Новокаин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН (NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин);

100 мл раствора содержат прокаина гидрохлорида (новокаина) 0,5 г или 0,25 г;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство со средней активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом струйной инфильтрации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Удлиняет нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. Одновременное применение с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина усиливают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Возможна перекрёстная сенсибилизация. Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора).

Кожные пробы с местными анестетиками необходимо проводить у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание требуется при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

На сегодняшний день отсутствует международный консенсус относительно процедуры проведения и интерпретации результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не проведено многоцентровое исследование с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола испытания, а также установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств отсутствуют проверенные процедуры тестирования для диагностики гиперчувствительности к лекарственным средствам, включая тестовые концентрации.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при отягощенном аллергологическом анамнезе, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или грудного вскармливания, во время родов.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение препарата в период беременности или грудного вскармливания возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода/ребенка.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможен риск развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, сонливость — см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При парафренеральной блокаде во вколопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % или 100–150 мл 0,25 % раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 150 мл) или 1,25 г 0,25 % раствора новокаина (то есть 500 мл). Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г 0,5 % раствора новокаина (то есть 400 мл) или не более 2,5 г 0,25 % раствора новокаина (то есть 1000 мл).

Дети.

Применение детям противопоказано.

Передозировка.

В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инфильтрировать адреналином.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Поражение центральной нервной системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включая ингаляцию кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для уменьшения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Препарат, как правило, хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, нистагм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и чувствительная блокада, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек (в том числе отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие нарушения: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Смешивание с другими растворами для инфузий:

Раствор новокаина совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида (см. раздел «Особенности применения»).

Упаковка. По 200 мл и 400 мл в флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.