Mometazon-Teva

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU MometaZON-TEVA (Mometazon-Teva)

Skład:

substancja czynna: furoat mometazonu;

1 dawka odmierzona (0,1 ml) zawiera furoatu mometazonu monohydratu (przeliczony na furoat mometazonu) 50 μg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna i karboksymetyloceluloza sodowa, gliceryna, roztwór chlorku benzalkoniowej, polisorbat 80, kwas cytrynowy monohydrat, cytrynian sodu dwuwodny, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Aplikacja nazy (aerosol do nosa), zawiesina.

Właściwości fizykochemiczne. Mlecznobiała zawiesina bez agregatów.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATX R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mometazonu furoat – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Działanie przeciwzapalne miejscowe mometazonu furoat występuje w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoat jest jego zdolność do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza syntezę/uwalnianie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoat wykazał w hodowlach komórkowych wysoką skuteczność w zakresie hamowania syntezy/uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα; jest również silnym inhibitorem produkcji leukotrienów. Ponadto jest silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+.

W badaniach z testami prowokacyjnymi z naniesieniem antygenów na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną mometazonu furoat zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu sprayu z mometazonu furoat osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytami nosa alergicznym. Średnio (50%) poprawa występowała po 35,9 godziny.

Farmakokinetyka.

Biodostępność mometazonu furoat po zastosowaniu w postaci sprayu do nosa wynosi
< 1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczalności której wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu furoat jest bardzo słabo wchłaniana z błony śluzowej nosa, a ta niewielka ilość, która może zostać połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie przy pierwszym przejściu, a metabolity są wydalane z żółcią i moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie przewlekłego lub sezonowego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 3. roku życia.

• Leczenie polipów nosowych u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych, lokalizowanych infekcji z udziałem błony śluzowej jamy nosowej, takich jak opryszczka zwykła.

Ze względu na zdolność kortykosteroidów do hamowania gojenia ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa, aż do gojenia ran u pacjentów, u których niedawno przeprowadzono operację w jamie nosowej lub którzy doznali urazów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniu klinicznym nie stwierdzono interakcji między lekiem a loratadyną.

Oczekuje się, że terapia łączone z inhibitorami CYP3A, w szczególności lekami zawierającymi kobicystat, może zwiększyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Takiego połączenia należy unikać, chyba że oczekiwana korzyść przeważa nad zwiększonym ryzykiem rozwoju ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Immunosupresja

Preparat Mometazon-Teva należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywnym lub utajonym gruźliczym zakażeniem dróg oddechowych, a także w przypadku nieleczonych infekcji grzybiczych, bakteryjnych lub wirusowych.

Pacjenci przyjmujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie zahamowany układ odpornościowy i należy ich ostrzec o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z chorymi na niektóre choroby zakaźne (takie jak odrza, różyczka), a także o konieczności konsultacji z lekarzem, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Lokalne działania

Po 12-miesięcznym stosowaniu fuoranu mometazonu u pacjentów z rocznym alergicznym katarze siennym nie zaobserwowano objawów zaniku błony śluzowej nosa; ponadto fuoran mometazonu sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa. Podobnie jak w przypadku każdej długotrwałej terapii, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W przypadku rozwoju lokalnego zakażenia grzybiczego nosa lub gardła może zaistnieć potrzeba przerwania terapii lekiem lub podjęcia odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania fuoranu mometazonu w przypadku przebicia przegrody nosowej.

W badaniach klinicznych częstość występowania krwawień z nosa była wyższa w porównaniu z placebo. Krwawienia z nosa były zazwyczaj lekkiego nasilenia i ustępowały spontanicznie.

Działania systemowe kortykosteroidów

Możliwe są działania systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek i długotrwałym leczeniu. Działania te występują znacznie rzadziej niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych, mogą różnić się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych środków kortykosteroidowych. Do potencjalnych działań systemowych mogą należeć zespół Cushinga, cechy cushingoizmu, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i nastolatków, zaćma, jaskra oraz rzadziej – różne zaburzenia psychiczne lub zachowania, takie jak nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci).

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie sprayem do nosa po długotrwałym leczeniu systemowymi kortykosteroidami, należy dokładnie obserwować. Przestanie przyjmowania kortykosteroidów systemowych u tych pacjentów może prowadzić do niewydolności nadnerczy przez kilka miesięcy do czasu przywrócenia funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Jeśli pacjenci wykazują objawy i objawy niewydolności nadnerczy lub zespołu odstawienia (np. ból stawów i/lub mięśni, uczucie zmęczenia i depresja), mimo ustąpienia objawów nosowych, należy wznowić stosowanie kortykosteroidów systemowych wraz z innymi metodami leczenia i podjąć odpowiednie działania. Przy takiej zmianie mogą również ujawnić się już istniejące stany alergiczne, takie jak zapalenie spojówek alergiczne i egzema, których objawy wcześniej były hamowane przez terapię kortykosteroidami systemowymi.

Stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do klinicznie istotnego zahamowania czynności nadnerczy. Jeśli istnieją dowody na stosowanie dawek wyższych niż zalecane, należy rozważyć możliwość stosowania dodatkowego kortykosteroidu systemowego w okresach stresu lub planowanych zabiegach chirurgicznych.

Polipy nosa

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sprayu do nosa z fuoranem mometazonu w leczeniu polipów jednostronnych, polipów związanych z zespołem mukowiscydozy lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową nie zostały zbadane.

W przypadku jednostronnych polipów, które są nietypowe, szczególnie z obecnością owrzodzeń i krwawień, konieczne jest dodatkowe badanie.

Zaburzenia wzroku

Przy stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych może dochodzić do zaburzeń wzroku. Jeśli pacjent ma objawy takie jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go na konsultację do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadkie choroby, takie jak środkowe samoistne zapalenie naczyniaka siatkówki, które były zgłaszane po stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych.

Wpływ na wzrost u dzieci

Zaleca się regularne pomiar wzrostu u dzieci otrzymujących długotrwałe leczenie kortykosteroidami do nosa. Jeśli stwierdzono spowolnienie wzrostu, należy przeanalizować terapię w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu do nosa, jeśli to możliwe, do najniższej dawki, przy której utrzymuje się skuteczną kontrolę objawów. Ponadto pacjenta należy skierować na konsultację do pediatry. Donoszono, że przy stosowaniu fuoranu mometazonu u dzieci w dawce dobowej 100 μg przez 1 rok nie zaobserwowano opóźnień wzrostu.

Objawy pozanosowe

Chociaż lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, stosowanie odpowiedniej terapii wspomagającej może prowadzić do dodatkowego złagodzenia innych objawów, w szczególności objawów ocznych.

Preparat Mometazon-Teva zawiera benzalkonium chlorid, który może powodować podrażnienie i obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża – Dane dotyczące wpływu fuoranu mometazonu na okres ciąży są ograniczone lub nieistniejące. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Podobnie jak inne kortykosteroidy do stosowania miejscowego w nosie, preparat Mometazon-Teva należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub noworodka. Noworodki matek, które w czasie ciąży przyjmowały kortykosteroidy, należy dokładnie badać pod kątem możliwej hipofunkcji nadnerczy.

Karmienie piersią – Nie wiadomo, czy fuoran mometazonu przenika do mleka matki. Podobnie jak w przypadku stosowania innych kortykosteroidów do nosa, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub przerwanie/stanie się terapii sprayem do nosa z fuoranem mometazonu, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka i korzyści terapii dla kobiety.

Funkcja rozrodcza – Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fuoranu mometazonu na płodność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, ale nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Przed pierwszym zastosowaniem dobrze wstrząsnąć butelką i nacisnąć na pompkę dozującą dziesięć razy (aż do uzyskania jednolitego aerozolu). Jeśli pompka dozująca nie była używana przez 14 dni lub dłużej, należy ponownie przygotować pompkę, naciskając na nią dwukrotnie, aż do uzyskania jednolitego aerozolu. Butelkę należy dobrze wstrząsać przed każdym użyciem. Po zastosowaniu liczby dawek wskazanej na etykiecie lub po upływie 2 miesięcy od pierwszego użycia butelkę należy wyrzucić.

Po przygotowaniu pompki dozującej leku Mometazon-Teva przy każdym wstrzyśnięciu pacjent otrzymuje około 100 mg zawiesiny furoatu mometazonu, co odpowiada 50 μg furoatu mometazonu w każdym nosie.

Leczenie sezonowego lub alergicznego nieżytu przewlekłego:dorosłym (w tym osobom starszym) oraz dzieciom w wieku od 12 lat zalecana dawka profilaktyczna i terapeutyczna leku wynosi 2 wstrząśnięcia (po 50 μg każde) do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 200 μg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w celu terapii utrzymującej zaleca się zmniejszenie dawki do 1 wstrząśnięcia do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 100 μg).

Jeśli nie uda się złagodzić objawów choroby przy zastosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 wstrząśnięcia do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 400 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Dzieci w wieku 3–11 lat powinny otrzymać zalecaną dawkę terapeutyczną: 1 wstrząśnięcie (50 μg) do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 100 μg).

Leczenie aerozolem nazyjnym furoatem mometazonu u pacjentów z wywiadem objawów sezonowego nieżytu alergicznego o umiarkowanym do ciężkiego nasilenia może być rozpoczynane kilka dni przed przewidywanym początkiem sezonu kwitnienia.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u niektórych pacjentów z sezonowym nieżytem alergicznym. Jednak pełnego efektu terapeutycznego nie można uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie leku w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Nazalne polipy: dorosłym (w tym osobom starszym) zalecana dawka wynosi 2 wstrząśnięcia (po 50 μg) do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 200 μg). Jeśli nie uda się złagodzić objawów choroby po zastosowaniu leku przez 5–6 tygodni, dawkę dzienną można zwiększyć do 2 wstrząśnięć do każdego nosa dwa razy dziennie (całkowita dzienna dawka – 400 μg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 wstrząśnięć do każdego nosa raz dziennie (całkowita dzienna dawka – 200 μg). Jeśli nie uda się złagodzić objawów choroby po zastosowaniu leku dwa razy dziennie przez 5–6 tygodni, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Badania dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa aerozolu nazyjnego furoatu mometazonu w leczeniu polipów nosowych trwały cztery miesiące.

Dzieci.

Sezonowy lub przewlekły nieżyt alergiczny

Bezpieczeństwa i skuteczności leku Mometazon-Teva u dzieci poniżej 3. roku życia nie badano.

Nazalne polipy

Bezpieczeństwa i skuteczności leku Mometazon-Teva u dzieci poniżej 18. roku życia nie badano.

Przedawkowanie.

Ze względu na niewielką biodostępność systemową leku (< 1 %) mało prawdopodobne jest, że w przypadku przedawkowania będą potrzebne inne działania poza obserwacją stanu pacjenta i dalszym stosowaniem leku w dawce zalecanej.

Inhalacja lub doustne podanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Działania niepożądane.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z alergicznym nieżytami nosa, krwawienia z nosa występowały głównie samoistnie, były umiarkowane i pojawiały się nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5%), ale porównywalnie lub rzadziej niż przy stosowaniu innych leczniczych kortykosteroidów nosowych, które były badane i stosowane jako aktywna kontrola (do 15%). Częstość występowania innych działań niepożądanych była porównywalna z częstością występowania działań niepożądanych przy stosowaniu placebo. U pacjentów z polipami nosowymi ogólna częstość występowania działań niepożądanych była podobna do tej obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytami nosa.

Efekty systemowe kortykosteroidów nosowych pojawiają się częściej przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy okres czasu.

Poniżej wymieniono działania niepożądane (≥ 1%), które obserwowano podczas badań klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytami nosa lub polipami nosowymi oraz podczas stosowania po wprowadzeniu na rynek.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania. Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100). Częstość występowania działań niepożądanych w badaniach po wprowadzeniu na rynek uznano za „nieznana” (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje. Często: zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych².

Układ odpornościowy. Nieznana: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszność.

Układ nerwowy. Często: ból głowy.

Oczy. Nieznana: jaskra, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałowe, zaćma, nieostre widzenie.

Układ oddechowy, płuca i śródpiersie. Bardzo często: krwawienie z nosa¹. Często: krwawienie z nosa, uczucie pieczenia błony śluzowej nosa, podrażnienie błony śluzowej nosa, owrzodzenia błony śluzowej nosa. Nieznana: perforacja przegrody nosowej.

Układ pokarmowy. Często: podrażnienie gardła¹. Nieznana: zaburzenia smaku i węchu.

¹ Zaobserwowano przy stosowaniu 2 razy dziennie w leczeniu polipów nosowych.

² Zaobserwowano rzadko przy stosowaniu 2 razy dziennie w leczeniu polipów nosowych.

Dzieci

U dzieci częstość występowania zarejestrowanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych, takich jak krwawienie z nosa (6%), ból głowy (3%), podrażnienie błony śluzowej nosa (2%) i kichanie (2%), była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 2 lata.

Od momentu pierwszego użycia – 8 tygodni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.

Opakowanie. 10 g (60 dawek) w butelce z polietylenu o wysokiej gęstości z dawkującym rozpylaczem z tworzywa polipropylenowego i dyszą, zamkniętej polipropylenową osłonką. Po 1 butelce w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Teva Czech Industries s.r.o.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. Ostrowska 305/29, Komarów, 747 70 Opawa, Republika Czeska.