Monosopt

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku MONOSOPT (MONOSOPT)

SkÅ ad:

substancja czynna: dorzolamid;

1 ml roztworu zawiera dorzolamidu hydrochloran odpowiadajÄ cego 20 mg dorzolamidu;

substancje pomocnicze: roztwór benzalkonii chlorku, manitol, cytrynian sodu, hydroksyetyloceluloza, wodorotlenek sodu (do regulacji pH), woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. KÄ piele do oczu, roztwór.

GÅ ówne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysty, od bezbarwnego do niemal bezbarwnego, Å lekko lepki roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwÅ glaukomiczne i Å miÄ cze Å›rodki miotyczne. Inhibitory karboanhydrazy. Dorzolamid. Kod ATC S01EC03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Węglanowa anhydraza – enzym obecny w wielu tkankach organizmu, w tym w tkankach oka. U człowieka węglanowa anhydraza występuje w postaci szeregu izoenzymów, z których najbardziej aktywnym jest węglanowa anhydraza-II (CA-II), obecna głównie w erytrocytach, a także w innych tkankach. Hamowanie węglanowej anhydrazy w ciele rzęskowym oka zmniejsza sekrecję cieczy wodnistej oka. Skutkiem tego jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Monosopt zawiera doustnie zastosowany chlorowodorek dorzolamidu, silny inhibitor węglanowej anhydrazy-II. Po zastosowaniu miejscowym obniża on IOP związane lub niezwiązane z jaskrą. Podwyższone IOP jest głównym czynnikiem ryzyka rozwoju uszkodzeń nerwu wzrokowego lub utraty pola widzenia. Monosopt nie powoduje zwężenia źrenic i obniża IOP bez takich działań niepożądanych jak ślepotę nocna, skurcz akomodacji. Wpływ leku na częstość tętna i ciśnienie tętnicze jest minimalny lub nieobecny.

Beta-adrenoblokery do stosowania miejscowego również obniżają IOP, ale mają inny mechanizm działania. Dlatego stosowanie łączone beta-blokerów z dorzolamidem zapewnia dodatkowe obniżenie IOP. Dane te są zgodne z doniesieniami o dodatkowym efekcie kombinacji beta-blokerów i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

Farmakokinetyka.

W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy, chlorowodorek dorzolamidu po zastosowaniu miejscowym działa bezpośrednio w oku przy znacznie mniejszych dawkach, co powoduje słabsze działanie systemowe. W badaniach klinicznych prowadziło to do obniżenia IOP bez zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej lub elektrolitowej, charakterystycznych dla doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid dociera do krwiobiegu ogólnego. W celu oceny poziomu systemowego hamowania węglanowej anhydrazy po miejscowym stosowaniu leku oznaczano stężenie substancji czynnej i metabolitów w osoczu i erytrocytach, a także poziom hamowania aktywności węglanowej anhydrazy w erytrocytach. Przy długotrwałym stosowaniu dorzolamid kumuluje się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania z CA-II, podczas gdy we krwi osoczowej utrzymuje się bardzo niskie stężenie wolnej substancji czynnej. Z substancji czynnej powstaje jeden metabolit N-detylowany, który hamuje CA-II w mniejszym stopniu niż związek wyjściowy, ale również hamuje mniej aktywny izoenzym CA-I. Metabolit również kumuluje się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z CA-I. Dorzolamid umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 33%) i jest wydalany z moczem (głównie w niezmienionej postaci), tak jak jego metabolit. Po zaprzestaniu stosowania następuje nieliniowe wypłukiwanie dorzolamidu z erytrocytów, co początkowo prowadzi do szybkiego spadku stężenia substancji czynnej, po czym następuje wolniejsza faza wydalania z okresem półtrwania wynoszącym około 4 miesięcy.

Po doustnym przyjęciu w celu zamodelowania maksymalnego działania systemowego dorzolamidu po długotrwałym miejscowym zastosowaniu okulistyka, stan równowagi osiągany był w ciągu 13 tygodni. W stanie równowagi w osoczu krwi praktycznie nie wykryto ani wolnej substancji czynnej, ani metabolitu; hamowanie CA w erytrocytach było mniejsze niż uważa się za konieczne do wpływu farmakologicznego na funkcję nerek lub oddychanie. Podobne wyniki farmakokinetyczne obserwowano po długotrwałym miejscowym stosowaniu dorzolamidu. Jednak u niektórych pacjentów starszych z niewydolnością nerek (ustalony klirens kreatyniny 30–60 ml/min) stężenie metabolitu w erytrocytach było wyższe, choć nie towarzyszyły temu istotne różnice w hamowaniu węglanowej anhydrazy; nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych systemowych bezpośrednio związanych z tymi zjawiskami.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• nadciśnieniem ocznym;
• jaskrą otwartego kąta;
• jaskrą pseudoeksofoliatywną;
• jako terapia wspomagająca w leczeniu z zastosowaniem beta-blokerów lub jako monoterapia, gdy leczenie beta-blokerami nie było skuteczne lub beta-blokery są przeciwwskazane.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu leczniczego.

Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr < 30 ml/min).

Kwasica hiperchloremiczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji dorzolamidu z innymi lekami.

W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie dorzolamidu z timololem, roztworem do oczu; betaksololem, roztworem do oczu; lekami działającymi ogólnie, w tym inhibitorem ACE, blokerami kanałów wapniowych, diuretykami, NLPZ (np. kwasem acetylosalicylowym) oraz hormonami (estrogen, insuliną, tyroksyną) nie wykazało żadnych objawów niepożądanych reakcji wynikających z interakcji.

Podczas leczenia jaskry nie badano w pełni związku między jednoczesnym stosowaniem dorzolamidu a środkami mioptycznymi oraz agonistami adrenergicznymi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Brak danych dotyczących stosowania dorzolamidu u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego lek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.

Leczenie pacjentów z ostrą glaukomą kątową powinno obejmować dodatkową terapię oprócz obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Stosowanie dorzolamidu u pacjentów z ostrą glaukomą kątową nie było badane.

Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, podobnie jak sulfonamidy, dlatego nawet po miejscowym stosowaniu może być wchłaniany do krążenia ogólnego. W związku z tym, po miejscowym stosowaniu dorzolamidu mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla leków sulfonamidowych, w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów ciężkich reakcji lub nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglowej wiąże się z rozwojem kamicy moczowej spowodowanej zaburzeniem równowagi kwasowo-zasadowej, szczególnie u pacjentów z wywiadem kamicy moczowej. Nie stwierdzono zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej po stosowaniu dorzolamidu, jednakże zgłaszano rzadkie przypadki kamicy moczowej. Ponieważ dorzolamid, jako miejscowy inhibitor anhydrazy węglowej, jest wchłaniany ogólnie, pacjenci z wywiadem kamicy moczowej, którzy stosują dorzolamid, są narażeni na zwiększony ryzyko rozwoju kamicy moczowej.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (np. zapalenia spojówek lub reakcji powiek) należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jednoczesne stosowanie dorzolamidu może nasilać działanie ogólnoustrojowe doustnych inhibitorów anhydrazy węglowej. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglowej i dorzolamidu.

Podczas stosowania dorzolamidu zgłaszano wystąpienie obrzęku rogówki oraz nieodwracalnej dekom­pensacji rogówki u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi zaburzeniami rogówki i/lub z wywiadem zabiegów operacyjnych wewnątrzgałkowych. Dorzolamid do stosowania miejscowego należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.

Po zabiegach filtracyjnych z zastosowaniem inhibitorów wydzielania płynu oka zgłaszano odwarstwienie tunicy naczyniowej oka z hipotonią oczną.

Składnik leku Monosopt – chlorek benzalkoniu – może powodować podrażnienie oczu, objawy suchego oka oraz wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zespołem suchego oka oraz z ryzykiem rozwoju asymetrycznych aberracji.

Soczewki kontaktowe należy zdejmować przed zakapanie leku i ponownie założyć nie wcześniej niż po 15 minutach od zakapania. Chlorek benzalkoniu może zmieniać kolor miękkich soczewek kontaktowych, dlatego należy unikać kontaktu z nimi.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dorzolamid nie powinien być stosowany w czasie ciąży, ponieważ brakuje odpowiednich danych klinicznych dotyczących stosowania leku u ciężarnych. U królików dorzolamid wykazywał działanie teratogenne w dawkach toksycznych dla matki.

Nie wiadomo, czy dorzolamid wydzielany jest z mlekiem matki, dlatego nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono specjalnych badań wpływu dorzolamidu na szybkość reakcji.

Nie oczekuje się negatywnego wpływu kropli do oczu Monosopt na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli Monosopt stosuje się jako monoterapię, należy kapać po 1 kroplę do chorego oka (oka) 3 razy na dobę.

W terapii wspomagającej razem z beta-adrenolitycznymi kroplami do oczu, do worka spojówkowego chorego oka (oka) należy kapać 1 kroplę preparatu 2 razy na dobę.

W przypadku zastąpienia dorzolamidem innego przeciwwąglicomoczniczego leku do stosowania miejscowego należy przerwać leczenie tym środkiem i rozpocząć stosowanie preparatu Monosopt od następnego dnia.

Podczas stosowania preparatu należy unikać kontaktu kroplarki z powierzchnią oka lub skóry wokół oczu, ponieważ krople do oczu mogą ulec zakażeniu przez mikroorganizmy, które mogą spowodować infekcję oka (oka). Stosowanie zakażonego roztworu może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia oka z możliwą utratą wzroku.

Stosowanie okluzji nosowo-słznej lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie systemowe. To z kolei przyczynia się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia skutków ubocznych systemowych i zwiększenia działania miejscowego.

• Przed zakapywaniem należy umyć ręce.
• Wziąć buteleczkę z kroplami i odkręcić ochronny kapturzek.
• Po zdjęciu kapturka, jeśli ochronne pierścienie wokół kroplarki swobodnie się obracają, należy je zdjąć przed zakapywaniem.
• Trzymać buteleczkę skierowaną do dołu między kciukiem a palcem środkowym.
• Odchylić głowę do tyłu. Opuszczając powiekę czystym palcem, utworzyć „kieszonkę” między powieką a okiem. Kropelkę należy kierować właśnie tam (Rys. 1).
• Podeszczyc koniec buteleczki blisko oka. Dla wygody można to robić przed lustrem.
• Nie dotykać kroplarką oka, powieki, otaczających obszarów ani żadnych innych powierzchni. Może to prowadzić do zakażenia roztworu pozostałego w buteleczce.
• Delikatnie nacisnąć dno buteleczki, aby wydobyć po jednej kropli na raz (Rys. 2).
• Po zakapaniu kropli Monosopt nacisnąć palcem w kąciku oka przy nosie przez 2–3 minuty (Rys. 3). Zapobiega to przedostawaniu się leku do nosa i ogólnemu wchłanianiu do organizmu, szczególnie u noworodków i małych dzieci.
• W przypadku zakapywania kropli do obu oczu należy umyć ręce przed zakapaniem do drugiego oka, aby zapobiec rozprzestrzenianiu się infekcji z jednego oka na drugie.
• Natychmiast po użyciu dokładnie zakręcić kapturkiem buteleczkę.

Jeśli kropla preparatu nie trafiła do oka, należy spróbować ponownie.

Nie stosować preparatu w inny sposób niż zalecono przez lekarza.

Jeśli konieczne jest zakapywanie więcej niż jednego środka leczniczego, odstęp między zakapaniami powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące leczenia dzieci kroplami dorzolamidu, nie zaleca się stosowania tego preparatu u dzieci.

Przedawkowanie.

Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania w wyniku przypadkowego lub celowego połknięcia kropli dorzolamidu chlorowodoranu.

Objawy. Po przyjęciu doustnym opisywano senność, nudności, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, noce zlę, dysfagię.

Leczenie objawowe i wspierające. Możliwe zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój acidosis oraz zaburzenia ze strony OUN. Wymagany jest monitoring stężenia elektrolitów w surowicy krwi (w szczególności potasu) oraz wskaźników pH krwi.

Efekty uboczne.

Podczas badań klinicznych najczęściej występującymi efektami ubocznymi były ból oka i podrażnienie oka, które występowały u około 1–2% pacjentów.

Poniższe efekty uboczne sklasyfikowano pod względem częstości występowania następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie efekty uboczne wymieniono w kolejności zmniejszania się ich nasilenia.

Ze strony układu nerwowego:

często – ból głowy;

rzadko – parestezje, zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku:

bardzo często – pieczenie i ukłucia;

często – powierzchowny zaostrzony keratyt, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie oczu, nieostre widzenie;

nieczęsto – zapalenienie tęczówki;

rzadko – podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie się powiek, przemijające nadwzroczność (przechodząca po zakończeniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia oczna, odwarstwienie błony naczyniowej po zabiegach filtracyjnych;

częstość nieznana – uczucie ciała obcego w oku.

Zaburzenia działania serca:

częstość nieznana – uczucie przyspieszonego rytmu serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony naczyń:

częstość nieznana – nadciśnienie.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego:

rzadko – krwawienie z nosa;

częstość nieznana – duszność.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego:

często – nudności, gorzki smak w ustach;

rzadko – podrażnienie gardła, suchość w ustach.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – zapalenie kontaktowe skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych:

rzadko – kamica nerkowa.

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu podania:

często – osłabienie/łatwe męczenie się;

rzadko – nadwrażliwość, objawy miejscowe i ogólnoustrojowe reakcji, w tym reakcje w obrębie powiek oraz objawy ogólnoustrojowych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, swędzenie, wysypka, duszność.

Wyniki badań laboratoryjnych:

nie odnotowano istotnych zaburzeń elektrolitowych związanych z zastosowaniem dorzolamidu.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 24 miesiące. Po otwarciu fiolki przechowywać nie dłużej niż 4 tygodnie.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 ml w fiolce-kroplarce; po 1 fiolce-kroplarce w pudełku z tektury.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Micro Labs Limited.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Działka nr 113-116, Faza IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Anekal Taluk, Bangalore 560 099, Indie.