Новокаин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН-ДАРНИЦА (NOVOCAIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит новокаина (гидрохлорид прокаина) 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Простые эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Новокаин — местноанестезирующее средство со средней активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации раствора). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Клинические характеристики.

Показания.

Проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных сплетений.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к новокаину; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; снижение функции левого желудочка; атриовентрикулярная блокада II–III степени; тяжелая брадикардия; синдром Адамса — Стокса; судорожные припадки в анамнезе, вызванные применением новокаина; синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; кровотечения; миастения; инфицирование места проведения люмбальной пункции; септицемия; гнойный процесс в месте введения лекарственного средства; экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей. При глаукоме запрещено вводить лекарственное средство ретробульбарно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прокаин удлиняет нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба лекарственных средства гидролизуются плазменной холинэстеразой).

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают токсичность прокаина (вследствие подавления его гидролиза). Лекарственное средство ослабляет влияние антихолинэстеразных препаратов на нервно-мышечную передачу.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.

Возможна перекрестная сенсибилизация.

Внутривенное введение новокаина усиливает действие средств для наркоза. При обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Кожные пробы с местными анестетиками следует проводить у лиц, у которых ранее были подтверждены реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо при проведении проб с местными анестетиками, содержащими адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. При отрицательных результатах кожных проб рекомендуется проводить провокационные пробы. Тестирование пациентов с подтвержденной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

Введение новокаина могут осуществлять только медицинские работники.

• При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания лекарственного средства в сосуды.
• Меньшие дозы лекарственного средства следует вводить в области головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого узла, поскольку возможны системные токсические эффекты вследствие ретроградного проникновения препарата в мозговое кровообращение.
• Безопасность применения анестетиков группы амидов вызывает сомнения у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
• Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или внутрисосудистого введения лекарственного средства. Необходимо обеспечить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).
• Особой осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночной области у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
• Перед применением новокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность новокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
• Следует соблюдать особую осторожность при применении новокаина у пациентов с нарушением кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Также следует соблюдать осторожность при назначении новокаина пациентам пожилого возраста (от 65 лет), больным эпилепсией, при нарушениях проводимости сердца, при дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинэстеразы, тяжелобольным, ослабленным пациентам, в период беременности или кормления грудью, во время родов.
• Для снижения системного действия, токсичности и продления эффекта при местной анестезии следует применять новокаин в комбинации с вазоконстрикторами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для новорожденного.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Доза лекарственного средства обычно зависит от вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и продолжительности обезболивания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Следует вводить наименьшую эффективную дозу.

Рекомендуемые дозы:

*Для получения 1 % раствора новокаина следует использовать стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида.

Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады следует вводить 15–25 мл 2 % раствора. Максимальный объём разового введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, как правило, на 2–6 мл меньшие по сравнению с начальной, следует вводить с интервалом 40–50 минут.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 11 мг/кг массы тела, но не более максимальной общей дозы 800 мг. Дозировку следует уменьшить у пожилых лиц, ослабленных пациентов, а также у больных с сердечно-сосудистыми и/или печеночными заболеваниями (см. также раздел «Особенности применения»).

Дети.

Применение препарата детям запрещено.

Передозировка.

Передозировка возможна только при применении новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Влияние на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инфильтрировать адреналином.

Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцу ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Лекарственное средство обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, снижение остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, двигательное беспокойство, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), онемение языка и периоральной области, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, моторная и чувствительная блокада, возвращение боли, стойкая анестезия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечного выброса, брадикардия, аритмии, сердечная блокада, остановка сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (в том числе отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, экзема, эритема, гиперемия.

Общие расстройства: гипотермия, повышенное потоотделение, боль в спине.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.