Налбуфин инъекции 10 мг

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Налбуфина инъекции 10 мг Налбуфина инъекции 20 мг (NALBUPHINE INJECTION 10 mg) (NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

Состав:

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида дигидрата в пересчете на налбуфина гидрохлорид безводный 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, натрия хлорид, кислота лимонная безводная, кислота соляная разведенная, вода для инъекций (10 мг/мл); натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, кислота лимонная безводная, кислота соляная разведенная, вода для инъекций (20 мг/мл).

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нафбуфин − опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, раздражает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном − через 10−15 мин. Максимальный эффект − через 30−60 мин, продолжительность действия − 3−6 часов.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при внутримышечном введении − 0,5−1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве − с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённого. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения − 2,5−3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для уменьшения боли в преморбидный и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. Детский возраст (до 18 лет). Подавление дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное опьянение, алкогольный психоз. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); хирургические вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); медикаментозная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) — риск развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембранозного колита, вызванного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами; токсическая диспепсия.

Препарат следует применять с осторожностью: у пожилых пациентов, при кахексии, печеночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), при преждевременных родах и возможной незрелости плода; при желчнокаменной болезни, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, бронхиальной астме, аритмии, артериальной гипертензии, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, стенозе мочеиспускательного канала; при склонности к суициду, при эмоциональной лабильности; у ослабленных больных. Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков. Налбуфин не следует применять женщинам в период грудного вскармливания (за исключением случаев применения во время родов).

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом абдоминальном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Особые меры безопасности.

Применять препарат как вспомогательное средство при проведении общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть готовы средства для оказания помощи в случае возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять одновременно с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего эффекта и возможного провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.

Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усиливать тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается снижение анальгезирующего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском развития синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь усиливает седативный эффект морфиновых анальгетиков. Ухудшение концентрации внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

• С другими анальгетиками морфинового типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу при передозировке.
• С другими депрессантами ЦНС: другими морфинаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном, поскольку усиливается угнетение ЦНС.

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в т.ч. лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Налбуфин усиливает гипотензивное действие средств, снижающих артериальное давление, включая ганглиоблокаторы, диуретики. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять совместно с ингибиторами МАО из-за возможного возбуждения или угнетения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо снизить до ¼ от рекомендованной).

Особенности применения.

С осторожностью следует применять лекарственное средство эмоционально нестабильным больным. У пациентов с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении препарата с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфина при условии длительного применения может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг/мл, содержит 2,84 мг/мл натрия в каждой ампуле. Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл, содержит 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле — это следует учитывать при применении пациентам, находящимся на строгой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения — уменьшить дозы препарата и тщательно контролировать состояние больного.

При применении налбуфина больным, которым планируется хирургическое вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует учитывать высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У лиц, зависимых от морфина, или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены вследствие антагонистических свойств гидрохлорида налбуфина. Налбуфин может влиять на ферментные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом абдоминальном синдроме, поскольку гидрохлорид налбуфина может маскировать его проявления.

Данный лекарственный препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223). Редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили признаков тератогенного действия. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, врождённые пороки развития у человека не ожидаются. На сегодняшний день вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными у двух видов животных при надлежащим образом проведённых исследованиях на животных.

В клинической практике на данный момент отсутствует достаточное количество обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в первом триместре беременности.

Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и при применении любого препарата морфинового типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности, даже при кратковременном лечении, может привести к угнетению дыхания у ребёнка.

При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (в том числе с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённых, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности при преждевременных родах или рождении двойни.

Период лактации

Налбуфин проникает в грудное молоко; описаны отдельные случаи гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические.

Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают внутривенно и внутримышечно.

Дозирование зависит от массы тела пациента. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать ошибок в дозировке и не перепутать миллиграммы (мг) с миллилитрами (мл), поскольку это может привести к случаю передозировки (дозирование для взрослых см. в таблице 1 ниже).

Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента, а также необходимо учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту введения следует тщательно рассчитывать, чтобы избежать наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендуемая доза составляет 0,1–0,3 мг препарата на 1 кг массы тела, при необходимости введения можно повторять каждые 3–6 часов, максимальная суточная доза — 160 мг.

Таблица 1. Дозирование для взрослых пациентов

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным увеличением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик со схожей продолжительностью действия, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе, составляющей 25 % от необходимой пациенту, и наблюдать за пациентом в связи с возможным возникновением синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбуждение, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина следует постепенно увеличивать через рекомендованные интервалы времени до достижения необходимого уровня обезболивания.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг на 1 кг массы тела (20 мг), максимальная суточная доза — 160 мг. Продолжительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть настолько короткой, насколько возможно, чтобы избежать психической или физической зависимости.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимого медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии чёткой положительной динамики болевого синдрома — повторное введение 20 мг через 30 мин.

При применении налбуфина в качестве вспомогательного средства для анестезии требуются более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации — 100–200 мкг/кг массы тела.

При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг внутривенно в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг внутривенно медленно, каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначать препарат пожилым больным, при общем истощении, недостаточности функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимальных эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Дети.

Препарат детям не применять.

Передозировка.

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна–Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги, рабдомиолиз, прогрессирующий до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании — активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заменяющих жидкостей, средства, повышающие артериальное давление);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, которым применяют налбуфин, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, раздражительность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, мышечная ригидность, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, беспокойство, раздражительность (непрекращающееся возбуждение), эйфория.

Вероятность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и при применении других производных морфина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, колики, спазмы в животе, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функциональных показателей печени; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, снижение минутного объема дыхания, одышка, приступы астмы.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; желтушность склер и кожных покровов; изменения в месте введения, включая болезненность, гипотермию, отек, покраснение, жжение.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.

Прочие: приливы, затуманенность зрения; снижение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревожности, повышение температуры тела).

При применении препарата в акушерской практике — угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл раствора (10 мг/мл) в ампулах № 10, в картонной упаковке.

По 1 мл раствора (20 мг/мл) в ампулах № 5, в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Русан Фарма Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Кхасра №122, МИ, Центральный Хоуптаун, Селакуи, Дехрадун – 248197, Уттаракханд, Индия.