Nifecain

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NIFECAIN (NIFECAINE)

Composizione:

Principi attivi: nifedipina, cloridrato di lidocaina;

1 g di crema contiene 3 mg di nifedipina e 15 mg di cloridrato di lidocaina;

Eccipienti: paraffina bianca morbida, propilenglicole, trigliceridi a catena media, stearato di macrogolo, alcol cetostearilico (tipo A) emulsionato, monostearato di glicerolo, metilparabene sodico (metilparaidrossibenzoato di sodio), propilparabene (propilparaidrossibenzoato), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema rettale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: crema gialla omogenea con un lieve odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento di emorroidi e ragadi anali per uso locale. Altri preparati, combinazioni.

Codice ATC C05AX03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Nifecain ha un meccanismo d'azione sinergico. Il nifedipino è un bloccante dei canali del calcio del gruppo delle diidropiridine; applicato localmente, esercita un'azione rilassante sui muscoli lisci periferici. Il nifedipino agisce riducendo l'ipertono dello sfintere anale interno.

Farmacocinetica.

Le proprietà farmacocinetiche della crema rettale Nifecain sono state studiate su volontari sani. La determinazione delle sostanze attive nel sangue mediante un metodo analitico validato ha dato esiti negativi, poiché il nifedipino non è stato rilevato nel siero ematico. Inoltre, tracce minime di lidocaina sono state riscontrate soltanto in 2 pazienti su 12. Queste concentrazioni estremamente basse (al di sotto della soglia di quantificazione) sono molto inferiori alle concentrazioni necessarie per ottenere un effetto terapeutico con l'uso sistemico della lidocaina. Pertanto, l'azione sistemica della crema Nifecain dovuta all'assorbimento delle sostanze attive può essere esclusa. Ciò è stato confermato da ulteriori studi clinici, durante i quali non sono stati osservati effetti indesiderati derivanti dall'assorbimento sistemico attraverso la mucosa della zona anorettale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle ragadi anali e della proctalgia associate all'ipertono dello sfintere anale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alle sostanze attive, in particolare alla lidocaina e ad altri anestetici locali di tipo ammidico come bupivacaina, etidocaina, mepivacaina e prilocaina, o a uno qualsiasi degli altri eccipienti del medicinale.

Gravidanza presunta o confermata e periodo di allattamento (vedere il paragrafo «Uso in gravidanza o durante l’allattamento»).

Ipotensione grave e insufficienza cardiaca.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi di interazione.

I pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio tocainide, mexiletina) o altri anestetici locali devono usare il medicinale con cautela, poiché esiste il rischio di effetti sistemici cumulativi dovuti alla presenza della lidocaina. Gli inibitori della monoaminoossidasi potenziano l'effetto analgesico locale della lidocaina.

Il trattamento con la crema rettale Nifecain può potenziare l'effetto degli agenti ipotensivi a causa della presenza di nifedipina.

Propranololo prolunga il tempo di emivita della lidocaina e aumenta il livello plasmatico di nifedipina.

Cimetidina può aumentare i livelli plasmatici di nifedipina e lidocaina.

L'uso concomitante della crema per applicazione rettale Nifecain in pazienti che assumono digossina può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di digossina.

Caratteristiche d'uso.

L'applicazione locale del medicinale in dosi eccessive e/o per un periodo prolungato può causare fenomeni di sensibilizzazione, iperemia locale e sanguinamenti, che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Durante gli studi clinici non sono stati registrati effetti indesiderati dovuti a un'eventuale assorbimento sistemico del medicinale.

La crema rettale Nifecain deve essere utilizzata con particolare cautela nei pazienti con gravi lesioni delle mucose e con infiammazione nell'area da trattare, poiché in tali situazioni è possibile un eccessivo assorbimento delle sostanze attive.

È necessario usare Nifecain con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito o con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con crema rettale Nifecain nei pazienti di età avanzata, nonché nei pazienti in terapia con beta-bloccanti o farmaci antipertensivi, deve essere effettuato sotto controllo medico.

Si raccomanda di verificare la pressione arteriosa all'inizio del trattamento e periodicamente durante tutta la terapia.

In caso di inefficacia del trattamento (assenza di miglioramento o peggioramento dei sintomi), lo stesso deve essere interrotto e il paziente deve rivolgersi al medico per una consulenza.

Inoltre, nel trattamento dell'emorroidi con il medicinale Nifecain, crema rettale, si raccomanda di osservare le norme igieniche del canale anale, mantenere uno stile di vita attivo e seguire una dieta sana per favorire evacuazioni di consistenza morbida.

La crema rettale Nifecain contiene metilparabene sodico (metilparaossibenzoato sodico) e propilparabene (propilparaossibenzoato), che possono causare reazioni allergiche (possibilmente ritardate). La presenza di propilenglicole e alcool cetostearilico emulsionato (tipo A) può provocare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto).

Il monostearato di glicerolo presente nel medicinale può esercitare un lieve effetto lassativo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Nifedipino e lidocaina attraversano la barriera placentare e passano nel latte materno. Studi su ratti e conigli hanno mostrato che il nifedipino ha un effetto teratogeno. La lidocaina non ha evidenziato alcun rischio per il feto.

Quando un bloccante dei canali del calcio, in particolare il nifedipino, viene utilizzato come agente tocolitico durante la gravidanza, specialmente in caso di gravidanza multipla (gemellare o più), per via endovenosa e/o in associazione con agonisti beta-2, è stato osservato un edema polmonare acuto.

Pertanto, questo medicinale non è raccomandato per le donne in gravidanza e per quelle che allattano al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

L'assunzione contemporanea di nifedipino con alcol può influire negativamente sulla rapidità di reazione.

Il medicinale Nifecain, crema rettale, è destinato all'applicazione locale ed esercita un'azione locale; pertanto, non è possibile prevedere un effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso endorettale e perianale. Applicare la crema due volte al giorno per almeno tre settimane.

Modalità di somministrazione: sdraiarsi sul fianco sinistro, rimuovere il tappo dalla tuba e fissare l'ugello, spremere una piccola quantità di crema per lubrificare l'ugello ed inserirlo nell'ano. Premere sulla parte finale della tuba per espellere circa un centimetro di crema (in un centimetro di tuba è contenuto circa 2,5–3 g di crema).

Popolazione pediatrica.

L'uso nei bambini non è raccomandato a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità sistemica dovuta a sovradosaggio con l'applicazione locale della crema rettale Nifecain. In caso di intossicazione dopo somministrazione locale del medicinale, ci si aspetta che gli effetti sistemici siano simili a quelli generalmente osservati con altre vie di somministrazione delle sostanze attive.

In caso di grave intossicazione da nifedipina, possono manifestarsi disturbi della coscienza, fino al coma, ipotensione arteriosa, aritmie cardiache e shock cardiogeno.

In caso di ingestione accidentale del medicinale (dopo ingestione di diversi grammi di crema) si prevedono sintomi sistemici dovuti all'uso del cloridrato di lidocaina. A seconda della dose, questi possono manifestarsi come disturbi cardiovascolari di gravità variabile (ipotensione arteriosa, sudorazione intensa, pallore cutaneo, bradicardia, aritmia, depressione della funzione cardiaca, shock e, nei casi più gravi, arresto cardiaco) oppure reazioni correlate a disturbi del sistema nervoso centrale (cefalea, vertigini, visione offuscata, diplopia, acufene, sonnolenza, intorpidimento degli arti, brividi, ansia, convulsioni, dispnea e, nei casi più gravi, insufficienza respiratoria). È possibile sviluppo di metemoglobinemia.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è necessario un accurato monitoraggio delle funzioni vitali, misure di supporto per mantenere adeguati livelli di ossigeno e trattamento sintomatico dei disturbi del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare. Ad esempio, in caso di bradicardia possono essere utilizzati beta-simpaticomimetici o atropina; in caso di marcata ipotensione, gluconato di calcio (10–20 ml di soluzione al 10% per via endovenosa lenta) e, eventualmente, dopamina o noradrenalina.

Una parte significativa delle reazioni tossiche agli anestetici locali e alla lidocaina si manifesta a livello del SNC: compaiono vertigini, spesso accompagnate da disturbi visivi e uditivi, come difficoltà di accomodamento e acufeni. Nei casi più gravi, può verificarsi depressione del SNC e convulsioni. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Localmente possono manifestarsi reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia ed emorragia. Tali effetti si attenuano con l'interruzione del trattamento.

In rari casi, l'applicazione locale di preparati contenenti lidocaina ha causato reazioni allergiche (nei casi gravi, shock anafilattico).

Durante gli studi clinici non sono stati osservati effetti indesiderati dovuti all'eventuale assorbimento sistemico dei due principi attivi (cefalea, vertigini, vasodilatazione periferica, ipotensione, vertigini e tremore).

Frequenza sconosciuta: edema polmonare*.

Gli effetti indesiderati sistemici legati alla lidocaina sono simili a quelli osservati con gli anestetici locali della classe amidica.

*Casi riportati con l'uso come tocolitico durante la gravidanza (vedere sezione "Uso in gravidanza o allattamento").

Periodo di validità. 3 anni.

Utilizzare entro 30 giorni dall'apertura del tubo.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

30 g di crema in un tubo con tappo; 1 tubo in un set con cannula, confezionato in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica. Soggetta a prescrizione medica.

Produttore.

New.Fa.Dem. S.r.l.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

ZONA INDUSTRIALE - 80014 GIUGLIANO IN CAMPANIA (NA), Italia

FOGLIO ILLUSTRATIVO

per l'uso medicinale del medicinale

NIFECAIN

(NIFECAINE)

Composizione:

Principi attivi: nifedipina, cloridrato di lidocaina;

1 g di crema contiene 3 mg di nifedipina e 15 mg di cloridrato di lidocaina;

Eccipienti: paraffina bianca morbida, propilenglicole, trigliceridi a catena media, stearato di macrogolo, alcol cetostearilico emulsionato (tipo A), monoestere glicerico dell’acido stearico, metilparabene sodico (metil-p-idrossibenzoato sodico), propilparabene (propil-p-idrossibenzoato), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema rettale.

Principali proprietà fisico-chimiche: crema gialla omogenea con un lieve odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dell’emorroidi e delle ragadi anali per uso locale. Altri preparati, combinazioni.

Codice ATC C05A X03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Nifecain ha un meccanismo d'azione sinergico. Il nifedipino è un bloccante dei canali del calcio del gruppo delle diidropiridine; applicato localmente, esercita un'azione rilassante sui muscoli lisci periferici. Il nifedipino agisce riducendo l'ipertonìa dello sfintere anale interno.

Farmacocinetica.

Le proprietà farmacocinetiche della crema rettale Nifecain sono state studiate su volontari sani. La determinazione delle sostanze attive nel sangue mediante un metodo analitico validato ha dato esiti negativi, poiché il nifedipino non è stato rilevato nel siero ematico. Inoltre, solo tracce minime di lidocaina sono state riscontrate in 2 pazienti su 12. Queste concentrazioni estremamente basse (inferiori alla soglia di determinazione quantitativa) sono molto al di sotto delle concentrazioni in grado di esercitare un'azione terapeutica in seguito all'applicazione sistemica della lidocaina. Pertanto, l'azione sistemica della crema Nifecain dovuta all'assorbimento delle sostanze attive può essere esclusa. Questo è stato confermato da ulteriori studi clinici, durante i quali non sono stati osservati effetti indesiderati derivanti dall'assorbimento sistemico attraverso la mucosa della zona ano-rettale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento delle ragadi anali e della proctalgia associata all'ipertono dello sfintere anale.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi, in particolare alla lidocaina e ad altri anestetici locali di tipo amidico come bupivacaina, etidocaina, mepivacaina e prilocaina, o a qualsiasi altro eccipiente del medicinale.

Gravidanza presunta o confermata e periodo di allattamento (vedere il paragrafo «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Ipotensione grave e insufficienza cardiaca.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono stati effettuati studi di interazione.

Nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio tocainide, mexiletina) o altri anestetici locali, il medicinale deve essere usato con cautela poiché esiste il rischio di effetti sistemici cumulativi dovuti alla presenza della lidocaina. Gli inibitori della monoaminoossidasi potenziano l'effetto analgesico locale della lidocaina.

Il trattamento con la crema rettale Nifecain può potenziare l'effetto degli agenti ipotensivi a causa della presenza del nifedipino.

Propranololo prolunga il tempo di emivita della lidocaina e aumenta i livelli plasmatici di nifedipino.

Cimetidina può aumentare i livelli plasmatici di nifedipino e lidocaina.

L'uso concomitante della crema per applicazione rettale Nifecain in pazienti che assumono digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina.

Caratteristiche d'uso.

L'applicazione locale del medicinale in dosi eccessive e/o per un periodo prolungato può causare fenomeni di sensibilizzazione, iperemia locale e sanguinamenti, che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Durante gli studi clinici non sono stati registrati effetti indesiderati dovuti a un'eventuale assorbimento sistemico del medicinale.

La crema rettale Nifecain deve essere utilizzata con particolare cautela in pazienti con gravi lesioni delle mucose e con infiammazioni nell'area da trattare, poiché in tali situazioni è possibile un'eccessiva assunzione delle sostanze attive.

È necessario utilizzare Nifecain con cautela in pazienti affetti da diabete mellito o con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con crema rettale Nifecain in pazienti anziani, nonché in pazienti in terapia con beta-bloccanti o farmaci antiipertensivi, deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.

Si raccomanda di verificare la pressione arteriosa all'inizio del trattamento e periodicamente durante tutta la terapia.

In caso di inefficacia del trattamento (assenza di miglioramento o peggioramento dei sintomi), lo stesso deve essere interrotto e il paziente deve rivolgersi al medico per una consulenza.

Inoltre, durante il trattamento dell'emorroidi con il medicinale Nifecain, crema rettale, si raccomanda di osservare le norme igieniche dell'ano, di condurre uno stile di vita attivo e di seguire una dieta sana per garantire evacuazioni di feci morbide.

La crema rettale Nifecain contiene sodio metilparaben (metilparaidrossibenzoato di sodio) e propilparaben (propilparaidrossibenzoato), che possono causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate). La presenza di propilenglicole e alcool cetostearilico (tipo A) emulsionato può causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto).

Il monostearato di glicerolo presente nel prodotto può esercitare un effetto lassativo lieve.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Nifedipino e lidocaina attraversano la barriera placentare e passano nel latte materno. Studi su ratti e conigli hanno dimostrato che il nifedipino esercita un effetto teratogeno. La lidocaina non ha mostrato alcun rischio per il feto.

Quando un bloccante dei canali del calcio, in particolare il nifedipino, viene utilizzato come agente tocolitico durante la gravidanza, specialmente in caso di gravidanza multipla (gemellare o superiore), per via endovenosa e/o in associazione con agonisti beta-2, è stato osservato un edema polmonare acuto.

Pertanto, questo medicinale non è raccomandato per l'uso in donne in gravidanza e in quelle che allattano al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

L'assunzione contemporanea di nifedipino con alcol può influire negativamente sulla rapidità di reazione.

Il medicinale Nifecain, crema rettale, è destinato all'applicazione locale ed esercita un'azione locale; pertanto, non è possibile prevedere un effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per uso endorettale e perianale. Applicare la crema due volte al giorno per almeno tre settimane.

Modalità di applicazione: sdraiarsi sul fianco sinistro, rimuovere il tappo dalla tuba e fissare la cannula, spremere una piccola quantità di crema per lubrificare la cannula ed inserirla nell'ano. Premere sulla tuba in modo da espellere circa un centimetro di crema (in un centimetro di tubo è contenuto circa 2,5–3 g di crema).

Neonati e bambini.

L'uso nei bambini non è raccomandato a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità sistemica in seguito a sovradosaggio con l'applicazione topica della crema rettale Nifecain. In caso di intossicazione dopo applicazione locale del medicinale, ci si aspetta che gli effetti sistemici siano simili a quelli generalmente osservati con altre vie di somministrazione delle sostanze attive.

In caso di grave intossicazione da nifedipino, possono manifestarsi disturbi della coscienza, inclusa la perdita di coscienza fino al coma, ipotensione arteriosa, aritmie cardiache e shock cardiogeno.

In caso di ingestione accidentale del medicinale (se vengono ingeriti diversi grammi di crema) ci si aspettano sintomi sistemici causati dall'applicazione di cloridrato di lidocaina. A seconda della dose, questi possono manifestarsi con disturbi cardiovascolari di gravità variabile (ipotensione arteriosa, sudorazione eccessiva, pallore cutaneo, bradicardia, aritmia, depressione della funzione cardiaca, shock e, nei casi più gravi, arresto cardiaco) oppure con reazioni correlate a disturbi del sistema nervoso centrale (cefalea, vertigini, visione offuscata, diplopia, acufene, sonnolenza, formicolio agli arti, brividi, ansia, convulsioni, dispnea e, nei casi più gravi, insufficienza respiratoria). Può verificarsi metemoglobinemia.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è necessario un accurato monitoraggio delle funzioni vitali, misure di supporto per mantenere adeguati livelli di ossigeno, nonché trattamento sintomatico dei disturbi a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare. Ad esempio, in caso di bradicardia possono essere utilizzati farmaci beta-simpatomimetici o atropina; in caso di ipotensione marcata, gluconato di calcio (10–20 ml di soluzione al 10% per via endovenosa lentamente) e, eventualmente, dopamina o noradrenalina.

Una parte significativa delle reazioni tossiche agli anestetici locali e alla lidocaina si manifesta a livello del SNC: compaiono vertigini, spesso accompagnate da disturbi visivi e uditivi, come difficoltà di accomodamento e acufeni. Nei casi più gravi, possono verificarsi depressione del SNC e convulsioni. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Localmente possono manifestarsi reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia ed emorragia. Tali effetti si attenuano con l’interruzione del trattamento.

In casi molto rari, l’applicazione locale di medicinali contenenti lidocaina ha causato reazioni allergiche (in casi gravi, shock anafilattico).

Durante gli studi clinici non sono stati osservati effetti indesiderati dovuti all’eventuale assorbimento sistemico dei due principi attivi (cefalea, vertigini, vasodilatazione periferica, ipotensione, vertigini e tremore).

Frequenza non nota: edema polmonare*.

Le reazioni sistemiche indesiderate legate alla lidocaina sono manifestazioni identiche a quelle associate agli anestetici locali di gruppo amidico.

*Casi registrati con l’uso come tocolitico durante la gravidanza (vedere il paragrafo «Uso in gravidanza e allattamento»).

Periodo di validità. 3 anni.

Da utilizzare entro 30 giorni dall’apertura del tubo.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

30 g di crema in tubo con tappo; 1 tubo in dotazione con cannula, in confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

VAMFARMA S.R.L.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

VIA KENNEDY, 5, COMAZZO (LO), 26833, ITALIA