Novocain

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA (NOVOCAINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de procaína (novocaína);

100 ml de solución contienen 0,5 g o 0,25 g de clorhidrato de procaína (novocaína);

Excipientes: solución 0,1 M de ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para anestesia local. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Agente anestésico local con actividad moderada y amplio margen terapéutico. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición de la corriente de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa fosfolipídica de las membranas, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al ingresar en la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce un efecto bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del músculo cardíaco y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma sanguíneo y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (es un antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana). El período de semivida de eliminación es de 30-50 segundos; en el período neonatal, de 54-114 segundos.

Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual aumentada a cualquiera de los componentes del medicamento.

Miastenia gravis; hipotensión arterial; proceso infeccioso purulento en el lugar de administración; intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de pérdida sanguínea aguda; cambios fibróticos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento disminuye el efecto de los agentes antiacetilcolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por suxametonio (ya que ambos medicamentos se hidrolizan por la colinesterasa del plasma sanguíneo). El metabolito de la procaína (ácido paraaminobenzoico) es un antagonista competitivo de los medicamentos sulfonamidas y puede reducir su acción antimicrobiana. La administración conjunta con inhibidores de la MAO aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Los fármacos antiacetilcolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). Puede ocurrir sensibilización cruzada. La administración intravenosa de novocaína potencia el efecto de los agentes anestésicos.

La desinfección del sitio de inyección de novocaína con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto durante la anestesia local, la procaína debe administrarse en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, a razón de 1 gota por cada 2-5 ml de solución).

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria especial precaución al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina, debido a la mayor frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación si las pruebas cutáneas dan resultados negativos. Las pruebas en pacientes con alergia demostrada a anestésicos locales deben realizarse exclusivamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Actualmente no existe consenso internacional sobre los procedimientos para realizar e interpretar pruebas cutáneas con medicamentos. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo ningún estudio multicéntrico que defina la concentración del medicamento, el protocolo de prueba, así como la especificidad, sensibilidad y seguridad. Para la mayoría de los medicamentos no existen procedimientos validados para el diagnóstico de hipersensibilidad, incluyendo las concentraciones de prueba recomendadas.

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, deben emplearse antihistamínicos y corticosteroides.

El medicamento no es adecuado para anestesia superficial debido a su escasa capacidad de penetrar las membranas mucosas intactas.

Durante la administración del medicamento se requiere control de la función cardiovascular, respiratoria y del sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en casos de enfermedades graves del hígado, riñones o corazón (bloqueos, alteraciones del ritmo, especialmente bradicardia), así como en pacientes con antecedentes alérgicos significativos.

Al realizar anestesia local, cuando se utiliza la misma dosis total, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución empleada. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir el medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril al 0,9 % de cloruro de sodio).

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos significativos, estados con disminución del flujo sanguíneo hepático, empeoramiento de la insuficiencia cardiovascular (habitualmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias o infección en el sitio de inyección, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo o la lactancia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia solo es posible tras una evaluación cuidadosa de los beneficios esperados del tratamiento para la madre y del riesgo potencial para el feto o el lactante.

Cuando se administra durante el parto, puede presentarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o al realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras, ya que pueden presentarse reacciones adversas del sistema nervioso (vértigo, somnolencia — ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

En la anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, del método de administración, así como del estado y edad del paciente.

En el bloqueo paranefrítico, administrar a adultos 50-70 ml de solución al 0,5 % o 100-150 ml de solución al 0,25 % de novocaína en el tejido perirrenal.

Para la anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (para adultos) son las siguientes: dosis inicial al comienzo de la operación — 0,75 g de solución al 0,5 % de novocaína (es decir, 150 ml) o 1,25 g de solución al 0,25 % de novocaína (es decir, 500 ml). Posteriormente, durante cada hora de operación — no más de 2 g de solución al 0,5 % de novocaína (es decir, 400 ml) o no más de 2,5 g de solución al 0,25 % de novocaína (es decir, 1000 ml).

Niños.

La administración en niños está contraindicada.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. En la realización de anestesia local, el lugar de inyección puede ser rodeado con adrenalina.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, aumento de la excitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi el colapso, temblores, convulsiones, apnea, metemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

La acción sobre el sistema nervioso central se manifiesta con sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, que incluyen inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten más de 15-20 segundos, deben controlarse mediante la administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina intravenosa (15-30 mg); en casos graves, tratamiento desintoxicante y sintomático.

En caso de intoxicación tras la inyección de novocaína en los músculos de la pierna o del brazo, se recomienda la aplicación inmediata de un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, ocasionalmente puede presentarse el desarrollo de las siguientes reacciones adversas.

Del sistema sensorial: trastornos visuales y auditivos, nistagmo.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensitivo, reaparición del dolor, anestesia persistente.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Del sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema (incluyendo edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

De la piel y tejido celular subcutáneo: picor en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eritema, hiperemia.

Trastornos generales: hipotermia, sudoración excesiva.

Reacciones en el lugar de administración: al tratar el sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar oscuro y fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

Mezcla con otras soluciones para infusión:

La solución de novocaína es compatible con la solución de cloruro sódico al 0,9 % (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

Envase. 200 ml y 400 ml en botellas.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Infuzia».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 23219, región de Vinnytsia, distrito de Vinnytsia, pueblo de Vinnitski Jutori, carretera Nemirovskoye, 84A.