Moxogama®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Moxogama® (MOXOGAMMA®)

Composizione:

principio attivo: moxonidina;

1 compressa contiene moxonidina 0,2 mg oppure 0,3 mg, oppure 0,4 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, crospovidone, povidone K 25, magnesio stearato, Opadry® U-1-7000 (contiene idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), macrogol 400), ossido di ferro rosso (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse da 0,2 mg: compresse rotonde rivestite con film, di colore rosa chiaro;*

compresse da 0,3 mg: compresse rotonde rivestite con film, di colore rosa;*

compresse da 0,4 mg: compresse rotonde rivestite con film, di colore rosa scuro.*

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaco antipertensivo. Farmaco antiadrenergico ad azione centrale. Agonista dei recettori imidazolinici.

Codice ATC: C02AC05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Moxonidina è un agonista selettivo dei recettori imidazolinici nel sistema nervoso centrale.

Nel tronco encefalico, la moxonidina si lega in modo selettivo ai recettori imidazolinici. Questi recettori sensibili all’imidazolina sono localizzati principalmente nella regione rostrale della porzione ventrolaterale del bulbo, un’area che svolge un ruolo importante nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico. L’interazione con i recettori imidazolinici determina una modificazione dell’attività del sistema nervoso simpatico e una riduzione della pressione arteriosa.

A differenza degli agenti antipertensivi simpaticolitici, la moxonidina presenta una bassa affinità per i recettori α-adrenergici centrali rispetto all’affinità per i recettori imidazolinici. Per questo motivo, gli effetti sedativi e la secchezza orale si verificano raramente con l’uso di moxonidina. La moxonidina è un agente antipertensivo efficace. Il suo utilizzo determina una riduzione della resistenza vascolare periferica con conseguente diminuzione della pressione arteriosa.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la moxonidina viene rapidamente assorbita. Circa il 90% della dose assunta viene assorbito. Non si verifica metabolismo presistemico e la biodisponibilità è pari all’88%.

Solo circa il 7% della moxonidina si lega alle proteine plasmatiche.

Circa dal 10 al 20% della moxonidina viene metabolizzata, principalmente in 4,5-diidromoxonidina e in un derivato dell’aminometanamidina, attraverso l’apertura del ciclo imidazolinico. L’effetto ipotensivo della 4,5-diidromoxonidina è pari a circa 1/10, e quello del derivato dell’aminometanamidina è inferiore a 1/100 rispetto all’effetto della moxonidina.

La moxonidina e i suoi metaboliti vengono eliminati quasi completamente attraverso i reni.

Oltre il 90% della dose viene escreta entro le prime 24 ore attraverso i reni, circa l’1% viene eliminato con le feci. L’escrezione totale di moxonidina inalterata è di circa il 50-75%.

Il tempo medio di dimezzamento di eliminazione della moxonidina e dei suoi metaboliti è rispettivamente di circa 2,5 ore e 5 ore.

Nei pazienti con compromissione renale moderata (velocità di filtrazione glomerulare 30-60 ml/min), la clearance si riduce fino al 52%.

Studi farmacocinetici nei bambini non sono stati effettuati.

La moxonidina attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare ed è escreta nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Da lieve a moderata ipertensione arteriosa.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale;
• sindrome da insufficienza del nodo senoatriale o blocco senoatriale;
• bradicardia (meno di 50 battiti al minuto a riposo);
• blocco atrioventricolare di II o III grado;
• insufficienza cardiaca.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'assunzione contemporanea del medicinale con altri agenti antipertensivi determina un effetto additivo.

Poiché gli antidepressivi triciclici possono ridurre l'efficacia degli agenti antipertensivi ad azione centrale, l'associazione di questi farmaci con moksonidina non è raccomandata.

La moksonidina può potenziare l'effetto degli antidepressivi triciclici (l'associazione contemporanea va evitata), dei tranquillanti, dell'alcol, dei sedativi e dei sonniferi.

La moksonidina potenzia in modo moderato il deterioramento della funzione cognitiva nei pazienti che assumono lorazepam. Può inoltre potenziare l'effetto sedativo dei benzodiazepini in caso di somministrazione concomitante.

La moksonidina viene eliminata attraverso l'escrezione tubulare. Non si può escludere un'interazione con agenti eliminati tramite escrezione tubulare.

Caratteristiche di impiego.

Moxogama® deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado, al fine di evitare bradicardia.

Si raccomanda cautela nell’uso di Moxogama® nei pazienti con grave cardiopatia ischemica o angina instabile, poiché l’esperienza nell’uso del farmaco in tali pazienti è limitata.

Si raccomanda di usare Moxogama® con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, poiché il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni. In questi pazienti si raccomanda una titolazione cautelosa della dose, specialmente all’inizio della terapia. Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 0,2 mg una volta al giorno; la dose può essere aumentata fino a un massimo di 0,4 mg al giorno, se clinicamente indicato e se ben tollerata.

Se Moxogama® viene somministrato in associazione con beta-bloccanti e la sospensione di entrambi i farmaci è necessaria, si deve prima sospendere il beta-bloccante e, alcuni giorni dopo, Moxogama®.

Attualmente non sono stati osservati effetti di rimbalzo sulla pressione arteriosa dopo l’interruzione del trattamento con Moxogama®. Tuttavia, l’interruzione brusca della terapia con Moxogama® non è raccomandata; al contrario, la dose dovrebbe essere ridotta gradualmente nell’arco di 2 settimane.

I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono disponibili dati adeguati sull’uso di Moxogama® in donne in gravidanza. Studi sugli animali hanno evidenziato un effetto tossico sul feto. Il rischio potenziale nell’uomo non è noto. Moxogama® non deve essere somministrato durante la gravidanza, a meno che non sia strettamente necessario.

Moxogama® viene escreto nel latte materno e pertanto non deve essere somministrato durante l’allattamento. Se la terapia con Moxogama® è necessaria, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Non sono stati effettuati studi specifici sull’effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, sono stati riportati sonnolenza e capogiri. Tale eventualità deve essere tenuta in considerazione durante lo svolgimento di tali attività.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti. Il trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa di moxonidina – 0,2 mg al giorno. Se l'effetto terapeutico non è sufficiente, dopo 3 settimane la dose può essere aumentata fino a 0,4 mg. Questa dose può essere assunta in un'unica somministrazione (al mattino) oppure suddivisa in due somministrazioni (mattina e sera). Se nei successivi 3 settimane i risultati non sono soddisfacenti, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 0,6 mg, da assumersi in due somministrazioni, al mattino e alla sera. La dose singola di 0,4 mg di moxonidina e la dose giornaliera massima di 0,6 mg di moxonidina non devono essere superate. La dose del medicinale deve essere adattata individualmente in base alla risposta del paziente.

Il medicinale può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere assunta con una quantità sufficiente di liquido.

Pazienti anziani. In assenza di insufficienza renale, la posologia è la stessa prevista per gli adulti.

Insufficienza renale. Nei pazienti con compromissione renale moderata (velocità di filtrazione glomerulare > 30 ml/min ma < 60 ml/min) e nei pazienti sottoposti a emodialisi, la dose iniziale non deve superare 0,2 mg; se necessario, la dose può essere aumentata. La moxonidina è controindicata nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (velocità di filtrazione glomerulare < 30 ml/min).

Insufficienza epatica. Per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica non sono disponibili dati clinici. Tuttavia, poiché la moxonidina non subisce metabolismo epatico, non ci si attende un impatto significativo sulla sua farmacocinetica. Pertanto, nei pazienti con lieve o moderata compromissione della funzionalità epatica, si raccomanda la stessa posologia prevista per gli adulti. L’assunzione del medicinale non deve essere interrotta bruscamente, poiché non si può escludere del tutto la possibilità di ipertensione arteriosa da rimbalzo come «effetto di sospensione». L’assunzione del medicinale deve essere interrotta gradualmente nel corso di 2 settimane, riducendo progressivamente la dose.

Bambini. L’efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto, il medicinale non deve essere somministrato a questa fascia d’età.

Sovradosaggio.

In singoli casi di sovradosaggio di moxonidina, anche a dosi pari a 19,6 mg al giorno, non si sono verificati esiti letali. I sintomi da sovradosaggio comprendono cefalea, effetto sedativo, sonnolenza, ipotensione arteriosa, capogiri, debolezza generale, bradicardia, bocca asciutta, vomito, dolore nella parte superiore dell’addome e sensazione di malessere. In caso di grave sovradosaggio, si raccomanda un accurato monitoraggio delle alterazioni della coscienza e, in particolare, della depressione respiratoria. Sulla base di studi sugli effetti di alte dosi del medicinale negli animali, si potrebbero inoltre osservare ipertensione arteriosa transitoria, tachicardia e iperglicemia.

Non sono noti antidoti specifici. In caso di ipotensione arteriosa, per il sostegno dell'emodinamica, si raccomanda l'uso di dopamina e la somministrazione di soluzioni sostitutive del plasma. L'atropina può essere efficace in caso di comparsa di bradicardia.

Gli antagonisti dei recettori α-adrenergici possono ridurre o eliminare gli effetti ipertensivi paradossali da sovradosaggio di moxonidina.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati più comuni della moxonidina comprendono secchezza delle fauci, capogiri, sonnolenza e debolezza generale/astenia. Questi sintomi tendono spesso a diminuire dopo alcune settimane di trattamento.

Patologie del sistema nervoso: cefalea, capogiri/vertigini, sonnolenza, sincope.

Patologie gastrointestinali: secchezza delle fauci, diarrea, nausea/vomito, dispepsia.

Patologie dell’occhio e del labirinto: acufene.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, incluso eruzione cutanea, prurito; angioedema.

Patologie del sistema cardiaco e vascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa (inclusa ipotensione ortostatica).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore alla schiena, dolore al collo.

Disturbi psichiatrici: insonnia; irrequietezza.

Disturbi generali: astenia; edema.

Periodo di validità.

2 anni per il dosaggio da 0,2 mg. 3 anni per i dosaggi da 0,3 mg e da 0,4 mg.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse rivestite con film in un blister, 3 blister in una confezione di cartone; 25 compresse rivestite con film in un blister, 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germania / Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Indirizzo del produttore e sede operativa. 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1 / 29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.