Nifekain

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku NIFEKAIN (NIFECAINE)

Skład:

Substancje czynne: nifedipine, lidocaine hydrochloride;

1 g kremu zawiera 3 mg nifedypiny oraz 15 mg lidokainy hydrochlorowodoranu;

Substancje pomocnicze: parafina alba mollis, propylenoglikol, triglicerydy ±redniego ±ańcucha, stearyna makrogolu, alkohol cetostearylowy (typ A) emulgowany, monostearan gliceryny, sodu metyloparaben (sodu metyloparahydroksybenzoan), propyloparaben (propyloparahydroksybenzoan), woda oczyszczona.

Postać leku. Krem doodbytniczy.

Główne wła±ciwo±ci fizykochemiczne: jednolity ¿ó³ty krem o lekkim charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. ±rodki do leczenia hemoroidów i pêkniêæ oko³oodbytniczych do zastosowania miejscowego. Inne leki, kombinacje.

Kod ATC C05A X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nifekain wykazuje działanie synergistyczne. Nifedypina jest blokerem kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, która miejscowo rozluźnia mięśnie gładkie obwodowe. Działanie nifedypiny polega na obniżeniu nadmiernego napięcia wewnętrznego zwieracza odbytu.

Farmakokinetyka.

Właściwości farmakokinetyczne kremu doodbytniczego Nifekain badano na zdrowych ochotnikach. Oznaczenie substancji czynnych we krwi przy użyciu zwalidowanej metody analitycznej dało wyniki negatywne, ponieważ nifedypina nie była wykrywalna w osoczu. Ponadto, śladowe ilości lidokainy stwierdzono jedynie u 2 pacjentów spośród 12. Te bardzo niskie stężenia (poniżej progu oznaczalności ilościowej) są znacznie niższe niż stężenia zdolne do wywołania działania terapeutycznego po ogólnoustrojowym zastosowaniu lidokainy. W związku z tym działanie systemowe kremu Nifekain wynikające z wchłaniania substancji czynnych może być wykluczone. Potwierdzono to w dalszych badaniach klinicznych, podczas których nie zaobserwowano żadnych niepożądanych efektów spowodowanych przez ogólnoustrojową absorpcję przez błonę śluzową okolicy ano-rektalnej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie pęknięć odbytu i proktalgii związanych z nadmiernym napięciem zwieracza odbytu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne, w szczególności na lidokainę i inne miejscowe środki znieczulające typu amidowego, takie jak bupiwakaina, etydokaina, mepywakaina i prilokaina, lub na dowolne inne substancje pomocnicze wchodzące w skład leku.

Podejrzewana lub potwierdzona ciąża oraz okres karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ciężka hipotensja i niewydolność serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były przeprowadzane.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy I (np. tokaїnidy, meksyletynę) lub inne środki znieczulające miejscowe należy stosować lek ostrożnie, ze względu na ryzyko wystąpienia skumulowanych efektów systemowych z powodu zawartości lidokainy. Inhibitory monoaminooksydazy nasilają działanie przeciwbólowe lidokainy.

Leczenie maścią doodbytniczą Nifekain może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze z powodu zawartości nifedypinu.

Propranolol wydłuża okres półtrwania lidokainy i zwiększa stężenie nifedypinu w osoczu krwi.

Cymetydyna może zwiększać stężenia nifedypinu i lidokainy w osoczu krwi.

Jednoczesne stosowanie maści doodbytniczej Nifekain u pacjentów przyjmujących digtoksynę może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu krwi.

Szczególne wskazania.

Zastosowanie leku miejscowo w nadmiernych dawkach i/lub przez dłuższy okres czasu może powodować objawy uczulenia, lokalną hiperemię oraz krwawienia, które ustępują po przerwaniu leczenia.

W trakcie badań klinicznych nie odnotowano niepożądanych skutków w wyniku możliwej absorpcji systemowej leku.

Krem rektalny Nifekain należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z poważnymi uszkodzeniami błon śluzowych oraz stanem zapalnym w obszarze podlegającym leczeniu, ponieważ w takich sytuacjach możliwe jest nadmierne wchłanianie substancji czynnych.

Należy ostrożnie stosować Nifekain u pacjentów z cukrzycą lub z ciężką niewydolnością wątroby i/lub nerek.

Leczenie kremem rektalnym Nifekain u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących leki z grupy beta-blokerów lub leki przeciwhypertensyjne powinno odbywać się pod kontrolą lekarza.

Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia oraz okresowo w trakcie całej terapii.

W przypadku braku skuteczności leczenia (brak poprawy lub nasilenie objawów) należy je przerwać i skonsultować się z lekarzem.

Ponadto, w trakcie leczenia hemoroidów lekiem Nifekain, kremem rektalnym, zaleca się przestrzeganie higieny odbytu, aktywnego trybu życia oraz zasad zdrowej diety, aby zapewnić wypróżnienia miękkiej konsystencji.

Krem rektalny Nifekain zawiera benzoesan metylosodu (benzoesan metylowy parahydroksybenzoesanu sodu) oraz propylparaben (propylowy parahydroksybenzoesan), które mogą powodować reakcje alergiczne (może to obejmować reakcje opóźnione). Występowanie propyloglikolu oraz emulgowanego alkoholu cetylostearylowego (typ A) może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Gliceryna monosterynowa, która wchodzi w skład leku, może wywierać łagodny działanie przeczyszczające.

Zastosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nifedypina i lidokaina przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do mleka matki. Badania na szczurach i królikach wykazały działanie teratogenne nifedypiny. Lidokaina nie wykazała żadnych ryzyk dla płodu.

Podczas stosowania blokerów kanałów wapniowych, w szczególności nifedypiny, jako środka tokołitycznego w czasie ciąży, szczególnie w przypadkach ciąży mnogiej (bliźniaki i więcej), stosowanego dożylnie i/lub w połączeniu z agonistami β-2, obserwowano ostry obrzęk płuc.

W związku z tym, lek ten nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne spożycie nifedypiny z alkoholem może negatywnie wpływać na szybkość reakcji.

Lek Nifekain, krem rektalny, przeznaczony jest do zastosowania miejscowego i działa lokalnie, dlatego nie można przewidzieć wpływu leku na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania endorektalnego i okołoodbytowego. Krem należy nakładać dwa razy dziennie przez co najmniej trzy tygodnie.

Sposób stosowania: połóż się na lewym boku, zdejmij nakrętkę z tuby i zamocuj kaniulę, wyciśnij niewielką ilość kremu w celu nasmarowania kaniuli i wprowadź ją do odbytu. Naciśnij na koniec tuby, aby wycisnąć około jednego centymetra kremu (w jednym centymetrze tuby znajduje się około 2,5–3 g kremu).

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków toksyczności systemowej w wyniku przedawkowania kremu doodbytniczego Nifekain stosowanego miejscowo. W przypadku zatrucia po miejscowym zastosowaniu leku oczekuje się, że efekty systemowe będą podobne do tych, które zazwyczaj występują przy innych drogach podania substancji czynnych.

W przypadku silnego zatrucia nifedypiną mogą wystąpić zaburzenia świadomości, w tym śpiączka, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca oraz szok kardiogenny.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku (przy połknięciu kilku gramów kremu) można oczekiwać objawów systemowych spowodowanych zastosowaniem chlorku lidokainy. W zależności od dawki mogą one objawiać się zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego ciężkiego stopnia (obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilone pocenie się, bladość skóry, bradykardia, arytmia, przygnębienie czynności serca, szok, a w szczególnie ciężkich przypadkach – zatrzymanie krążenia) lub reakcjami związanymi z zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, podwójne widzenie, szum w uszach, senność, mrowienie kończyn, dreszcze, niepokój, drgawki, duszność, a w szczególnie ciężkich przypadkach – niewydolność oddechowa). Możliwa jest metahemoglobinemia.

Leczenie. W przypadku przedawkowania wymagane są staranne monitorowanie funkcji życiowych, działania wspierające zapewniające odpowiedni poziom tlenu, a także leczenie objawowe zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, np. środki beta-sympatomietyczne można stosować przy bradykardii, atropinę, a w przypadku wyrażonej hipotensji – wapń glukonianowy (10–20 ml 10% roztworu dożylne powoli) oraz, być może, dopaminę lub noradrenalinę.

Znaczna część reakcji toksycznych na leki przeciwbólowe miejscowe i lidokainę objawia się zaburzeniami ze strony OUN; pojawiają się zawroty głowy, często towarzyszone zaburzeniami wzroku i słuchu, np. trudności z akomodacją i szum w uszach. W najcięższych przypadkach możliwe jest przygnębienie OUN i drgawki. Leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Lokalnie mogą wystąpić takie reakcje jak ból, pieczenie, swędzenie, zaczerwienienie i krwawienie. Efekty te osłabiają się po przerwaniu leczenia.

W bardzo rzadkich przypadkach miejscowe stosowanie leków zawierających lidokainę powodowało reakcje alergiczne (w ciężkich przypadkach – wstrząs anafilaktyczny).

Podczas badań klinicznych nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych związanych z możliwą systemową absorpcją dwóch substancji czynnych (ból głowy, zawroty głowy, rozszerzenie naczyń obwodowych, hipotonia, zawroty głowy i drżenie).

Częstość nieznana: obrzęk płuc*.

Działania niepożądane systemowe związane z lidokainą są identyczne pod względem objawów z działaniami związanymi z miejscowymi lekami znieczulającymi z grupy amidów.

*Zarejestrowano przypadki przy stosowaniu jako tokołytiku w czasie ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Okres ważności. 3 lata.

Użyć w ciągu 30 dni od otwarcia tuby.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 g kremu w tubie z nakrętką; po 1 tubie w zestawie z kaniulą w tekturowym pudełku.

Kategoria użycia. Na receptę.

Producent.

New.Fa.Dem. S.r.l.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

ZONA INDUSTRIALE - 80014 GIUGLIANO IN CAMPANIA (NA), Włochy

ULOTKA

do stosowania leku przez personel medyczny

NIFEKAIN

(NIFECAINE)

Skład:

Substancje czynne: nifedipine, lidocaine hydrochloride;

1 g kremu zawiera nifedipinu 3 mg oraz lidokainy hydrochloridu 15 mg;

Substancje pomocnicze: parafina alba, glikol propylenowy, trójglicerydy o średniej długości łańcucha, stearyna makrogolu stearynowej, alkohol cetostearylowy (typ A) emulgowany, gliceryna monosterynowa, sodu metyloparaben (sodu metyloparahydroksybenzoan), propyloparaben (propyloparahydroksybenzoan), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Krem doodbytniczy.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity żółty krem o lekkim charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w leczeniu hemoroidów i pęknięć odbytu. Inne leki, kombinacje.

Kod ATX C05AX03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Nifekain wykazuje działanie synergistyczne. Nifedypina jest blokerem kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, która stosowana miejscowo wywiera działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie obwodowe. Nifedypina działa poprzez obniżenie nadmiernego napięcia wewnętrznego zwieracza odbytu.

Farmakokinetyka.

Właściwości farmakokinetyczne kremu doodbytniczego Nifekain badano u zdrowych ochotników. Oznaczenie substancji czynnych we krwi za pomocą zwalidowanej metody analitycznej dało wyniki negatywne, ponieważ nifedypina nie była wykrywana w surowicy krwi. Ponadto, śladowe ilości lidokainy wykryto jedynie u 2 pacjentów spośród 12. Te bardzo niskie stężenia (poniżej progu oznaczalności) są znacznie niższe niż stężenia zdolne do wywierania działania terapeutycznego przy ogólnoustrojowym stosowaniu lidokainy. Dlatego działanie systemowe kremu Nifekain wynikające z wchłaniania substancji czynnych może być wykluczone. Potwierdzono to w dalszych badaniach klinicznych, podczas których nie zaobserwowano żadnych niepożądanych skutków spowodowanych ogólnoustrojowym wchłanianiem przez błonę śluzową strefy ano-ryjowej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie pęknięć odbytu i proktalgii związanych z nadmiernym napięciem zwieracza odbytu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne, w szczególności lidokainę i inne miejscowe leki znieczulające z grupy amidów, takie jak bupiwakaina, etydokaina, mepiwakaina i prilocaina, lub dowolne inne substancje pomocnicze wchodzące w skład leku.

Podejrzewana lub potwierdzona ciąża oraz okres karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ciężka hipotensja oraz niewydolność serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwnadżerkowe klasy I (np. tokainid, meksyletyna) lub inne miejscowe środki znieczulające należy stosować lek z ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia sumacyjnych efektów systemowych wynikających z obecności lidokainy. Inhibitory monoaminooksydazy nasilają działanie miejscowo-przeciwbólowe lidokainy.

Leczenie kremem doodbytowym Nifekain może nasilić działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze ze względu na obecność nifedypinu.

Propranolol wydłuża okres półtrwania lidokainy oraz zwiększa stężenie nifedypiny we krwi.

Cymetydyna może zwiększać stężenia nifedypiny i lidokainy we krwi.

Jednoczesne stosowanie kremu doodbytowego Nifekain u pacjentów przyjmujących digoxygeninę może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Zastosowanie leku w nadmiernych dawkach i/lub przez dłuższy okres czasu może powodować objawy uczulenia, miejscowe zaczerwienienie i krwawienia, które ustępują po przerwaniu leczenia.

W trakcie badań klinicznych nie odnotowano niepożądanych skutków wynikających z możliwego wchłaniania systemowego leku.

Krem doodbytniczy Nifekain należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężkimi uszkodzeniami błon śluzowych i stanami zapalnymi w obszarze poddanym leczeniu, ponieważ w takich sytuacjach możliwe jest nadmierne wchłanianie substancji czynnych.

Należy ostrożnie stosować Nifekain u pacjentów z cukrzycą lub z ciężką niewydolnością wątroby i/lub nerek.

Leczenie kremem doodbytniczym Nifekain u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących leki z grupy beta-blokerów lub leki przeciw nadciśnieniu tętniczemu powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.

Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia oraz okresowo w trakcie całej terapii.

W przypadku braku skuteczności leczenia (brak poprawy lub pogorszenie objawów) należy je przerwać i skonsultować się z lekarzem.

Ponadto, w trakcie leczenia hemoroidów lekiem Nifekain, kremem doodbytniczym, zaleca się przestrzeganie higieny odbytu, aktywny tryb życia oraz zasad zdrowego odżywiania w celu zapewnienia wypróżnień miękkiej konsystencji.

Krem doodbytniczy Nifekain zawiera metyloparaben sodowy (sodowy metyloparaben) i propyloparaben (propyloparaben), które mogą powodować reakcje alergiczne (może to obejmować reakcje opóźnione). Obecność glikolu propylenowego oraz emulgowanego alkoholu cetostearylowego (typ A) może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Gliceryna monosterynowa, która wchodzi w skład leku, może wywierać łagodne działanie przeczyszczające.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nifedypin i lidokaina przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do mleka matki. Badania przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że nifedypin wykazuje działanie teratogenne. Lidokaina nie wykazała żadnych ryzyk dla płodu.

W przypadku stosowania blokera kanałów wapniowych, w szczególności nifedypiny, jako środka tokołitycznego w czasie ciąży, szczególnie w przypadkach ciąży mnogiego (bliźniaki i więcej), podawania dożylnego i/lub jednoczesnego stosowania agonistów beta-2, obserwowano ostry obrzęk płuc.

W związku z tym, lek ten nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Jednoczesne przyjmowanie nifedypiny z alkoholem może negatywnie wpływać na szybkość reakcji.

Lek Nifekain, krem doodbytniczy, przeznaczony jest do zastosowania miejscowego i działa lokalnie, dlatego nie można przewidzieć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania endorektalnego i okołoodbytniczego. Należy nakładać krem dwa razy dziennie przez co najmniej trzy tygodnie.

Sposób stosowania: połóż się na lewym boku, zdejmij nakrętkę z tuby i zamocuj kanulkę, wyciśnij niewielką ilość kremu w celu nasmarowania kanulki i wprowadź ją do odbytu. Naciśnij na koniec tuby, aby wycisnąć około jednego centymetra kremu (w jednym centymetrze tuby znajduje się około 2,5–3 g kremu).

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków toksyczności systemowej w wyniku przedawkowania przy miejscowym stosowaniu kremu doodbytniczego Nifekain. W przypadku zatrucia po miejscowym stosowaniu środka leczniczego oczekuje się, że efekty systemowe będą podobne do tych, które zazwyczaj występują przy innych drogach podania substancji czynnych.

W przypadku silnego zatrucia nifedypinem mogą wystąpić zaburzenia świadomości, w tym śpiączka, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca oraz szok kardiogenny.

W przypadku przypadkowego połknięcia środka leczniczego (przy połknięciu kilku gramów kremu) oczekuje się objawów systemowych spowodowanych zastosowaniem krezu chlorowodorku lidokainy. W zależności od dawki mogą one objawiać się zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego ciężkiego stopnia (obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilone pocenie się, bladość skóry, bradykardia, arytmia, osłabienie czynności serca, szok, a w szczególnie ciężkich przypadkach – zatrzymanie serca) lub reakcjami związanymi z zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, podwójne widzenie, szumy w uszach, senność, mrowienie kończyn, dreszcze, niepokój, drgawki, duszność, a w szczególnie ciężkich przypadkach – niewydolność oddechowa). Możliwa jest metahemoglobinemia.

Leczenie. W przypadku przedawkowania wymagane są staranne monitorowanie funkcji życiowych, działania wspierające zapewniające odpowiedni poziom tlenu, a także leczenie objawowe zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, np. środki beta-sympatomimetyczne można stosować przy bradykardii, atropinę, a w przypadku wyraźnej hipotensji – glukonian wapnia (10–20 ml 10% roztworu dożylnie powoli) oraz, w razie potrzeby, dopaminę lub noradrenalinę.

Znaczna część toksycznych reakcji na środki znieczulające miejscowe i lidokainę objawia się zaburzeniami ze strony OUN; pojawiają się zawroty głowy, często towarzyszone zaburzeniami wzroku i słuchu, np. trudności z akomodacją i szumy w uszach. W najcięższych przypadkach możliwe jest przygnębienie OUN i drgawki. Leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Lokalnie mogą wystąpić takie reakcje jak ból, pieczenie, świąd, zaczerwienienie i krwawienie. Te efekty osłabiają się po przerwaniu leczenia.

W bardzo rzadkich przypadkach miejscowe stosowanie leków zawierających lidokainę powodowało reakcje alergiczne (w ciężkich przypadkach – wstrząs anafilaktyczny).

Podczas badań klinicznych nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych związanych z możliwą systemową absorpcją dwóch składników aktywnych (ból głowy, zawroty głowy, wazodylatacja obwodowa, hipotonia, zawroty głowy i drżenie).

Częstość nieznana: obrzęk płuc*.

Działania niepożądane systemowe związane z lidokainą są identyczne pod względem objawów z tymi, które występują przy zastosowaniu leków z grupy amidowych środków przeciwbólowych miejscowych.

*Zarejestrowano przypadki przy stosowaniu jako tokolityku podczas ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Okres ważności. 3 lata.

Zużyć w ciągu 30 dni od otwarcia tuby.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 g kremu w tubie z korkiem; po 1 tubie w zestawie z kaniulą w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

VAMFARMA S.R.L.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącej działalność.

VIA KENNEDY, 5, COMAZZO (LO), 26833, Włochy