тяжёлая форма диареи во время или после лечения офлоксацином. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин необходимо немедленно отменить. Следует немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для перорального применения, тейкопланин для перорального применения или метронидазол). В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты с предрасположенностью к судорогам

Хинолоны могут снижать порог судорожной активности и провоцировать возникновение судорог. Офлоксацин противопоказан для применения пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с особой осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если возникают приступы судорог, офлоксацин необходимо отменить.

Пациенты с артериальной гипотензией

В случае возникновения тяжёлой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, принимавших фторхинолоны. Фторхинолоны, включая офлоксацин, следует применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT:

пожилой возраст;
некорригированное нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
врождённый синдром удлинённого интервала QT;
приобретённое удлинение интервала QT;
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины молодого возраста могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, этим группам пациентов.

Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости.

Тендинит

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часов после применения офлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения его применения.

Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим лекарственным средством принимающих кортикостероиды. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение офлоксацина и принять соответствующие терапевтические меры в отношении поражённого сухожилия (например, иммобилизация).

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени в результате применения препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально мог привести к печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, с варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения гравис

Фторхинолоны, включая офлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут усугублять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis при применении фторхинолонов были зарегистрированы серьёзные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, требующие мер по поддержке дыхания.

Офлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Отмечены случаи фотосенсибилизации на фоне применения офлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приёма лекарственного средства для предотвращения фотосенсибилизации.

Суперинфекция

Приём антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усилению роста резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если возникает вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацином, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, проходящим лечение препаратом, необходимо сообщить своему врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния (см. раздел «Побочные реакции»).

Дисгликемия

При применении всех хинолонов сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию (см. раздел «Побочные реакции»), обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получавших пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Известны случаи гипогликемической комы. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтверждённой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять данный лекарственный препарат.

Аневризма/расслоение аорты и регургитация/недостаточность сердечного клапана

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложнённые разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»). Следовательно, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других терапевтических вариантов лечения пациентов с положительным семейным анамнезом аневризмы или врождённым пороком сердечных клапанов, или у пациентов с существующим диагнозом аневризмы и/или диссекции аорты, или заболеванием сердечного клапана, или при наличии других факторов риска или благоприятных условий

как для аневризмы и диссекции аорты, так и при регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит) или дополнительно
при аневризме и диссекции аорты (например, сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена) или дополнительно
при регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит). Риск аневризмы и диссекции аорты и их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

В случае возникновения внезапной боли в животе, боли в груди или спине пациентам необходимо немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью в случае острой одышки, нового приступа сердцебиения или развития отёка живота или нижних конечностей.

Нарушения зрения

Если при приёме офлоксацина возникают любые нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Влияние на результаты лабораторных анализов

Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирины могут потребоваться более специфичные методы.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственный препарат содержит натрий, поэтому пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия, следует быть осторожными при его применении.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных выявили повреждение суставного хряща у незрелых животных, но тератогенных эффектов не было. Поэтому офлоксацин противопоказан к применению в период беременности.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможного развития артропатии и других серьёзных видов токсичности у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, во время лечения офлоксацином грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), с учётом возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения рекомендуется избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутрь. Таблетки следует проглатывать, запивая жидкостью. Интервал между применением офлоксацина и применением сульфата, препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний, должен составлять не менее 2 часов, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может снижаться.

Дозирование

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых — от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно применять однократно, желательно утром, а более высокие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через одинаковые промежутки времени.

Обострение хронического бронхита и хронического обструктивного заболевания легких, внесосудистая пневмония: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит: препарат применять в дозе 200 мг 2 раза в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза — 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 300 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек

Препарат применять в обычной начальной дозе, однако последующие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (плазменный уровень креатинина)	Начальная доза препарата	Последующие дозы препарата
20–50 мл/мин (SCr – 1,5–5 мг/дл)	обычная	100*–200 мг в сутки
< 20 мл/мин (SCr – >5 мг/дл)	обычная	100 мг* каждые 24 часа
Гемодиализ / перитонеальный диализ	обычная	100 мг* каждые 24 часа

* Применять препарат в соответствующей дозировке.

Необходимо контролировать концентрацию офлоксацина в сыворотке крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на диализе.

В тех случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина в сыворотке крови с помощью приведенной ниже формулы Кокрофта для взрослых:

Вес (кг) × (140 ‒ возраст (годы))

Для мужчин: ClCr (мл/мин) = --------------------------------------------

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

или

Вес (кг) × (140 ‒ возраст (годы))

ClCr (мл/мин) = -----------------------------------------------------

0,814 × креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: ClCr (мл/мин) = 0,85 × (показатель у мужчин)

Пациенты с нарушениями функции печени

Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Особенности применения»), за исключением случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного на терапию. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечение следует продолжить еще в течение 48–72 часов. Обычно курс лечения составляет 7–10 дней, за исключением случаев неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократное применение препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяцев.

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

Симптомы. Наиболее важными ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение. При передозировке рекомендуется принять соответствующие меры для выведения неабсорбированного офлоксацина, например промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия, по возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендуется применять антациды.

Выведение офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Необходимо проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.

Побочные реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (включая микозы), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), лекарственный дерматит, зуд, сыпь; крапивница, появление пузырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, васкулярная пурпура, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, повышенная чувствительность в виде солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидный шок; высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд; крапивница; приливы; гипергидроз; эритема; синдром Лайелла; реакции фотосенсибилизации; лекарственный дерматит; васкулярная пурпура; синдром Стивенса–Джонсона; острый генерализованный экзантематозный пустулез; лекарственные высыпания; экссудативный дерматит; гиперпигментация кожи; изменение цвета или расслоение ногтей. Немедленно после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу, эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы**: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить); желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT на ЭКГ), удлинение интервала QT; артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны психики*: возбуждение, нарушения сна, бессонница, психические расстройства (включая галлюцинации, паранойю, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмары, депрессия, психические расстройства и депрессия с саморазрушительным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация, редко — делирий.

Со стороны нервной системы*: головная боль, головокружение, депрессия с саморазрушительным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, эпилептические припадки, нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии; периферическая сенсорная или периферическая сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушение чувства равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, галлюцинации, вертиго, атаксия, обострение миастении, дисгевзия, паросмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, кишечные колики, перфорация кишечника, кровотечения в кишечник, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы и/или щелочной фосфатазы) и уровня билирубина; желтуха (включая холестатическую, паренхиматозную); гепатит; некроз. Сообщалось о тяжелых поражениях печени, включая случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, задержка мочи, почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина; острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит; повышение уровня креатинина в плазме крови; полиурия; дизурия; анурия; частое мочеиспускание; гематурия; альбуминурия; кандидурия; образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможны развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метроррагии.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани*: тендинит; судороги мышц, миалгия, артралгия; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т. ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральными; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, боль в сухожилиях, растяжение мышц.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, подавление кроветворения в костном мозге (исчезает после прекращения применения препарата). Также возможны развитие пятнистых кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны органов чувств*: светобоязнь, дальтонизм; сообщалось о случаях отслоения сетчатки (см. раздел «Особенности применения»), раздражение слизистой оболочки глаз; вертиго; нарушения зрения, вкуса, обоняния; конъюнктивит; нистагм; снижение остроты зрения; нарушения зрения (включая диплопию, фотофобию); шум в ушах; потеря слуха; головокружение; снижение остроты слуха; нарушение координации движений; увеит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель; назофарингит; диспноэ; бронхоспазм; аллергическая пневмония; тяжелая одышка; одышка; ринорея; свистящее дыхание; аллергический пульмонит; ощущение нехватки воздуха; остановка дыхания.

Нарушения метаболизма или обмена веществ: гипогликемия или гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом), которые применяют гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз, гипогликемическая кома (см. раздел «Особенности применения»).

Инфекции: вагинит, грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Врожденные и семейные/генетические нарушения: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Другие*: недомогание, утомление, общая слабость, повышенная утомляемость, астения, отеки (включая легкие), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

* Были зарегистрированы очень редкие случаи длительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, затрагивающих различные системы организма (включая тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатию, связанную с парестезией, депрессию, утомление, нарушения памяти, нарушения сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), зарегистрированы в некоторых случаях независимо от наличия факторов риска (см. раздел «Особенности применения»); также сообщалось о тревожности, суицидальных мыслях, панических атаках, невралгии и нарушениях концентрации внимания как потенциальных аспектах длительных и инвалидизирующих побочных реакций, вызванных фторхинолонами.

** Сообщалось о случаях аневризм и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 200 мг: по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки по 400 мг: по 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель. ФДС Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Л-56/57, Фейз II-D, Верна Индастриал Эстейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Индия.