Novokain-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczaca zastosowania leczniczego leku NOVOKAIN-DARNITSA (NOVOCAIN-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: procaina;

1 ml roztworu zawiera 20 mg prokainy (chlorowodorku prokainy);

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Etery kwasu aminobenzoesowego. Prokaina. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nowokain – środek znieczulający miejscowy o umiarkowanej aktywności i szerokim zakresie działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem powierzchniowego napięcia warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po wejściu do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz dawki końcowej (ilości i stężenia roztworu). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek z powstaniem dwóch głównych metabolitów farmakologicznie aktywnych: dietylaminoetanolu (wykazuje umiarkowane działanie naczyniorozszerzające) i kwasu p-aminobenzoesowego (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutyków sulfonamidowych i może osłabiać ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półtrwania – 30–50 sekund, u noworodków – 54–114 sekund. Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%. Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie przewodnikowe, zewnątrzoponowe i podpajowe w chirurgii, urologii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii, blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na novokainę; szok kardiogenny; wyrażona hipotensja tętnicza; ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca; obniżona funkcja lewej komory; blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia; ciężka bradykardia; zespół Adama–Stokesa; napady drgawkowe w wywiadzie wywołane stosowaniem novokainy; zespół słabości węzła zatokowego; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby; hipowolemia; krwawienia; miastenia; zakażenie miejsca nakłucia do punkcji lędźwiowej; sepsa; proces ropny w miejscu wprowadzenia leku; nagłe zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrą utratą krwi. W przypadku jaskry zabronione jest wstrzykiwanie leku retrobukalnie.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Prokaina przedłuża blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez sukcymetonium (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza).

Stosowanie jednoczesne z inhibitorami monoaminooksydazy (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) – zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej.

Leki przeciwhistaminazowe (antycholinesterazowe) nasilają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę). Lek zmniejsza wpływ leków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest antagonistą konkurencyjnym w stosunku do leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Możliwa sensytyzacja krzyżowa.

Wewnątrznieczne podanie novokainy potencjonuje działanie środków do znieczwienia. Przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Potencjonuje działanie bezpośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Szczególne środki ostrożności.

Testy skórne z lekami znieczulającymi miejscowo należy przeprowadzać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te środki lecznicze. Szczególną uwagę należy zachować przy testowaniu znieczuliczy miejscowych zawierających adrenalina, z powodu zwiększonego ryzyka fałszywie negatywnych wyników. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie testów prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na znieczulicze miejscowe powinno być wykonywane wyłącznie przez alergologów posiadających doświadczenie w dziedzinie alergii lekowych.

Wprowadzanie novokainu może być wykonywane wyłącznie przez personel medyczny.

• Przy znieczuleniu miejscowym tkanek o silnej ukrwieniu (np. szyi podczas operacji tarczycy) należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia środka leczniczego do naczyń krwionośnych.
• Mniejsze dawki środka leczniczego należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy wstrzykiwaniu retrobąblowym i stomatologicznym, a także przy blokadzie ganglion stellatum, ze względu na możliwość wystąpienia toksycznych skutków systemowych spowodowanych przeniknięciem środka leczniczego w krążenie mózgowe drogą retrogadną.
• Bezpieczeństwo stosowania znieczuliczy z grupy amidów u pacjentów skłonnych do złośliwej hipertermii jest wątpliwe, dlatego należy unikać ich stosowania w takich przypadkach.
• Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia środka leczniczego do przestrzeni podpajęczynówkowej lub do naczyń krwionośnych. Konieczne jest ścisłe monitorowanie toksycznego działania systemowego środka leczniczego na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (gdyż dawki przeznaczone do znieczulenia dozowniczego są zawsze wyższe niż do znieczulenia podpajęczynówkowego).
• Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniu okolicy kręgosłupa u pacjentów z chorobami neurologicznymi, deformacjami kręgosłupa, sepsą oraz ciężką nadciśnieniem tętniczym.
• Przed zastosowaniem novokainu u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność novokainu) należy znormalizować poziom potasu we krwi.
• Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu novokainu u pacjentów z niewydolnością krążenia, hipowolemia, hipotensją tętniczą, niewydolnością wątroby i nerek. Należy również zachować ostrożność przy przepisywaniu novokainu pacjentom starszym (od 65 roku życia), chorym na padaczkę, przy zaburzeniach przewodnictwa serca, niewydolności oddechowej, niedoborze pseudocholinesterazy, u pacjentów ciężko chorych i osłabionych, w okresie ciąży lub karmienia piersią, podczas porodu.
• W celu zmniejszenia działania systemowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu znieczulenia miejscowego, novokain należy stosować w połączeniu z wazokonstryktorami.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży możliwe jest przy dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie środka leczniczego jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla noworodka.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe jest wystąpienie bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia niektórych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, narządów zmysłów i/lub układu sercowo-naczyniowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Dawka leku zależy zazwyczaj od rodzaju znieczulenia, stopnia ukrwienia tkanek, wymaganej głębokości i długości trwania działania przeciwbólowego, a także od indywidualnych cech pacjenta. Należy podawać najniższą skuteczną dawkę.

Zalecane dawki:

*Do przygotowania 1 % roztworu nowokainy należy używać sterylnego 0,9 % roztworu chlorku sodu.

Do przeprowadzenia blokady kaudalnej oraz lumbalnej anestezji dozowe podpajęczynówkowej należy wprowadzić 15–25 ml 2 % roztworu. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 25 ml. Powtarzane dawki, które zazwyczaj są o 2–6 ml mniejsze niż dawka początkowa, należy wprowadzać w odstępach 40–50 minut.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 11 mg/kg masy ciała, ale nie więcej niż maksymalna dawka ogólna 800 mg. Dawkowanie należy zmniejszyć u osób starszych, osłabionych pacjentów oraz u chorych na choroby układu sercowo-naczyniowego i/lub wątroby (patrz także rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci jest zabronione.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie możliwe jedynie przy stosowaniu nowokainy w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość nerwowa, „zimny” pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do stanu kolapsu, drżenie, drgawki, apnea, methemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie. W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. W trakcie stosowania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można zaorać adrenalina.

Ogólne środki resuscytacyjne: podawanie tlenu metodą inhalacyjną, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeżeli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować poprzez wstrzyknięcie dożylnie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu do mięśnia nogi lub ręki należy natychmiast założyć opaskę uciskową w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak czasem może wystąpić rozwój poniższych działań niepożądanych.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, obniżenie ostrości wzroku, szum w uszach, fotofobia, nystagmus.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, niekontrolowana defekacja.

Ze strony nerek i układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, niepokój ruchowy, podwyższona pobudliwość, zawroty głowy, senność, osłabienie, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona koniuszka (paraliż nóg, parestezje), mrowienie języka i obszaru okołoustnego, osłabienie oddychania, paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja, śpiączka.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: ból w klatce piersiowej, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze, kolaps, rozszerzenie naczyń obwodowych, obniżenie minutowego rzutu serca, bradykardia, arytmie, blok serca, zatrzymanie pracy serca.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: metemoglobinemia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (łącznie z obrzękiem krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd skóry, wysypka skórna, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, egzema, zaczerwienienie, hiperemia.

Zaburzenia ogólne: hipotermia, nadmierne pocenie się, ból pleców.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: przy dezynfekcji miejsca iniekcji roztworami zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Przekazywanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnica” Sp. z o.o.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.