Моносопт

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОНОСОПТ (MONOSOPT)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит дорзоламида гидрохлорид, эквивалентный дорзоламиду 20 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, маннитол, натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до почти бесцветного, слегка вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза-II (СА-II), в основном содержащаяся в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза приводит к уменьшению секреции водянистой влаги. Следствием этого является снижение внутриглазного давления (ВГД).

Моносопт содержит дорзоламида гидрохлорид — мощный ингибитор карбоангидразы-II. После местного применения он снижает ВГД, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное ВГД является основным фактором риска развития поражений зрительного нерва или выпадений полей зрения. Моносопт не вызывает сужения зрачков и снижает ВГД без таких побочных реакций, как ночная слепота, спазм аккомодации. Влияние препарата на частоту пульса и артериальное давление минимально или отсутствует.

Бета-адреноблокаторы для местного применения также снижают ВГД, но имеют иной механизм действия. Поэтому комбинированное применение бета-блокаторов с дорзоламидом обеспечивает дополнительное снижение ВГД. Эти данные согласуются с сообщениями о дополнительном эффекте комбинации бета-блокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, дорзоламида гидрохлорид при местном применении действует непосредственно в глазу при значительно меньших дозах, поэтому оказывает менее выраженный системный эффект. В клинических исследованиях это приводило к снижению ВГД без сопутствующих нарушений кислотно-щелочного или электролитного баланса, характерных для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. Для оценки уровня системного ингибирования карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также уровень ингибирования активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с СА-II, в то время как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободного действующего вещества. Из активного вещества образуется один N-дезэтилированный метаболит, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент СА-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где преимущественно связывается с СА-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33 %) и выводится с мочой (преимущественно в неизменённом виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации активного вещества, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

При пероральном приёме с целью моделирования максимального системного действия дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не обнаруживались ни свободное действующее вещество, ни метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического влияния на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались и после длительного местного применения дорзоламида. Однако у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (очищаемость креатинина 30–60 мл/мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• офтальмогипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэкзфолиативной глаукомой;
• в качестве дополнительной терапии при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами оказалось неэффективным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Тяжелое нарушение функции почек (ClCr < 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными средствами не проводилось.

В клинических исследованиях одновременное применение дорзоламида с тимололом, глазными каплями; бетаксололом, глазными каплями; системными препаратами, включая ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВС (например, ацетилсалициловой кислотой) и гормоны (эстрогены, инсулин, тироксин) не выявило признаков побочных реакций, обусловленных взаимодействием.

При лечении глаукомы связь между одновременным применением дорзоламида и миотиками или адренергическими агонистами полностью не изучена.

Особенности применения.

Данные по применению дорзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, поэтому препарат следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой предусматривает дополнительную терапию помимо снижения внутриглазного давления. Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.

Дорзоламид содержит сульфамидную группу, как и сульфаниламиды, поэтому даже при местном применении он абсорбируется в системный кровоток. Таким образом, при местном применении дорзоламида могут наблюдаться побочные реакции, характерные для приема сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении первых признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение пероральных ингибиторов карбоангидразы связано с развитием уролитиаза, вызванного нарушением кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Нарушений кислотно-щелочного баланса при применении дорзоламида не зафиксировано, однако сообщалось о редких случаях уролитиаза. Поскольку дорзоламид как ингибитор карбоангидразы местного действия системно абсорбируется, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, которые применяют дорзоламид, существует повышенный риск развития уролитиаза.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Одновременный прием с дорзоламидом может усиливать системное действие пероральных ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида не рекомендуется.

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими поражениями роговицы и/или с анамнезом внутриглазных хирургических вмешательств. Дорзоламид для местного применения таким пациентам следует назначать с осторожностью.

После проведения фильтрационной хирургии с применением водных супрессантов сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза с офтальмогипотонией.

В состав препарата Моносопт входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Применять с осторожностью у пациентов с синдромом «сухого глаза» и риском развития несимметричной аберрации.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать снова не ранее чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз, поэтому контакта с ними следует избегать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дорзоламид не следует применять во время беременности, поскольку отсутствуют адекватные клинические данные по применению препарата у беременных. У кроликов дорзоламид проявлял тератогенное действие в токсичных для матерей дозах.

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований влияния дорзоламида на скорость реакции не проводилось.

Не ожидается негативного влияния глазных капель Моносопт на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Если препарат Моносопт применяется в качестве монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (глаза) 3 раза в сутки.

При применении в качестве вспомогательной терапии вместе с бета-адреноблокирующими глазными каплями — по 1 капле препарата закапывать в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2 раза в сутки.

Если дорзоламид заменяет другой глазной противоглаукомный препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Моносопт на следующий день.

При использовании препарата необходимо избегать контакта наконечника капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут загрязниться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаза (глаз). Применение загрязнённого раствора может привести к тяжёлому поражению глаза с возможной потерей зрения.

Применение назолакримальной окклюзии или закрытие век на 2 минуты уменьшает системную абсорбцию. Это, в свою очередь, способствует снижению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

• Перед закапыванием следует вымыть руки.
• Взять флакон-капельницу и открутить защитный колпачок.
• После снятия колпачка, если защитное кольцо вокруг наконечника капельницы свободно вращается, снять его перед закапыванием.
• Держать флакон, направленный вниз, между большим и средним пальцами.
• Наклонить голову назад. Опустить веко чистым пальцем, пока между веком и глазом не образуется «кармашек». Каплю направляют сюда (Рис. 1).
• Поднести наконечник флакона близко к глазу. При необходимости, делать это перед зеркалом.
• Не касаться наконечником капельницы глаза, века, окружающих участков или любых других поверхностей. Это может привести к заражению раствора, оставшегося во флаконе.
• Аккуратно надавить на дно флакона, чтобы выдавить по одной капле за раз (Рис. 2).
• После закапывания капель Моносопт надавить пальцем на уголок глаза у носа в течение 2–3 минут (Рис. 3). Это предотвращает попадание препарата в нос и в организм в целом, особенно у новорождённых и маленьких детей.
• При необходимости закапывания капель в оба глаза — вымыть руки перед закапыванием второго глаза, чтобы предотвратить распространение инфекции с одного глаза на другой.
• Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе.

Если капля препарата не попала в глаз, попробовать ещё раз.

Не применять препарат иначе, чем рекомендовано врачом.

Если необходимо закапывать более одного лекарственного средства, интервал между закапыванием должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, применение этого препарата у детей не рекомендуется.

Передозировка.

Имеются лишь ограниченные данные о передозировке в результате случайного или преднамеренного проглатывания капель дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы. После приёма внутрь сообщалось о сонливости, тошноте, головокружении, головной боли, слабости, ночных кошмарах, дисфагии.

Лечение — симптоматическое и поддерживающее. Возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и поражения со стороны ЦНС. Необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (в частности, калия) и показателей рН крови.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Ниже перечисленные побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль;

редко – парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения:

очень часто – жжение и покалывание;

часто – поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;

нечасто – воспаление радужной оболочки;

редко – раздражение, включая покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (исчезающая после прекращения лечения), отек роговицы, офтальмогипотензия, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных вмешательств;

частота неизвестна – ощущение инородного тела в глазу.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна – гипертензия.

Со стороны дыхательной системы:

редко – носовое кровотечение;

частота неизвестна – диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – тошнота, горький привкус во рту;

редко – раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние места введения:

часто – астения/повышенная утомляемость;

редко – повышенная чувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, включая реакции в области век, а также проявления общих аллергических реакций, включая ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу, зуд, сыпь, одышку.

Результаты лабораторных исследований:

не выявлено существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламида.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 24 месяца. После вскрытия флакона хранить не более 4 недель.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 113-116, Фаза IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Эриа, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.