Моксацин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОКСАЦИН (MOXACIN)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл раствора содержит моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: зеленовато-желтый прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в генах mar (множественная устойчивость) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Пороговые значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространённость приобретённой резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышавшей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать пороговый уровень генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной ДНК-гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. При исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения препарата Моксацін, капель глазных, моксифлоксацин всасывался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови определяли у 21 исследуемого — мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Средние статистические значения концентрации Cmax и показателя «зависимость концентрации от времени» (AUC) в плазме крови составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения приблизительно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови — 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительных к моксифлоксацину. Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств см. официальные рекомендации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. При одновременном назначении нескольких офтальмологических лекарственных средств для местного применения интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

• Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещено введение препарата Моксацин путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
• У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались тяжелые, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
• При возникновении аллергической реакции на препарат Моксацин, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Моксацин, капель глазных, может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
• При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. Концентрация моксифлоксацина в плазме крови после офтальмологического применения препарата Моксацин значительно ниже, чем после терапевтического перорального применения моксифлоксацина, однако необходимо соблюдать осторожность и прекратить лечение препаратом Моксацин при первых признаках воспаления сухожилий.
• Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.
• Препарат не назначать детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его эффективность не изучалась в данной категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Моксацин на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

О побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин во время применения препарата Моксацин, капли глазные, не сообщалось.

Беременность

Нет достаточных данных по применению лекарственного средства для лечения беременных женщин. Однако влияния препарата на организм в период беременности не ожидается, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Лекарственное средство можно применять в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли моксифлоксацин/метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое содержание моксифлоксацина в молоке при пероральном применении. Однако при применении терапевтических доз не ожидается влияния препарата на младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Лекарственное средство можно применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Моксацин, капли глазные, не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не наблюдается, необходимо проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения болезни.

Дети

Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. Для профилактики системной абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после закапывания.

Не для инъекций. Запрещено введение препарата Моксацин путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети.

В ходе клинических исследований моксифлоксацин в виде глазных капель оказался безопасным при применении у детей, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения — 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Передозировка.

С учётом характеристик препарата, при передозировке при применении препарата в глазо или при случайном проглатывании содержимого одного флакона токсического эффекта не ожидается.

Побочные реакции.

Клинические исследования не выявили никаких серьезных офтальмологических или системных побочных реакций, связанных с применением лекарственного средства. Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата были раздражение глаз и боль в глазах, наблюдавшиеся в 1–2 % случаев. Эти реакции были слабо выражены у 96 % пациентов, у которых они возникли, лечение было прекращено только у 1 пациента.

Нижеуказанные побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — оценить частоту возникновения побочной реакции невозможно. В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: снижение уровня гемоглобина.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, редко: парестезия.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны органов зрения

Часто: боль в глазу, раздражение глаза.

Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаза, аномальная чувствительность глаз, отек век, ощущение дискомфорта в глазу.

Редко: дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, окрашивание роговицы, конъюнктивит, блефарит, отечность глаза, боль в веках, отек конъюнктивы, затуманенное зрение, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век.

Частота неизвестна: язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения

Редко: ощущение дискомфорта в носу, боль в горле и гортани, ощущение инородного тела (в горле).

Частота неизвестна: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дисгевзия, редко: рвота.

Частота неизвестна: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение уровня аланин-аминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: повышенная чувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: учащенное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: эритема, зуд, сыпь, крапивница.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и послепродажный опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения после первого открытия флакона-капельницы — не более 28 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ядран-Галенски Лабораторий д.д. / Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.