Нифекаин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИФЕКАИН (NIFECAINE)

Состав:

Активные вещества: nifedipine, lidocaine hydrochloride;

1 г крема содержит нифедипина 3 мг и лидокаина гидрохлорида 15 мг;

Вспомогательные вещества: вазелин белый мягкий, пропиленгликоль, триглицериды средней длины цепи, макрогол стеарат, спирт цетостеариловый (тип А) эмульгированный, глицерола моностеарат, натрия метилпарабен (натрия метилпарагидроксибензоат), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), вода очищенная.

Лекарственная форма. Ректальный крем.

Основные физико-химические свойства: однородный желтый крем с легким характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Другие препараты, комбинации.

Код АТХ С05А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифекаин обладает синергическим механизмом действия. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов группы дигидропиридинов, при местном применении он оказывает расслабляющее действие на периферические гладкие мышцы. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса внутреннего анального сфинктера.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства ректального крема Нифекаин изучали на здоровых добровольцах. Определение активных веществ в крови с помощью валидированного аналитического метода дало отрицательные результаты, поскольку нифедипин в сыворотке крови не обнаруживался. Кроме того, минимальные следы лидокаина были обнаружены только у 2 пациентов из 12. Эти чрезвычайно низкие концентрации (ниже порога количественного определения) значительно ниже концентраций, способных оказывать терапевтическое действие при системном применении лидокаина. Следовательно, системное действие крема Нифекаин в результате абсорбции действующих веществ может быть исключено. Это было подтверждено последующими клиническими исследованиями, в ходе которых не наблюдалось никаких нежелательных эффектов вследствие системной абсорбции через слизистую оболочку аноректальной области.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение анальных трещин и прокталгии, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, например бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину, или к любым другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Предполагаемая или подтверждённая беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности или в период грудного вскармливания»).

Тяжёлая гипотензия и сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Пациентам, принимающим противоаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, следует применять препарат с осторожностью, поскольку существует риск возникновения совокупных системных эффектов из-за наличия лидокаина. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают местноаналгезирующее действие лидокаина.

Лечение ректальным кремом Нифекаин может усиливать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина.

Пропранолол удлиняет период полураспада лидокаина и повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Циметидин может повышать уровни нифедипина и лидокаина в плазме крови.

Одновременное применение ректального крема Нифекаин пациентами, принимающими дигоксин, может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови.

Особенности применения.

Местное применение лекарственного средства в избыточных дозах и/или в течение длительного периода времени может вызвать явления сенсибилизации, локальную гиперемию и кровотечения, которые исчезают после прекращения лечения.

Во время клинических испытаний не было зарегистрировано нежелательных эффектов в результате возможной системной абсорбции лекарственного средства.

Ректальный крем Нифекаин следует с особой осторожностью применять пациентам с тяжелыми повреждениями слизистых оболочек и воспалением в области, подлежащей лечению, поскольку в таких случаях возможно чрезмерное всасывание действующих веществ.

Необходимо с осторожностью применять Нифекаин пациентам с сахарным диабетом или с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью.

Лечение ректальным кремом Нифекаин пациентов пожилого возраста, а также пациентов, получающих бета-блокаторы или антигипертензивные препараты, следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендуется проверка артериального давления в начале лечения и периодически в течение всего курса терапии.

В случае неэффективности лечения (отсутствие улучшения или ухудшение симптомов) его необходимо прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Кроме того, при лечении геморроя препаратом Нифекаин, кремом ректальным, рекомендуется соблюдать правила гигиены заднего прохода, придерживаться подвижного образа жизни и правил здорового питания для обеспечения опорожнения мягкого характера.

Ректальный крем Нифекаин содержит натрия метилпарабен (натрия метилгидроксибензоат) и пропилпарабен (пропилгидроксибензоат), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные). Наличие пропиленгликоля и цетостеарилового спирта (эмульгированного типа А) может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Глицерил моностеарат, входящий в состав препарата, может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин оказывает тератогенное действие. Лидокаин не показал наличия каких-либо рисков для плода.

При применении блокатора кальциевых каналов, в частности нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно в случаях многоплодной беременности (двойня и более), внутривенно и/или при одновременном применении бета-2 агонистов наблюдался острый отек легких.

Таким образом, беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, применение этого препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Одновременный прием нифедипина с алкоголем может негативно влиять на скорость реакции.

Лекарственное средство Нифекаин, крем ректальный, предназначено для местного применения и действует локально, поэтому нельзя прогнозировать влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение по крайней мере трёх недель.

Способ применения: лягте на левый бок, снимите колпачок с тюбика и закрепите наконечник, выдавите небольшое количество крема для смазывания наконечника и введите его в анальное отверстие. Нажмите на конец тюбика, чтобы выдавить примерно один сантиметр крема (в одном сантиметре тюбика содержится приблизительно 2,5–3 г крема).

Дети.

Не рекомендуется применять детям в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Случаи системной токсичности в результате передозировки при местном применении ректального крема Нифекаин не зафиксированы. При отравлении после местного применения препарата ожидается, что системные эффекты будут схожи с теми, которые обычно наблюдаются при других путях введения действующих веществ.

В случае сильной интоксикации нифедипином могут возникнуть нарушения сознания, включая кому, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма и кардиогенный шок.

В случае случайного проглатывания лекарственного средства (при проглатывании нескольких граммов крема) ожидаются системные симптомы, вызванные применением лидокаина гидрохлорида. В зависимости от дозы они могут проявляться в виде сердечно-сосудистых нарушений тяжёлой степени (снижение артериального давления, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, брадикардия, аритмия, угнетение функций сердца, шок, а в особо тяжёлых случаях — остановка сердца) или реакций, связанных с нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, шум в ушах, сонливость, онемение конечностей, озноб, беспокойство, судороги, одышка, а в особо тяжёлых случаях — дыхательная недостаточность). Возможна метгемоглобинемия.

Лечение. В случае передозировки необходимы тщательный мониторинг жизненно важных функций, поддерживающие мероприятия, обеспечивающие уровень кислорода, а также симптоматическое лечение нарушений со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; например, при брадикардии можно применять бета-симпатомиметики, атропин, а при выраженной гипотензии — глюконат кальция (10–20 мл 10% раствора внутривенно медленно) и, возможно, допамин или норадреналин.

Значительная часть токсических реакций на местные анестетики и лидокаин проявляется со стороны ЦНС; возникают головокружение, часто сопровождающееся нарушениями зрения и слуха, например трудности с аккомодацией и шум в ушах. В наиболее тяжёлых случаях возможно угнетение ЦНС и судороги. Лечение — симптоматическое.

Побочные реакции.

Местно могут возникать такие реакции, как боль, жжение, зуд, гиперемия и кровотечение. Эти эффекты ослабевают после прекращения лечения.

В очень редких случаях местное применение препаратов, содержащих лидокаин, вызывало аллергические реакции (в тяжелых случаях — анафилактический шок).

Во время клинических испытаний не наблюдалось никаких побочных эффектов, связанных с возможной системной абсорбцией двух активных ингредиентов (головная боль, головокружение, периферическая вазодилатация, гипотония, головокружение и тремор).

Частота неизвестна: отек легких*.

Системные побочные реакции, связанные с лидокаином, по проявлениям идентичны реакциям, связанным с местными анестетиками амидной группы.

*Зарегистрированы случаи при применении в качестве токолитика во время беременности (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Срок годности. 3 года.

Использовать в течение 30 дней после открытия тубы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 г крема в тубе с колпачком; по 1 тубе в комплекте с канюлей в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Нью.Фа.Дем. С.р.л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ЗОНА ІНДАСТРІАЛ - 80014 ГІУГЛІАНО У КАМПАНІЇ (НА), Италия

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НИФЕКАИН

(NIFECAINE)

Состав:

действующие вещества: nifedipine, lidocaine hydrochloride;

1 г крема содержит нифедипина 3 мг и лидокаина гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, пропиленгликоль, триглицериды средней длины цепи, макрогола стеарат, спирт цетостеариловый (тип А) эмульгированный, глицерола моностеарат, натрия метилпарабен (натрия метил-пара-гидроксибензоат), пропилпарабен (пропил-пара-гидроксибензоат), вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем ректальный.

Основные физико-химические свойства: однородная желтая мазь с легким характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Другие препараты, комбинации.

Код АТХ С05А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифекаин обладает синергическим механизмом действия. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов группы дигидропиридинов, при местном применении оказывает расслабляющее действие на периферические гладкие мышцы. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса внутреннего анального сфинктера.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства ректального крема Нифекаин изучали на здоровых добровольцах. Определение активных веществ в крови с помощью валидированного аналитического метода дало отрицательные результаты, поскольку нифедипин в сыворотке крови не обнаруживался. Кроме того, минимальные следы лидокаина обнаруживались только у 2 пациентов из 12. Эти чрезвычайно низкие концентрации (ниже порога количественного определения) значительно ниже концентраций, способных оказывать терапевтическое действие при системном применении лидокаина. Следовательно, системное действие крема Нифекаин в результате абсорбции действующих веществ может быть исключено. Это было подтверждено в последующих клинических исследованиях, во время которых не наблюдалось никаких нежелательных эффектов вследствие системной абсорбции через слизистую оболочку аноректальной области.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение анальных трещин и прокталгии, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, например бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину, или к любым другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Предполагаемая или подтвержденная беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности или в период грудного вскармливания»).

Тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Пациентам, принимающим противоаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, следует применять препарат с осторожностью, поскольку существует риск развития суммарных системных эффектов из-за наличия лидокаина. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают местноаналгезирующее действие лидокаина.

Лечение ректальным кремом Нифекаин может усиливать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина.

Пропранолол удлиняет период полувыведения лидокаина и повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Циметидин может повышать уровни нифедипина и лидокаина в плазме крови.

Одновременное применение ректального крема Нифекаин пациентами, принимающими дигоксин, может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Особенности применения.

Местное применение лекарственного средства в избыточных дозах и/или в течение длительного периода времени может вызвать явления сенсибилизации, локальную гиперемию и кровотечения, которые исчезают после прекращения лечения.

Во время клинических исследований не было зарегистрировано нежелательных эффектов вследствие возможной системной абсорбции лекарственного средства.

Ректальный крем Нифекаин следует с особой осторожностью применять у пациентов с тяжелыми повреждениями слизистых оболочек и воспалением в области, подлежащей лечению, поскольку в таких случаях возможно чрезмерное всасывание действующих веществ.

Необходимо с осторожностью применять Нифекаин пациентам с сахарным диабетом или с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью.

Лечение ректальным кремом Нифекаин пациентов пожилого возраста, а также пациентов, получающих бета-блокаторы или антигипертензивные препараты, должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендуется проверка артериального давления в начале лечения и периодически в течение всего курса терапии.

В случае неэффективности лечения (отсутствие улучшения или ухудшение симптомов) его необходимо прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Кроме того, при лечении геморроя препаратом Нифекаин, кремом ректальным, рекомендуется соблюдать правила гигиены анального отверстия, вести активный образ жизни и придерживаться принципов здорового питания для обеспечения дефекации мягкой консистенции.

Ректальный крем Нифекаин содержит натрия метилпарабен (натрия метилгидроксибензоат) и пропилпарабен (пропилгидроксибензоат), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные). Наличие пропиленгликоля и эмульгированного цетостеарилового спирта (тип А) может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Глицерола моностеарат, входящий в состав препарата, может оказывать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин оказывает тератогенное действие. Лидокаин не выявил наличия каких-либо рисков для плода.

При применении блокатора кальциевых каналов, в частности нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно в случаях многоплодной беременности (близнецы и более), внутривенно и/или при одновременном применении бета-2 агонистов наблюдался острый отек легких.

Таким образом, беременным женщинам и кормящим грудью данный препарат не рекомендуется для применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Одновременный прием нифедипина с алкоголем может отрицательно влиять на скорость реакции.

Лекарственное средство Нифекаин, крем ректальный, предназначено для местного применения и действует локально, поэтому нельзя предсказать влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение по крайней мере трёх недель.

Способ применения: лягте на левый бок, снимите колпачок с тюбика и закрепите наконечник, выдавите небольшое количество крема для смазывания наконечника и введите его в анальное отверстие. Нажмите на конец тюбика, чтобы выдавить примерно один сантиметр крема (в одном сантиметре тюбика содержится приблизительно 2,5–3 г крема).

Дети.

Не рекомендуется применять детям в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Случаи системной токсичности вследствие передозировки при местном применении ректального крема Нифекаин не зафиксированы. При отравлении после местного применения препарата ожидается, что системные эффекты будут схожи с теми, которые обычно наблюдаются при других путях введения действующих веществ.

В случае сильной интоксикации нифедипином могут возникнуть нарушения сознания, включая кому, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма и кардиогенный шок.

При случайном проглатывании лекарственного средства (при проглатывании нескольких граммов крема) ожидаются системные симптомы, вызванные применением гидрохлорида лидокаина. В зависимости от дозы они могут проявляться в виде сердечно-сосудистых нарушений тяжёлой степени (снижение артериального давления, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, брадикардия, аритмия, угнетение функции сердца, шок, а в особо тяжёлых случаях — остановка сердца) или реакций, связанных с нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, шум в ушах, сонливость, онемение конечностей, озноб, тревожность, судороги, одышка, а в особо тяжёлых случаях — дыхательная недостаточность). Возможна метгемоглобинемия.

Лечение. При передозировке необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций, поддерживающие мероприятия, обеспечивающие уровень кислорода, а также симптоматическое лечение нарушений со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; например, бета-симпатомиметики можно применять при брадикардии, атропин, а при выраженной гипотензии — глюконат кальция (10–20 мл внутривенно медленно 10% раствора) и, возможно, допамин или норадреналин.

Значительная часть токсических реакций на местные анестетики и лидокаин проявляется со стороны ЦНС; возникают головокружение, которое часто сопровождается нарушениями зрения и слуха, например трудности с аккомодацией и шум в ушах. В наиболее тяжёлых случаях возможно угнетение ЦНС и судороги. Лечение — симптоматическое.

Побочные реакции.

Местно могут возникать такие реакции, как боль, жжение, зуд, гиперемия и кровотечение. Эти эффекты ослабевают после прекращения лечения.

В очень редких случаях местное применение препаратов, содержащих лидокаин, вызывало аллергические реакции (в тяжелых случаях — анафилактический шок).

Во время клинических испытаний не наблюдалось никаких побочных эффектов, связанных с возможной системной абсорбцией двух активных ингредиентов (головная боль, головокружение, периферическая вазодилатация, гипотония, головокружение и тремор).

Частота неизвестна: отек легких*.

Системные побочные реакции, связанные с лидокаином, по проявлениям идентичны реакциям, связанным с местными анестетиками амидной группы.

*Зарегистрированы случаи при применении в качестве токолитика во время беременности (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Срок годности. 3 года.

Использовать в течение 30 дней после открытия тубы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 г крема в тубе с колпачком; по 1 тубе вместе с канюлей в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ВАМФАРМА С.Р.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ВИА КЕННЕДИ, 5, КОМАЗЗО (ЛО), 26833, Италия