Monosopt

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MONOSOPT (MONOSOPT)

Composición:

Principio activo: dorzolamida;

1 ml de solución contiene dorzolamida clorhidrato equivalente a 20 mg de dorzolamida;

Sustancias auxiliares: solución de cloruro de benzalconio, manitol, citrato sódico, hidroxietilcelulosa, hidróxido sódico (para ajuste del pH), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, de incolora a casi incolora, ligeramente viscosa.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiglaucomatosos y mióticos. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Dorzolamida. Código ATC S01EC03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

La anhidrasa carbónica es una enzima presente en muchos tejidos del organismo, incluidos los tejidos del ojo. En el organismo humano, la anhidrasa carbónica existe en forma de varias isoformas enzimáticas, siendo la anhidrasa carbónica-II (AC-II) la más activa, presente principalmente en los eritrocitos y también en otros tejidos. La inhibición de la anhidrasa carbónica en el cuerpo ciliar del ojo reduce la secreción del humor acuoso. Como consecuencia, se produce una disminución de la presión intraocular (PIO).

Monosopt contiene dorzolamida clorhidrato, un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica-II. Tras la administración tópica, reduce la PIO, tanto relacionada como no relacionada con el glaucoma. La elevación de la PIO es el principal factor de riesgo para el desarrollo de lesiones del nervio óptico o pérdida del campo visual. Monosopt no provoca miosis y reduce la PIO sin reacciones adversas como ceguera nocturna o espasmo de acomodación. El efecto del fármaco sobre la frecuencia del pulso y la presión arterial es mínimo o inexistente.

Los betabloqueantes para uso tópico también reducen la PIO, pero tienen un mecanismo de acción diferente. Por tanto, la administración combinada de betabloqueantes con dorzolamida proporciona una reducción adicional de la PIO. Estos datos coinciden con los informes sobre el efecto aditivo de la combinación de betabloqueantes con inhibidores de la anhidrasa carbónica administrados por vía oral.

Farmacocinética.

A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica administrados por vía oral, el dorzolamida clorhidrato, al aplicarse tópicamente, actúa directamente en el ojo con dosis considerablemente más bajas, por lo que su efecto sistémico es mucho menos pronunciado. En estudios clínicos, esto ha conducido a una reducción de la PIO sin trastornos concomitantes del equilibrio ácido-base ni del equilibrio electrolítico, que son típicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.

Tras la administración tópica, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el grado de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica tras la administración tópica del fármaco, se determinaron las concentraciones de la sustancia activa y sus metabolitos en plasma y eritrocitos, así como el nivel de inhibición de la actividad de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos. Tras la administración prolongada, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos debido a la unión selectiva a la AC-II, mientras que en el plasma se mantiene una concentración muy baja de la sustancia activa libre. De la sustancia activa se forma un único metabolito N-desetilado, que inhibe la AC-II en menor grado que el compuesto original, pero que también inhibe la isoforma menos activa AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %) y se elimina por orina (principalmente sin cambios), al igual que su metabolito. Tras la interrupción del tratamiento, se produce una eliminación no lineal de la dorzolamida desde los eritrocitos, lo que inicialmente conduce a una rápida disminución de la concentración de la sustancia activa, seguida de una fase más lenta de eliminación con una semivida de aproximadamente 4 meses.

Tras la administración oral con el fin de simular el efecto sistémico máximo de la dorzolamida tras un uso oftálmico tópico prolongado, el estado de equilibrio se alcanzó en un plazo de 13 semanas. En estado de equilibrio, en el plasma prácticamente no se detectaron ni la sustancia activa libre ni el metabolito; la inhibición de la AC en los eritrocitos fue inferior a la considerada necesaria para influir farmacológicamente en la función renal o respiratoria. Resultados farmacocinéticos similares se observaron tras la administración tópica prolongada de dorzolamida. Sin embargo, en algunos pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina establecido entre 30 y 60 ml/min), la concentración del metabolito en los eritrocitos fue más elevada, aunque esto no se asoció con diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica; no se observaron reacciones adversas sistémicas clínicamente relevantes directamente relacionadas con estos fenómenos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con:

• hipertensión ocular;
• glaucoma de ángulo abierto;
• glaucoma pseudoexfoliativo;
• como terapia adicional al tratamiento con betabloqueadores o como monoterapia cuando el tratamiento con betabloqueadores no ha sido eficaz o cuando los betabloqueadores están contraindicados.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Alteración grave de la función renal (ClCr < 30 ml/min).

Acidosis hipercrémica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios específicos sobre la interacción de la dorzolamida con otros medicamentos.

En estudios clínicos, la administración concomitante de dorzolamida con timolol, solución oftálmica; betaxolol, solución oftálmica; medicamentos de acción sistémica, incluyendo inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, diuréticos, AINE (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) y hormonas (estrógenos, insulina, tiroxina) no mostró signos de reacciones adversas debidas a interacciones.

Durante el tratamiento del glaucoma, la relación entre la administración concomitante de dorzolamida y agentes mióticos o agonistas adrenérgicos no ha sido completamente estudiada.

Características de uso.

No existen datos sobre el uso de dorzolamida en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que el medicamento debe administrarse con precaución en tales pacientes.

El tratamiento de los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo requiere terapia adicional además de la reducción de la presión intraocular. No se ha estudiado la aplicación de dorzolamida en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo.

La dorzolamida contiene un grupo sulfonamida, al igual que las sulfonamidas, y por tanto, incluso con uso tópico, se absorbe en la circulación sistémica. Por consiguiente, con la administración tópica de dorzolamida pueden presentarse reacciones adversas típicas de las sulfonamidas, incluyendo reacciones graves tales como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Si aparecen los primeros signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, se debe interrumpir el uso del medicamento.

El uso de inhibidores orales de la anhidrasa carbónica se ha asociado con el desarrollo de litiasis urinaria debido al desequilibrio ácido-base, especialmente en pacientes con antecedentes de litiasis urinaria. No se han registrado alteraciones del equilibrio ácido-base con el uso de dorzolamida, sin embargo, se han notificado casos infrecuentes de litiasis urinaria. Dado que la dorzolamida, como inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica, se absorbe sistémicamente, existe un riesgo aumentado de litiasis urinaria en pacientes con antecedentes de litiasis urinaria que utilizan dorzolamida.

En caso de presentarse reacciones alérgicas (por ejemplo, conjuntivitis y reacciones en los párpados), se debe considerar la posibilidad de suspender el medicamento.

La administración concomitante con dorzolamida puede potenciar el efecto sistémico de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de inhibidores orales de la anhidrasa carbónica y dorzolamida.

Con el uso de dorzolamida se han notificado casos de edema corneal y descompensación corneal irreversible en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y/o con antecedentes de cirugía intraocular. La dorzolamida para uso tópico debe administrarse con precaución en tales pacientes.

Después de realizar procedimientos de filtración con supresores acuosos, se han notificado casos de desprendimiento de coroides con hipotonía ocular.

El medicamento Monopost contiene cloruro de benzalconio, que puede causar irritación ocular, síntomas de ojo seco y afectar la lámina lagrimal y la superficie corneal. Debe usarse con precaución en pacientes con síndrome de ojo seco y riesgo de desarrollar aberraciones asimétricas.

Las lentes de contacto deben retirarse antes de instilar el medicamento y no deben volverse a colocar hasta al menos 15 minutos después de la instilación. El cloruro de benzalconio puede alterar el color de las lentes de contacto blandas, por lo que debe evitarse el contacto con ellas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe usar dorzolamida durante el embarazo, ya que no existen datos clínicos adecuados sobre su uso en mujeres embarazadas. En conejos, la dorzolamida mostró efectos teratogénicos a dosis tóxicas para la madre.

No se sabe si la dorzolamida se excreta en la leche materna, por lo que no debe usarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios específicos sobre el efecto de la dorzolamida en la velocidad de reacción.

No se espera un efecto negativo de los colirios Monopost sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Si Monosopt se utiliza como monoterapia, se debe instilar 1 gota en el ojo (ojos) afectado(s) 3 veces al día.

En terapia de apoyo junto con colirios betabloqueantes, se debe instilar 1 gota del medicamento en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado(s) 2 veces al día.

Cuando se sustituya dorzolamida por otro colirio antiglaucomatoso, se debe interrumpir el tratamiento con este último y comenzar el tratamiento con Monosopt al día siguiente.

Durante la administración del medicamento, debe evitarse el contacto de la punta del gotero con la superficie del ojo o la piel alrededor de los ojos, ya que los colirios podrían contaminarse con microorganismos que podrían causar infección ocular (ocular). El uso de una solución contaminada podría provocar una lesión ocular grave con posible pérdida de la visión.

La oclusión nasolagrimal o el cierre de los párpados durante 2 minutos reduce la absorción sistémica. Esto, a su vez, ayuda a disminuir los efectos adversos sistémicos y aumenta la actividad local.

• Lávese las manos antes de instilar las gotas.
• Tome el frasco gotero y retire la tapa protectora girándola.
• Tras retirar la tapa, si el anillo protector alrededor del gotero gira libremente, retírelo antes de instilar.
• Sujete el frasco con la punta hacia abajo entre el dedo pulgar y el medio.
• Incline la cabeza hacia atrás. Baje el párpado inferior con un dedo limpio hasta que quede un espacio entre el párpado y el ojo. La gota debe instilarse en este espacio (Fig. 1).
• Acerque la punta del frasco cerca del ojo. Si lo desea, hágalo frente a un espejo.
• No toque con la punta del gotero el ojo, el párpado ni ninguna otra superficie cercana ni ninguna otra superficie. Esto podría contaminar la solución restante en el frasco.
• Presione suavemente el fondo del frasco para liberar una gota a la vez (Fig. 2).
• Tras instilar Monosopt, presione con el dedo en el ángulo interno del ojo cerca de la nariz durante 2–3 minutos (Fig. 3). Esto evita que el medicamento pase a la nariz y al organismo en general, especialmente en recién nacidos y niños pequeños.
• Si se instilan gotas en ambos ojos, lávese las manos antes de instilar en el otro ojo para evitar la propagación de infección de un ojo al otro.
• Cierre inmediatamente el frasco ajustando firmemente la tapa después de su uso.

Si la gota no entra en el ojo, intente nuevamente.

No utilice este medicamento de forma distinta a la indicada por el médico.

Si es necesario instilar más de un medicamento oftálmico, el intervalo entre aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oftálmicas deben aplicarse al final.

Niños.

Dado que los datos clínicos sobre el tratamiento con dorzolamida en gotas oftálmicas en niños son limitados, no se recomienda el uso de este medicamento en niños.

Sobredosis.

Solo existen datos limitados sobre sobredosis tras ingestión accidental o intencional de gotas de dorzolamida clorhidrato.

Síntomas. Tras la administración oral se han notificado somnolencia, náuseas, mareo, cefalea, debilidad, pesadillas nocturnas y disfagia.

Tratamiento: tratamiento sintomático y de soporte. Pueden producirse alteraciones en el equilibrio electrolítico, desarrollo de acidosis y trastornos del sistema nervioso central (SNC). Es necesario realizar un monitoreo de los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y de los parámetros de pH sanguíneo.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos, las reacciones adversas más frecuentes fueron dolor ocular e irritación ocular, que se presentaron aproximadamente en el 1-2 % de los pacientes.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se clasifican por frecuencia del siguiente modo: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Del sistema nervioso:

frecuentes: cefalea;

raras: parestesias, mareo.

De los órganos de la vista:

muy frecuentes: escozor y picor;

frecuentes: queratitis punteada superficial, lagrimeo, conjuntivitis, blefaritis, picor en los ojos, irritación ocular, visión borrosa;

poco frecuentes: inflamación de la úvea;

raras: irritación, incluyendo enrojecimiento, dolor, pegajosidad de los párpados, miopía transitoria (que desaparece tras la interrupción del tratamiento), edema corneal, hipotensión ocular, desprendimiento de la coroidea tras procedimientos filtrantes;

frecuencia desconocida: sensación de cuerpo extraño en el ojo.

Alteraciones del sistema cardiaco:

frecuencia desconocida: palpitaciones, taquicardia.

Alteraciones del sistema vascular:

frecuencia desconocida: hipertensión.

Del sistema respiratorio:

raras: epistaxis;

frecuencia desconocida: disnea.

Del sistema gastrointestinal:

frecuentes: náuseas, sabor amargo en la boca;

raras: irritación de la garganta, sequedad bucal.

De la piel y tejido subcutáneo:

raras: dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

De los riñones y vías urinarias:

raras: litiasis urinaria.

Trastornos generales y en el sitio de administración:

frecuentes: astenia/fatiga excesiva;

raras: hipersensibilidad, manifestaciones subjetivas y objetivas de reacciones locales, incluyendo reacciones en los párpados, y manifestaciones de reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, broncoespasmo, urticaria, picor, erupciones cutáneas, disnea.

Resultados de los exámenes de laboratorio:

no se han notificado alteraciones electrolíticas significativas relacionadas con el uso de dorzolamida.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 24 meses. Después de abrir el frasco, conservar no más de 4 semanas.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura inferior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

5 ml en un frasco cuentagotas; 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Micro Labs Limited.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Lote nº 113-116, Fase IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Anicul Taluk, Bangalore 560 099, India.