Moxogama®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MOXOGAMMA® (MOXOGAMMA®)

Composición:

Principio activo: moxonidinum;

1 tableta contiene 0,2 mg o 0,3 mg, o 0,4 mg de moxonidina;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, crospovidona, povidona K 25, estearato de magnesio, OpaDriy U-1-7000 (contiene hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 400), óxido de hierro rojo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de 0,2 mg: tabletas redondas recubiertas con película, de color rosa claro;

tabletas de 0,3 mg: tabletas redondas recubiertas con película, de color rosa;

tabletas de 0,4 mg: tabletas redondas recubiertas con película, de color rosa oscuro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamento antihipertensivo. Agente antiadrenérgico de acción central. Agonista de los receptores de imidazolina.

Código ATC: C02AC05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La moxonidina es un agonista selectivo de los receptores imidazolínicos del sistema nervioso central.

En el tronco encefálico, la moxonidina se une selectivamente a los receptores imidazolínicos. Estos receptores sensibles a la imidazolina se encuentran principalmente en la región rostral de la parte ventrolateral del bulbo raquídeo, área que desempeña un papel importante en el control central del sistema nervioso simpático. El efecto de esta interacción con los receptores imidazolínicos es una modulación de la actividad del sistema nervioso simpático y una reducción de la presión arterial.

La moxonidina se diferencia de otros fármacos antihipertensivos simpaticolíticos por su baja afinidad por los receptores α-adrenérgicos centrales en comparación con su alta afinidad por los receptores imidazolínicos. Por esta razón, los efectos sedantes y la sequedad de boca son raros con el uso de moxonidina. La moxonidina es un fármaco antihipertensivo eficaz. Su administración provoca una disminución de la resistencia vascular periférica, lo que conduce a una reducción de la presión arterial.

Farmacocinética.

La moxonidina se absorbe rápidamente tras la administración oral. Aproximadamente el 90 % de la dosis ingerida es absorbida. No existe metabolismo presistémico y la biodisponibilidad es del 88 %.

Tan solo alrededor del 7 % de la moxonidina se une a las proteínas plasmáticas.

La moxonidina se metaboliza entre un 10-20 %, principalmente a 4,5-dihidromoxonidina y al derivado aminometanamidina, mediante la apertura del anillo imidazolínico. El efecto hipotensor de la 4,5-dihidromoxonidina es aproximadamente 1/10 del de la moxonidina, y el del derivado aminometanamidina es inferior a 1/100 del efecto de la moxonidina.

La moxonidina y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal.

Más del 90 % de la dosis se excreta en las primeras 24 horas por los riñones, aproximadamente un 1 % se excreta por las heces. La excreción total de moxonidina sin cambios oscila aproximadamente entre el 50-75 %.

El período medio de semivida de eliminación de la moxonidina y sus metabolitos es de aproximadamente 2,5 horas y 5 horas, respectivamente.

En pacientes con alteración moderada de la función renal (velocidad de filtración glomerular de 30-60 ml/min), el aclaramiento se reduce hasta un 52 %.

No se han realizado estudios farmacocinéticos en niños.

La moxonidina atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones. Hipertensión arterial de leve a moderada.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento;
• síndrome del nódulo sinusal débil o bloqueo cardíaco sinoauricular;
• bradicardia (menos de 50 latidos por minuto en reposo);
• bloqueo auriculoventricular de grado II o III;
• insuficiencia cardíaca.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. La administración concomitante del medicamento con otros agentes antihipertensivos produce un efecto aditivo.

Dado que los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la eficacia de los agentes antihipertensivos de acción central, no se recomienda la administración conjunta de estos medicamentos con moxonidina.

La moxonidina puede potenciar el efecto de los antidepresivos tricíclicos (se debe evitar la administración conjunta), tranquilizantes, alcohol, agentes sedantes e hipnóticos.

La moxonidina potencia moderadamente los trastornos de la función cognitiva en pacientes que reciben lorazepam. Asimismo, puede aumentar el efecto sedante de las benzodiazepinas cuando se administra simultáneamente.

La moxonidina se elimina mediante excreción tubular. No puede descartarse la posibilidad de interacciones con agentes que también se eliminan mediante excreción tubular.

Características de uso.

Se debe tener especial precaución al administrar moxonidina a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado para evitar la aparición de bradicardia.

Debe administrarse moxonidina con precaución a pacientes con cardiopatía isquémica grave o angina inestable, ya que la experiencia con el uso de este medicamento en tales pacientes es limitada.

Se recomienda administrar moxonidina con precaución a pacientes con alteración de la función renal, ya que el fármaco se elimina principalmente por vía renal. En estos pacientes se recomienda una titulación cuidadosa de la dosis, especialmente al inicio del tratamiento. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 0,2 mg al día; la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 0,4 mg al día si así lo indica la situación clínica y el medicamento es bien tolerado.

Si se utiliza moxonidina en combinación con betabloqueantes y es necesario suspender ambos medicamentos, primero debe suspenderse el betabloqueante y, varios días después, la moxonidina.

Hasta la fecha, no se han observado efectos de rebote sobre la presión arterial tras la interrupción del tratamiento con moxonidina. Sin embargo, no se recomienda la interrupción brusca del tratamiento con moxonidina; en su lugar, la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de 2 semanas.

No debe administrarse este medicamento a pacientes con galactosemia hereditaria rara, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa y galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos adecuados sobre el uso de moxonidina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado un efecto tóxico sobre el feto. El riesgo potencial en humanos es desconocido. No debe administrarse moxonidina durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

La moxonidina se excreta en la leche materna, por lo que no debe utilizarse durante la lactancia. Si el tratamiento con moxonidina es necesario, debe suspenderse la lactancia.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se han notificado casos de somnolencia y mareo. Este hecho debe tenerse en cuenta al realizar estas actividades.

Vía de administración y dosis.

Adultos. El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja de moxonidina – 0,2 mg al día. Si el efecto terapéutico es insuficiente, tras 3 semanas la dosis puede aumentarse hasta 0,4 mg. Esta dosis puede administrarse en una sola toma (por la mañana) o dividirse en dos tomas (por la mañana y por la noche). Si tras las siguientes 3 semanas los resultados son insatisfactorios, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 0,6 mg al día, que debe tomarse en dos tomas, por la mañana y por la noche. No se debe superar la dosis única de 0,4 mg ni la dosis diaria máxima de 0,6 mg de moxonidina. La dosis debe ajustarse individualmente según la respuesta del paciente.

El medicamento puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tomarse con una cantidad suficiente de líquido.

Pacientes de edad avanzada. Si no existe insuficiencia renal, la dosificación es la misma que para adultos.

Insuficiencia renal. En pacientes con alteración moderada de la función renal (velocidad de filtración glomerular > 30 ml/min, pero < 60 ml/min) y en pacientes sometidos a hemodiálisis, la dosis inicial no debe exceder de 0,2 mg; si fuera necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente. La moxonidina está contraindicada en pacientes con alteración grave de la función renal (velocidad de filtración glomerular < 30 ml/min).

Insuficiencia hepática. No existen datos clínicos en pacientes con alteración de la función hepática. Sin embargo, la moxonidina no sufre metabolismo hepático, por lo que no se espera un impacto significativo sobre su farmacocinética. Por tanto, en pacientes con alteración hepática leve a moderada, la dosificación recomendada es la misma que para adultos. No se debe interrumpir bruscamente la administración del medicamento, ya que no puede descartarse completamente la posibilidad de hipertensión arterial rebote como "efecto de retirada". La interrupción del tratamiento debe realizarse progresivamente durante un período de 2 semanas, reduciendo la dosis gradualmente.

Niños. La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido establecidas, por lo que no debe administrarse a esta población.

Sobredosificación.

En casos aislados de sobredosificación con moxonidina, incluso con dosis de hasta 19,6 mg al día, no se han observado consecuencias letales. Entre los síntomas de sobredosificación se incluyen cefalea, efecto sedante, somnolencia, hipotensión arterial, mareo, debilidad generalizada, bradicardia, sequedad de boca, vómitos, dolor en la parte superior del abdomen y sensación de malestar. En caso de sobredosificación grave, se recomienda un monitoreo cuidadoso de las alteraciones del estado de conciencia y especialmente de la depresión respiratoria. Basándose en estudios con altas dosis del fármaco en animales, también podrían presentarse temporalmente hipertensión arterial, taquicardia e hiperglucemia.

No se conocen antídotos específicos. En caso de hipotensión arterial, para mantener la hemodinámica se recomienda el uso de dopamina y la administración de soluciones plasmáticas sustitutivas. La atropina puede ser eficaz en caso de presentarse bradicardia.

Los antagonistas de los receptores α-adrenérgicos pueden reducir o eliminar los efectos hipertensivos paradójicos provocados por la sobredosificación de moxonidina.

Efectos adversos.

Los efectos adversos más frecuentes de la moxonidina incluyen sequedad de boca, mareo, somnolencia y debilidad general/astenia. Estos síntomas suelen disminuir tras varias semanas de tratamiento.

Trastornos del sistema nervioso: cefalea, mareo/vertigo, somnolencia, síncope.

Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, diarrea, náuseas/vómitos, dispepsia.

Trastornos oculares y del laberinto: acúfeno.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea, prurito; angioedema.

Trastornos cardiovasculares: bradicardia, hipotensión arterial (incluida hipotensión ortostática).

Trastornos del sistema osteomuscular y del tejido conjuntivo: dolor de espalda, dolor de cuello.

Trastornos psiquiátricos: insomnio; nerviosismo.

Trastornos generales: astenia; edema.

Período de validez.

2 años para la dosis de 0,2 mg. 3 años para las dosis de 0,3 mg y 0,4 mg.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos recubiertos con película en blíster, 3 blísteres en caja de cartón; 25 comprimidos recubiertos con película en blíster, 2 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Alemania / Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Dirección del fabricante y lugar de actividad. 29439, Lüchow, Wendlandstrasse 1 / 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.