Nalbufina injekcje 10 mg

INSTRUKCJA do stosowania leczniczego leku Nalbufina injekcje 10 mg Nalbufina injekcje 20 mg (NALBUPHINE INJECTION 10 mg) (NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

Skład:

substancja czynna: nalbuphine hydrochloride;

1 ml roztworu zawiera nalbufiny hydrochloridu dwuwodnego w przeliczeniu na bezwodny nalbufiny hydrochlorid – 10 mg lub 20 mg;

substancje pomocnicze: sodu metabisulfit (E 223), sodu cytrynian, sodu chlorek, kwas cytrynowy bezwodny, kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań (10 mg/ml); sodu metabisulfit (E 223), sodu cytrynian, kwas cytrynowy bezwodny, kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań (20 mg/ml).

Postać lekowa. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Analgetyki. Opioidy. Pochodne morfinanu. Kod ATC N02A F02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nalbufina − lek przeciwbólowy z grupy opioidowych agonistów-antagonistów receptorów opioidowych (jest agonistą receptorów kappa i antagonistą receptorów mu). Przerwa przekazywanie impulsów bólowych między neuronami na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego, wpływając na wyższe ośrodki mózgu. Hamuje refleksy warunkowe, wywiera działanie uspokajające, powoduje dysforię, miozę, pobudza ośrodek wymiotny. W mniejszym stopniu niż morfina, promedyna czy fentanil wpływa na ośrodek oddechowy i motorykę przewodu pokarmowego. Nie wpływa na hemodynamikę. Ryzyko rozwoju uzależnienia i tolerancji opioidowej przy zastosowaniu kontrolowanym jest znacznie niższe niż przy stosowaniu antagonistów opioidowych. Działanie po wstrzyknięciu dożylnym rozwija się po kilku minutach, po wstrzyknięciu do mięśnia — po 10–15 minutach. Maksymalny efekt pojawia się po 30–60 minutach, czas trwania działania — 3–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Preparat wykazuje szybkie działanie przeciwbólowe. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia leku we krwi po wstrzyknięciu do mięśnia — 0,5–1 godzina. Metabolizowany w wątrobie. Wydalany w postaci metabolitów z żółcią, w niewielkiej ilości — z moczem. Przenika przez barierę łożyskową, w okresie porodów może powodować osłabienie oddychania u noworodka. Przenika do mleka matki. Okres półtrwania — 2,5–3 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy o umiarkowanej i silnej intensywności; jako lek wspomagający w trakcie znieczulenia, w celu złagodzenia bólu w okresie przed- i pooperacyjnym, przeciwbólowe podczas porodu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na chlorku nalbufinu lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu. Wiek dziecięcy (do 18 roku życia). Uspocenie oddychania lub wyraźne uspocenie układu nerwowego, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, uraz głowy, ostra alkoholowa euforia, alkoholowy psychоз. Zespół padaczkowy; ostre choroby chirurgiczne jamy brzusznej (do ustalenia rozpoznania); zabiegi operacyjne na układzie wątrobowo-drzennym (możliwy skurcz zwieracza Oddiego); uzależnienie od środków działających mimo morfiny (morfiny, promedolu, fentanilu) – możliwość wystąpienia zespołu abstynencyjnego; biegunka na tle kolitu pseudobłoniastego wywołanego przez cefalosporyny, linkozaminy, penicyliny; toksyczna dyspepsja.

Lek należy stosować z ostrożnością: u pacjentów w podeszłym wieku, przy kaheksji, niewydolności wątrobowej i nerkowej, niewydolności oddechowej (w tym przy przewlekłych chorobach obturacyjnych płuc, uremie), w przypadku przedwczesnych porodów i możliwego niedojrzałego płodu; przy kamicy pęcherzyka żółciowego, ciężkich chorobach zapalnych jelita, astmie oskrzelowej, arytmiach, nadciśnieniu tętniczym, niedoczynności tarczycy, przeroście prostaty, zwężeniu cewki moczowej; u osób skłonnych do samobójstw, przy niestabilności emocjonalnej; u osłabionych pacjentów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z czystymi agonistami morfinomimetyków. Nalbufinu nie należy stosować kobietom w okresie karmienia piersią (z wyjątkiem przypadków stosowania podczas porodu).

Nie zaleca się stosowania leku bez wcześniejszej odpowiedniej diagnostyki w przypadku zespołu brzusznego chirurgicznego, ponieważ nalbufin może maskować jego objawy.

Szczególne środki ostrożności.

Leku należy stosować jako środek wspomagający w trakcie znieczulenia ogólnego wyłącznie przez specjalnie wykwalifikowaną osobę. Koniecznie należy mieć pod ręką środki bezpieczeństwa na wypadek wystąpienia uspocenia oddychania, a mianowicie: nalokson, sprzęt do intubacji i sztucznej wentylacji płuc.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek należy stosować pod ścisłym nadzorem i w zmniejszonych dawkach w połączeniu ze środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, anksjolitykami, lekami przeciwdepresyjnymi i neuroleptykami w celu zapobiegania nadmiernemu uspoceniu układu nerwowego i uspoceniu ośrodka oddechowego. Alkohol również nasila działanie uspokajające nalbufinu na układ nerwowy. Nie należy stosować leku razem z innymi analgetykami narkotycznymi z powodu ryzyka osłabienia działania przeciwbólowego i możliwości wywołania zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Jednoczesne stosowanie nalbufinu z pochodnymi fenantrenu i lekami z grupy penicylin może nasilić nudności i wymioty.

Wspólne stosowanie jest przeciwwskazane. Alfentanil, kodeina, dextropropoxyfen, dihydrokodeina, fentanil, metadon, morfina, oksykodon, petydyna, sufentanil, tramadol – obserwuje się zmniejszenie działania przeciwbólowego w wyniku blokowania receptorów, z ryzykiem wystąpienia zespołu abstynencyjnego.

Wspólnego stosowania nie zaleca się. Alkohol nasila działanie uspokajające morfinoanalgetyków. Utrudnienie koncentracji może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Należy unikać jednoczesnego spożycia alkoholu i stosowania leków zawierających etanol.

Należy stosować z ostrożnością:

• Z innymi analgetykami typu morfinkowego (przeciwpłuczkowe lub w terapii zastępczej), a także z benzodiazepinami, barbituranami, ponieważ zwiększa się ryzyko uspocenia oddychania, które może mieć śmiertelny skutek w przypadku przedawkowania.
• Z innymi depresjantami OUN: innymi morfinoanalgetykami, barbituranami, benzodiazepinami, anksjolitykami (z wyjątkiem benzodiazepin), uspokajającymi lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptyliną, doksepinem, mianseryną, mirtazapinem, trimipraminem), lekami przeciwhistaminowymi (H1), lekami nasennymi, lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym, neuroleptykami, talidomidem, baklofenem, ponieważ nasila się uspocenie OUN.

Leki o działaniu antycholinergicznym, leki przeciwbiegunkowe, w tym loperamid, zwiększają ryzyko wystąpienia zaparć aż do niedrożności jelit, zatrzymania moczu i uspocenia układu nerwowego. Nalbufin nasila działanie hipotensyjne leków obniżających ciśnienie tętnicze, w tym blokerów zwojów, diuretyków. Obniża skuteczność metoklopramidu. Należy stosować z ostrożnością razem z inhibitorem MAO z powodu możliwego nadpobudzenia lub hamowania z rozwojem kryzów nadciśnieniowych lub nadciśnieniowych (najpierw w celu oceny efektu interakcji dawkę należy zmniejszyć do ¼ dawki zalecanej).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych emocjonalnie niestabilnych. U pacjentów uzależnionych od środków odurzających lek może wywołać ostry zespół abstynencyjny. Przy jednoczesnym stosowaniu leku z innymi pochodnymi morfiny możliwe jest wystąpienie uzależnienia fizycznego i psychicznego w przypadku długotrwałego stosowania. Nagłe przerwanie stosowania nalbufiny po długotrwałym leczeniu może spowodować zespół odstawienia. Nie zaleca się stosowania tego leku w warunkach ambulatoryjnych ze względu na ryzyko wystąpienia senności dziennej.

Nalbufina injekcje 10 mg, roztwór do wstrzykiwań 10 mg/ml, zawiera 2,84 mg sodu/ml w każdej ampułce. Nalbufina injekcje 20 mg, roztwór do wstrzykiwań 20 mg/ml, zawiera 2,447 mg/ml sodu w każdej ampułce – należy to uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów poddawanych restrykcyjnej diecie o niskiej zawartości sodu.

Nalbufina wykazuje umiarkowaną zdolność do wywoływania depresji oddychania, dlatego jej stosowanie może sprowokować rozwój niewydolności oddechowej.

Ze względu na fakt, że lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, należy starannie ocenić konieczność stosowania nalbufiny u pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub nerek, a w razie potrzeby – zmniejszyć dawkę leku i dokładnie monitorować stan chorego.

Przy stosowaniu nalbufiny u chorych, u których planowane jest zabieg operacyjny z powodu chirurgicznej patologii układu żółciowego, należy mieć na uwadze wysokie ryzyko wystąpienia skurczu mięśnia Oddiego.

U osób uzależnionych od morfiny lub u pacjentów, którzy przebyli leczenie morfiną, może wystąpić zespół odstawienia ze względu na właściwości antagonistyczne chlorowodorku nalbufiny. Nalbufina może wpływać na wyniki enzymatycznych testów laboratoryjnych służących do wykrywania uzależnienia od środków odurzających.

Nie zaleca się stosowania leku bez wcześniejszego przeprowadzenia odpowiedniej diagnostyki w przypadku zespołu brzusznego chirurgicznego, ponieważ chlorowodorek nalbufiny może maskować jego objawy.

Ten lek zawiera metabisulfit sodu (E 223). Rzadko może wywoływać reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały żadnych objawów wpływu teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, wrodzone wady rozwojowe u ludzi nie są oczekiwane. Do tej pory wszystkie substancje, które wywołują wady rozwojowe u ludzi, okazały się teratogenne w stosunku do dwóch gatunków zwierząt w odpowiednio przeprowadzonych badaniach.

W praktyce klinicznej do tej pory nie istnieje wystarczająca liczba uzasadnionych danych do oceny możliwego działania szkodliwego nalbufiny w przypadku jej stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

Dlatego lepiej nie stosować nalbufiny w czasie ciąży. Podobnie jak w przypadku stosowania dowolnego leku morfinowego typu, długotrwałe stosowanie nalbufiny przez kobietę w ciąży, szczególnie pod koniec ciąży, niezależnie od dawki, może prowadzić do rozwoju objawów odstawienia u noworodka. Stosowanie wysokich dawek leku przez kobietę w końcowym okresie ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, może prowadzić do depresji oddychania u dziecka.

W przypadku stosowania nalbufiny podczas porodu u noworodków obserwowano depresję oddychania (nawet z opóźnieniem). Dlatego maksymalna dawka leku nie powinna przekraczać 20 mg przy wstrzykiwaniu do mięśnia. Należy rozważyć możliwość monitorowania stanu noworodków, w szczególności funkcji oddychania.

Należy unikać stosowania nalbufiny w czasie ciąży o wysokim ryzyku, w szczególności w przypadku przedwczesnych porodów lub porodu bliźniąt.

Okres karmienia piersią

Nalbufina przenika do mleka matki; opisano kilka przypadków hipotonii i zatrzymania oddechu u niemowląt po stosowaniu przez matki pochodnych morfiny w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

Dlatego karmienie piersią jest przeciwwskazane w przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem.

W ramach stosowania leku w praktyce położniczej możliwe jest karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Podczas leczenia nalbufiną należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Lek należy podawać dożylnie i wewnątrzmięśniowo.

Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć błędów w dawkowaniu i nie pomylić miligramów (mg) z mililitrami (ml), ponieważ może to prowadzić do przypadkowej przedawkowania (dawkowanie dla dorosłych patrz tabela 1 poniżej).

Dawkowanie powinno odpowiadać nasileniu bólu, stanowi fizycznemu pacjenta, należy również uwzględnić interakcje z innymi jednocześnie stosowanymi lekami. Dawkę leku i częstotliwość podawania należy starannie dobrać, aby uniknąć uzależnienia od środków odurzających. W celu przeciwdziałania bólowi, zalecana dawka to 0,1–0,3 mg leku na 1 kg masy ciała; w razie potrzeby podawanie można powtarzać co 3–6 godzin, maksymalna dawka dobową to 160 mg.

Tabela 1. Dawkowanie dla dorosłych pacjentów

U pacjentów z uzależnieniem od opioidów mogą wystąpić objawy odstawienia (zespół abstynencyjny) po zastosowaniu nalbufiny. W takim przypadku konieczne jest podanie dożylne morfiny powoli, z stopniowym zwiększaniem dawki aż do ustąpienia zespołu bólowego. Jeżeli przed zastosowaniem nalbufiny pacjent otrzymywał morfinę, meperydynę, kodeinę lub inny opioidowy środek przeciwbólowy o podobnym czasie działania, należy najpierw podać nalbufinę w dawce stanowiącej 25% dawki potrzebnej pacjentowi, i obserwować pacjenta pod kątem możliwego wystąpienia zespołu odstawienia (skurcze brzucha, nudności, wymioty, łzawienie, rynorrea, niepokój, pobudzenie, hipertermia lub piloerekcja). Jeżeli objawy odstawienia nie wystąpią, dawkę nalbufiny należy stopniowo zwiększać w zalecanych odstępach czasu, aż do osiągnięcia wymaganego poziomu przeciwbólowego.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych – 0,3 mg na 1 kg masy ciała (20 mg), maksymalna dawka dobową – 160 mg. Czas trwania stosowania nalbufiny zależy od stanu pacjenta i powinien być jak najkrótszy, aby uniknąć uzależnienia psychicznego lub fizycznego.

Przy zawałach mięśnia sercowego często wystarcza 20 mg leku podawanego powoli dożylnie, jednak może być konieczne zwiększenie dawki do 30 mg. Przy braku wyraźnej pozytywnej dynamiki zespołu bólowego – ponownie 20 mg po 30 minutach.

Przy stosowaniu nalbufiny jako środka wspomagającego w znieczuleniu konieczne są wyższe dawki niż w leczeniu bólu. Do premedykacji – 100–200 μg/kg masy ciała.

Przy wykonywaniu znieczulenia dożylnego : do wprowadzenia w stan znieczulenia – 0,3–1 mg/kg dożylnie przez 10–15 minut, do utrzymania znieczulenia – 250–500 μg/kg dożylnie powoli, co 30 minut.

Przy łagodzeniu bólu w czasie porodu lek należy stosować w dawce 20 mg wstrzykniętej do mięśnia.

Lek należy przepisywać z ostrożnością u chorych w wieku podeszłym, przy ogólnym wyczerpaniu organizmu, niedostatecznej funkcji oddechowej. W takim przypadku należy zaczynać leczenie od minimalnych dawek skutecznych ze względu na częstsze występowanie działań niepożądanych.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu występuje: osłabienie oddychania, oddech okresowy typu Cheyne’go-Stokesa; senność, dysforia, zaburzenia świadomości aż do śpiączki; blade zabarwienie skóry, hipotermia, miazga; obniżenie ciśnienia tętniczego, niewydolność sercowo-naczyniowa, drgawki, rabdomioliza postępująca do niewydolności nerek.

W leczeniu przedawkowania stosuje się:

• na wczesnym etapie u pacjentów przytomnych – węgiel aktywowany doustnie;
• terapię wspomagającą (tlen, podawanie dożylne płynów zastępczych, środki podnoszące ciśnienie tętnicze);
• podanie dożylne naloksonu (specyficzny antydot).

Działania niepożądane.

U pacjentów stosujących nalbufinę najczęściej występują reakcje o charakterze uspokajającym.

Z udziałem układu nerwowego: zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, sedyacja, diplopie, pobudzenie, depresja, ekscytacja, płaczliwość, euforia, wrogość, senność, noce z koszmarami, halucynacje, szum w uszach, dezorientacja, dysforia, parestezje, uczucie nierealności, zaburzenia mowy, zmiany nastroju; drgawki, sztywność mięśni, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Zaburzenia psychiczne: uzależnienie od leku, reakcje psychomimetyczne, reakcje neurastheniczne, niepokój, pobudzenie (niepohamowanie), euforia.

Ryzyko wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz tolerancji podczas długotrwałego leczenia jest takie samo jak przy stosowaniu innych pochodnych morfiny.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tachykardia, hipotensja ortostatyczna, uczucie przyspieszonego serca.

Z udziałem narządów wzroku: nieostrość lub zaburzenia widzenia, miosis.

Z udziałem przewodu pokarmowego: suchość w ustach, kolki, skurcze brzucha, zaparcia, dyspepsja, gorzki smak, anoreksja; objawy podrażnienia przewodu pokarmowego, zaburzenia czynnościowych parametrów wątroby; skurcz dróg odprowadzających żółć, przy zapalnych chorobach jelita – niedrożność jelit paralityczna i toksyczny megakolon (zaparcia, wzdęcia, nudności, ból brzucha, wymioty).

Z udziałem układu oddechowego: osłabienie oddychania, zmniejszenie objętości oddechowej, duszność, napady astmatyczne.

Z udziałem skóry: podwyższona wilgotność skóry, swędzenie, pokrzywka, uczucie gorąca; żółtaczka twardówek i skóry; zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból, hipotermia, obrzęk, zaczerwienienie, pieczenie.

Z udziałem układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: obniżenie libidum lub potencji.

Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne, szok, zespół ostrej niewydolności oddechowej, obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, kichanie, skurcz oskrzeli, obrzęk płuc, wysypka skórna, nadmierne potliwość.

Inne: napływy gorąca, zamglenie widzenia; zmniejszenie diurezy, częste parcie na oddanie moczu, skurcz dróg moczowych; hepatotoksyczność (ciemny mocz, białe stolce); uzależnienie lekowe, zespół odstawienia (ból skurczowy brzucha, nudności, wymioty, rynoroea, łzawienie, osłabienie, uczucie niepokoju, podwyższenie temperatury ciała).

Podczas stosowania leku w praktyce położniczej – osłabienie oddychania u noworodków, które może być długotrwałe lub z opóźnioną cyrkulacją.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.

Niezgodność.

Nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Nalbufina jest zgodna z 0,9 % roztworem chlorku sodu, 5 % roztworem Hartmana.

Opakowanie.

Po 1 ml roztworu (10 mg/ml) w ampułkach nr 10, w opakowaniu tekturowym.

Po 1 ml roztworu (20 mg/ml) w ampułkach nr 5, w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Rusan Pharma Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Khasra nr 122, MI, Central Hauptown, Selakui, Dehradun – 248197, Uttarakhand, Indie.