Мометазон-тева

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Мометазон-Тева (Mometasone-Teva)

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 отмеренная доза (0,1 мл) содержит мометазона фуроата моногидрат (в пересчете на мометазона фуроат) 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза, глицерин, раствор бензалкония хлорида, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: молочно-белая суспензия без агломератов.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01А D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазон фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазон фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В исследованиях на клеточных культурах было показано, что мометазон фуроат высокоэффективен в подавлении синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; он также является мощным ингибитором продукции лейкотриенов. Кроме того, он эффективно подавляет выработку цитокинов Th2, а именно IL-4 и IL-5, из CD4+ Т-клеток человека.

В исследованиях с провокационными тестами, при нанесении антигенов на слизистую оболочку носа, была установлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это подтверждается снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало через 35,9 часа.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет
< 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из слизистой оболочки носовой полости, а небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбировано, подвергается обширному метаболизму при первом прохождении через печень, после чего метаболиты выводятся с желчью и мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.

• Лечение назальных полипов у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки полости носа, такой как обычный герпес.

Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран назальные кортикостероиды не следует применять у пациентов, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых имелись травмы, до полного заживления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клиническом исследовании взаимодействия лекарственного средства с лоратадином взаимодействие не выявлено.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в частности средствами, содержащими кобицистат, может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такой комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет системных побочных эффектов кортикостероидов.

Особенности применения.

Иммуносупрессия

Лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, получающие кортикостероиды, потенциально могут иметь угнетенный иммунитет, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт произошел.

Местные эффекты

После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом длительном лечении, пациентам, применяющим лекарственное средство в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. При развитии локальной грибковой инфекции носа или горла может возникнуть необходимость в прекращении терапии лекарственным средством или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и горла, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению применения лекарственного средства.

Применение мометазона фуроата не рекомендуется при развитии перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях частота возникновения носовых кровотечений была выше по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения в целом были легкой степени тяжести и прекращались самостоятельно.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут быть разными у различных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам могут относиться синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).

После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления.

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии системными кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у этих пациентов наблюдаются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения, и должны быть приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, симптомы которых ранее подавлялись терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть признаки применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность применения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучались.

При односторонних полипах, которые являются нетипичными, особенно с язвами и кровотечениями, требуется дополнительное обследование.

Нарушения зрения

При применении системных и местных кортикостероидов может возникать нарушение зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует направить пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, зарегистрированные после применения системных и местных кортикостероидов.

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида, если возможно, до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру. Сообщалось, что при применении мометазона фуроата детям в суточной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.

Неназальные симптомы

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

Лекарственное средство Мометазон-Тева содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о влиянии мометазона фуроата при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять у беременных только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Новорожденных, матерям которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли мометазон фуроат в грудное молоко. Как и при применении других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед применением первой дозы хорошо взболтать флакон и нажать на распылитель десять раз (до получения однородного спрея). Если распылитель не использовался в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить распылитель, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Перед каждым использованием флакон следует хорошо взболтать. После использования количества доз, указанных на этикетке, или по истечении 2 месяцев с момента первого использования флакон следует выбросить.

После подготовки распылителя лекарственного средства Мометазон-Тева при каждом впрыскивании пациент получает приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей эквивалент мометазона фуроата моногидрата — 50 мкг мометазона фуроата в каждую ноздрю.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита:взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Если не удаётся добиться ослабления симптомов заболевания применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Лечение назальным спреем мометазона фуроата у пациентов с анамнезом симптомов сезонного аллергического ринита умеренной или тяжёлой степени может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.

Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полной пользы от лечения нельзя достичь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Назальные полипы: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если не удаётся добиться ослабления симптомов заболевания после применения лекарственного средства в течение 5–6 недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если не удаётся добиться ослабления симптомов заболевания после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5–6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Исследования эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения назального полипоза проводились в течение четырёх месяцев.

Дети.

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит

Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Поскольку системная биодоступность лекарственного средства незначительна (< 1 %), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), однако сопоставимо или реже, чем при применении других исследуемых назальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобной той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

Ниже приведены побочные реакции (≥ 1 %), наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также во время постмаркетингового применения.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «неизвестно» (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей².

Со стороны иммунной системы. Неизвестно: повышенная чувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Со стороны органов зрения. Неизвестно: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто: носовое кровотечение¹. Часто: носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа. Неизвестно: перфорация носовой перегородки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: раздражение в горле¹. Неизвестно: нарушения вкуса и обоняния.

¹ Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

² Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

Дети

У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например, носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражения слизистой оболочки носа (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 2 года.

С момента первого использования — 8 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка. По 10 г (60 доз) в флаконе из полиэтилена высокой плотности с дозирующим распылителем из полипропилена и распылительной насадкой, закрытом колпачком из полипропилена. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Тева Чех Индастриз с.р.о.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.