Novocaina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Novocaina-Darnytsia (NOVOCAIN-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene 20 mg di novocaina (cloridrato di procaina);

eccipienti: acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido incolore e limpido.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Esteri dell'acido aminobenzoico. Procaina. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Novocaina – agente anestetico locale con attività moderata e ampio spettro di azione terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio del tensioattivo dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale somministrata (quantità e concentrazione della soluzione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido para-amminobenzoico (che rappresenta un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). Il tempo di dimezzamento è di 30–50 secondi, nel periodo neonatale di 54–114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma immodificata. Viene scarsamente assorbito attraverso le membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Anestesia di conduzione, epidurale e spinale in chirurgia, urologia, oculistica, odontoiatria, otorinolaringoiatria, blocco dei nervi periferici e dei plessi nervosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla novocaina; shock cardiogeno; marcata ipotensione arteriosa; forme gravi di insufficienza cardiaca cronica; ridotta funzione del ventricolo sinistro; blocco atrioventricolare di II–III grado; bradicardia grave; sindrome di Adams-Stokes; crisi convulsive in anamnesi indotte dall’uso della novocaina; sindrome del nodo del seno; gravi alterazioni della funzionalità epatica; ipovolemia; emorragie; miastenia; infezione nel sito di esecuzione della puntura lombare; setticemia; processo infettivo purulento nel sito di somministrazione del medicinale; interventi chirurgici d’urgenza associati a emorragia acuta. In caso di glaucoma è vietata l’iniezione retrobulbare del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

La procaina prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci vengono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica).

L’associazione con inibitori della monoamminoossidasi (furazolidone, procarbazine, selegilina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.

I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (in quanto inibiscono la sua idrolisi). Il medicinale riduce l’effetto dei farmaci anticolinesterasici sul passaggio neuromuscolare.

Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica.

È possibile una sensibilizzazione crociata.

L’amministrazione endovenosa della novocaina potenzia l’effetto degli agenti anestetici. Quando il sito di iniezione del medicinale viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Potenzia l’effetto degli anticoagulanti diretti.

Caratteristiche d'uso.

I test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati su soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi medicinali. È necessaria particolare attenzione durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'aumentato rischio di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove di provocazione in caso di risultati negativi dei test cutanei. I test sui pazienti con reazione allergica dimostrata agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti nel campo delle allergie medicamentose.

L'amministrazione della Novocaina può essere effettuata solo da personale medico qualificato.

• Nell'anestesia locale di tessuti con marcata vascolarizzazione (ad esempio, collo durante interventi alla tiroide) si deve prestare particolare cautela per evitare l'introduzione accidentale del farmaco nei vasi sanguigni.
• Dosi ridotte del farmaco devono essere somministrate nelle aree della testa e del collo, comprese le infiltrazioni retrobulbari e quelle odontoiatriche, nonché nell'applicazione per il blocco del ganglio stellato, poiché è possibile un effetto tossico sistemico dovuto alla diffusione retrograda del farmaco nella circolazione cerebrale.
• L'uso di anestetici della classe degli amidi è considerato dubbio in pazienti predisposti all'ipertermia maligna; pertanto, il loro impiego in tali casi deve essere evitato.
• Si deve prestare cautela per evitare l'iniezione accidentale subdurale o intravascolare del farmaco. È necessario mantenere un rigoroso controllo sugli effetti tossici sistemici del farmaco sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (poiché le dosi previste per l'anestesia epidurale sono sempre superiori rispetto a quelle per l'anestesia subdurale).
• Particolare cautela deve essere osservata nell'anestesia della regione peri-spinale in pazienti con patologie neurologiche, deformità della colonna vertebrale, sepsi e grave ipertensione arteriosa.
• Prima dell'uso della Novocaina in pazienti con patologie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della Novocaina), è necessario normalizzare il livello di potassio nel sangue.
• Si deve prestare particolare cautela nell'uso della Novocaina in pazienti con insufficienza circolatoria, ipovolemia, ipotensione arteriosa, insufficienza epatica e renale. Si deve inoltre prestare cautela nella prescrizione della Novocaina a pazienti anziani (dai 65 anni), a pazienti con epilessia, con disturbi della conduzione cardiaca, con insufficienza respiratoria, con deficit di pseudocolinesterasi, a pazienti gravemente malati o debilitati, nonché durante la gravidanza o l'allattamento al seno e durante il parto.
• Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto anestetico locale, la Novocaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

L'uso durante la gravidanza è possibile solo in caso di buona tollerabilità.

Durante l'allattamento al seno, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'accurata valutazione del beneficio atteso per la madre e del potenziale rischio per il neonato.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare automezzi o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento, si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli e da altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, a causa della possibile insorgenza di alcune reazioni avverse a carico del sistema nervoso, degli organi di senso e/o del sistema cardiovascolare (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose del medicinale dipende generalmente dal tipo di anestesia, dal grado di vascolarizzazione dei tessuti, dalla profondità e dalla durata del dolore richieste, nonché dalle caratteristiche individuali del paziente. Deve essere somministrata la dose efficace più bassa possibile.

Dosi raccomandate:

*Per ottenere una soluzione allo 0,9 % di novocaina, si deve utilizzare una soluzione sterile allo 0,9 % di sodio cloruro.

Per effettuare un'anestesia epidurale caudale o lombare, si devono iniettare da 15 a 25 ml di soluzione al 2 %. Il volume massimo di una singola somministrazione non deve superare i 25 ml. Le dosi ripetute, che di solito sono inferiori alla dose iniziale di 2-6 ml, devono essere somministrate a intervalli di 40-50 minuti.

La dose massima singola per adulti è di 11 mg/kg di peso corporeo, ma non superiore alla dose totale massima di 800 mg. La dose deve essere ridotta per i pazienti anziani, i pazienti debilitati e quelli affetti da patologie cardiovascolari e/o epatiche (vedere anche la sezione «Precauzioni particolari di impiego»).

Pediatria

L'uso del medicinale nei bambini è vietato.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio è possibile solo con l'uso di dosi elevate di novocaina.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, capogiri, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino quasi al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, agitazione motoria.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Quando si pratica un'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da adrenalina.

Misure generali di rianimazione: inalazione di ossigeno, se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni durano più di 15-20 secondi, devono essere interrotte mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione del miocardio, somministrare ephedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

Nel caso di intossicazione dopo iniezione nei muscoli della gamba o del braccio, si deve applicare immediatamente un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del medicinale nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia talvolta può manifestarsi lo sviluppo degli effetti indesiderati riportati di seguito.

Disturbi sensoriali: disturbi visivi e udittivi, riduzione dell'acuità visiva, acufene, fotofobia, nistagmo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Disturbi renali e del sistema urinario: minzione involontaria.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, agitazione motoria, irritabilità aumentata, vertigini, sonnolenza, debolezza, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), intorpidimento della lingua e della regione periorale, depressione respiratoria, paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente, coma.

Disturbi del sistema cardiovascolare: dolore toracico, aumento o diminuzione della pressione arteriosa, collasso, vasodilatazione periferica, riduzione della gittata cardiaca, bradicardia, aritmie, blocco cardiaco, arresto cardiaco.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: metemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso edema angioneurotico (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (cutanea e delle mucose).

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione cutanea, eczema, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, sudorazione aumentata, dolore alla schiena.

Reazioni nel sito di somministrazione: quando il sito di iniezione del medicinale viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale caratterizzata da dolore e gonfiore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale rappresenta una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio relativo al medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

2 ml in flaconcino; 5 flaconcini in una confezione blister; 2 confezioni blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.