Nowokaina

INSTRUKCJA stosowania leku NOVOCAIN (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek prokainy (nowokaina);

100 ml roztworu zawierają chlorowodorku prokainy (nowokainy) 0,5 g lub 0,25 g;

substancje pomocnicze: 0,1 M roztwór kwasu solnego, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy miejscowy o umiarkowanej aktywności i dużej szerokości terapeutycznej. Mechanizm działania przeciwbólowego jest związany z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów utleniania i redukcji oraz generacji impulsów. Po przedostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz stref ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o aktywności farmakologicznej: dietiloaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie naczyniorozkurczające) i kwas paraaminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemicznych z grupy sulfonamidów i może osłabiać ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półwydalenia wynosi 30–50 sekund, u noworodków — 54–114 sekund.

Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe i znieczulenie przez infiltrację, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Miażdżyca; hipotensja tętnicza; proces ropny w miejscu wstrzyknięcia; nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszące ostremu krwawieniu; wyraźne zmiany włókniste w tkankach (przy znieczuleniu metodą powoli wnikającego infiltratu).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Preparat osłabia działanie leków przeciwcholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez sukcinylcholinę (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza krwi). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest konkurencyjnym antagonistą leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorem MAO zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej. Toksyczność prokainy zwiększają leki przeciwcholinesterazowe (hamują jej hydrolizę). Możliwa sensytyzacja krzyżowa. Wewnątrzwienne podanie Nowokainy wzmacnia działanie środków do narkozy.

Przy obróbce miejsca iniekcji Nowokainy roztworami środków odkażających zawierających metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku. Wzmacnia działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne środki ostrożności.

W celu zmniejszenia działania systemowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu w przypadku znieczulenia miejscowego, prokainę należy stosować w połączeniu z wazokonstryktorami (0,1 % roztwór hydrochlorowodoru adrenaliny w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu).

Testy skórne z znieczulicjelami miejscowymi należy przeprowadzać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną ostrożność należy zachować przy testowaniu znieczuliczy miejscowych zawierających adrenaliny ze względu na większą częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się wykonanie prób prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na znieczulicze miejscowe powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów posiadających doświadczenie w dziedzinie alergii lekowej.

Nie istnieje konsensus międzynarodowy dotyczący procedury przeprowadzania i oceny wyników testów skórnych z lekami. Do tej pory nie przeprowadzono badań wieloośrodkowych mających na celu ustalenie stężenia leku, protokołu testowania, specyficzności, wrażliwości i bezpieczeństwa. Dla większości leków brakuje zweryfikowanych procedur testowych służących do rozpoznawania nadwrażliwości na leki, w tym stężeń testowych.

W celu zmniejszenia i wyeliminowania reakcji niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe oraz kortykosteroidy.

Lek jest mało skuteczny w znieczuleniu powierzchownym ze względu na słabe zdolności do przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby, nerek, serca (blokady, zaburzenia rytmu, szczególnie bradykardia), a także u osób z obciążającym wywiadem alergicznym.

Podczas przeprowadzania znieczulenia miejscowego, przy zastosowaniu tej samej dawki ogólnej, toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest stosowany roztwór. Z tego powodu, w miarę wzrostu stężenia roztworu, zaleca się zmniejszenie dawki ogólnej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterlnym 0,9 % roztworem chlorku sodu).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obciążającym wywiadem alergicznym, w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w przypadku nasilania się niewydolności serca i naczyń (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), przy stanach zapalnych lub zakażeniu miejsca wstrzyknięcia, w przypadku niedoboru pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia), u pacjentów ciężko chorych i osłabionych, w okresie ciąży lub karmienia piersią, podczas porodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży lub karmienia piersią jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki oraz potencjalnego ryzyka dla płodu/dziecka.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe są wystąpienie bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i wykonywaniu innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ możliwe jest wystąpienie reakcji niepożądanych ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, senność – patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu operacyjnego, sposobu podania, stanu i wieku pacjenta.

Przy blokadzie okolooddzielowej do tkanki okołonerek u dorosłych podaje się 50–70 ml 0,5 % roztworu nowokainy lub 100–150 ml 0,25 % roztworu nowokainy.

Dla znieczulenia infiltracyjnego ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka jednorazowa na początku operacji — 0,75 g 0,5 % roztworu nowokainy (czyli 150 ml) lub 1,25 g 0,25 % roztworu nowokainy (czyli 500 ml). Następnie w ciągu każdej godziny operacji — nie więcej niż 2 g 0,5 % roztworu nowokainy (czyli 400 ml) lub nie więcej niż 2,5 g 0,25 % roztworu nowokainy (czyli 1000 ml).

Dzieci.

Stosowanie u dzieci jest zabronione.

Przedawkowanie.

W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. Przy prowadzeniu znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można zaobrączkować adrenaliną.

Objawy: blade pokrywy skórne i błony śluzowe, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość nerwowa, „zimny” pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do omdlenia, drżenie, drgawki, apnea, metemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne, w tym inhalacje tlenu, w razie potrzeby — sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować poprzez wstrzyknięcie dożylnie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). Przy hipotensji tętniczej i/lub depresji miokardium podaje się dożylnie efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach — leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu nowokainy do mięśni nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu zmniejszenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak czasem może dojść do wystąpienia następujących działań niepożądanych.

Z udziałem narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus.

Z udziałem układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona koniusza (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, arytmię, ból w klatce piersiowej.

Z udziałem układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Z udziałem układu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnienia.

Z udziałem układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Z udziałem układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, wysypka, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, zaczerwienienie, hiperemia.

Zaburzenia ogólne: hipotermia, nadmierne pocenie się.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: przy dezynfekcji miejsca iniekcji środkami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w ciemnym, niedostępnym dla dzieci miejscu.

Niezgodność. Nie stosować w leczeniu sulfonamidami.

Mieszanie z innymi roztworami do infuzji:

Roztwór nowokainy jest zgodny z 0,9 % roztworem sodu chloridum (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Opakowanie. Po 200 ml i 400 ml w butelkach.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Infuzja”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, s. Winnyckie Hutory, ul. szosy Nemirówskiej, nr 84A.