Моксогама

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОКСОГАМА® (MOXOGAMMA®)

Состав:

действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, Опадрай У-1-7000 (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, диоксид титана (E 171), макрогол 400), оксид железа красный (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета;

таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;

таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство с центральным механизмом действия. Агонист имидазолиновых рецепторов.

Код АТХ: С02А С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов центральной нервной системы.

В стволе головного мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы расположены преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — области, играющей важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к центральным α-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления.

Фармакокинетика.

Моксонидин после перорального приёма быстро всасывается. Абсорбируется около 90 % принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88 %.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10–20 %, преимущественно до 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путём открытия имидазолинового кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного амино­метанамидина — менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90 % дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой, около 1 % — с калом. Суммарное выведение неизменённого моксонидина составляет приблизительно 50–75 %.

Средний период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет приблизительно 2,5 часа и 5 часов соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30–60 мл/мин) клиренс снижается до 52 %.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания. От легкой до умеренной артериальной гипертензии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;
• брадикардия (менее 50 ударов в минуту в покое);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (одновременное назначение следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушения когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он также может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключить взаимодействие с агентами, выводящимися путем канальцевой экскреции.

Особенности применения.

Моксонидин у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он преимущественно выводится почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат хорошо переносится.

Если моксонидин применяется в сочетании с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней — моксонидин.

На данный момент не отмечалось проявлений эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина. Однако резкое прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно снижать в течение 2 недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет соответствующих данных по применению моксонидина у беременных женщин. Исследования на животных продемонстрировали токсическое действие на плод. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Моксонидин выделяется с грудным молоком и поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином необходима, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводили. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина – 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать однократно (утром) или разделить на 2 приёма (утром и вечером). Если в течение следующих 3 недель результаты остаются неудовлетворительными, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимая в 2 приёма – утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина превышать нельзя. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Пожилые пациенты. При отсутствии почечной недостаточности дозирование такое же, как и у взрослых.

Почечная недостаточность. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг; при необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Клинические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, поэтому существенного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозирование пациентам со слабыми и умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такое же, как и для взрослых. Приём препарата нельзя прекращать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «синдрома отмены» полностью исключить нельзя. Приём препарата следует прекращать в течение 2 недель, постепенно снижая дозу.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

Передозировка.

В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и ощущение недомогания. При тяжёлой передозировке рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно – угнетения дыхания. На основании исследований высоких доз препарата у животных дополнительно можно ожидать появления временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. При артериальной гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаменяющих растворов. Атропин может быть эффективен при возникновении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Побочные реакции.

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются спустя несколько недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.

Психические нарушения: бессонница; раздражительность.

Общие нарушения: астения; отек.

Срок годности.

2 года для дозировки 0,2 мг. 3 года для дозировок 0,3 мг и 0,4 мг.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной коробке; по 25 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. 29439, Люхов, Вендландштрассе, 1 / 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.