Moksacyna

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Moksacyna (Moksacyna)

Skład:

substancja czynna: moxifloksacyna;

1 ml roztworu zawiera 5,45 mg chlorowodorku moxifloksacyny, co odpowiada 5 mg moxifloksacyny;

substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas borowy, wodorotlenek sodu (do regulacji pH), woda do wstrzykiwania.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: zielono-żółty, przezroczysty roztwór praktycznie wolny od cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwbakteryjne. Kod ATC S01A E07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Mechanizm działania

Moksacyna, fluorochinolon czwartego pokolenia, hamuje DNA-girazę oraz topoizomerazę IV, które są niezbędne do replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii.

Mechanizm oporności

Odporność na fluorochinolony, w tym na moksacynę, zazwyczaj wynika z mutacji chromosomowych w genach kodujących DNA-girazę oraz topoizomerazę IV. U bakterii Gram-ujemnych oporność na moksacynę może również wynikać z mutacji w układach genów mar (oporność wielolekowa) oraz qnr (oporność na chinolony). Przeciętna oporność z beta-laktamami, makrolidami oraz aminoglikozydami jest mało prawdopodobna ze względu na różnice w mechanizmie działania.

Wartości progowe

Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antibiotyki (EUCAST) ustalił następujące wartości progowe minimalnego stężenia hamującego (MIC) (mg/l):

Graniczne wartości in vitro są stosowane do przewidywania skuteczności klinicznej moksycyprynu przy stosowaniu systemowym. Graniczne wartości te mogą nie być odpowiednie przy miejscowym stosowaniu leku w oku, ponieważ przy miejscowym stosowaniu stosuje się wyższe stężenia, a warunki fizyczne/chemiczne w miejscu podania mogą wpływać na aktywność leku w miejscu podania.

Wrażliwość

Rozprzestrzenienie nabytej oporności może się różnić geograficznie i w czasie dla odpowiednich gatunków mikroorganizmów, dlatego pożądane jest posiadanie lokalnych informacji dotyczących oporności mikroorganizmów, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji.

W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalne rozpowszechnienie oporności jest takie, że skuteczność moksycyprynu, przynajmniej wobec niektórych rodzajów infekcji, budzi wątpliwości.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

W trakcie badań przedklinicznych efekty po zastosowaniu miejscowym do oka obserwowano wyłącznie po zastosowaniu dawki znacznie przekraczającej maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.

Podobnie jak przy stosowaniu innych chinolonów, moxylfloksacyna okazała się genotoksyczna in vitro w komórkach bakterii i ssaków. Można założyć próg genotoksyczności, ponieważ w znacznie wyższych stężeniach efekty te mogą wynikać z oddziaływania na bakteryjną gyrację i topoizomerazę II w komórkach ssaków. W badaniach in vivo, pomimo wysokich dawek moxifloksacyny, nie stwierdzono żadnych dowodów genotoksyczności. W związku z tym dawki terapeutyczne dla człowieka zapewniają wystarczający poziom bezpieczeństwa. W badaniach przedklinicznych u szczurów nie obserwowano żadnych oznak działania kancerogennego.

W przeciwieństwie do innych chinolonów, moxifloksacyna nie wykazała żadnych właściwości fototoksycznych i fotogenotoksycznych w rozszerzonych badaniach in vitro i in vivo.

Farmakokinetyka.

Po miejscowym zastosowaniu leku Moksacyna, krople do oczu, moxifloksacyna była wchłaniana do obiegu ogólnoustrojowego. Stężenie moxifloksacyny w osoczu krwi oceniano u 21 badanych: mężczyzn i kobiet, którym stosowano lek miejscowo do obu oczu 3 razy dziennie przez 4 dni. Średnie wartości statystyczne stężenia Cmax oraz zależności czas/stężenie (AUC) w osoczu krwi wynosiły odpowiednio 2,7 ng/ml i 41,9 ng·godz./ml. Te wartości są około 1600 i 1200 razy niższe niż średnie wartości Cmax i AUC, o których donoszono po doustnym stosowaniu terapeutycznych dawek moxifloksacyny w dawce 400 mg. Okres półtrwania moxifloksacyny w osoczu krwi wynosi 13 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bakteryjnego zapalenia spojówek wywołanego szczepami bakterii wrażliwymi na moxifloksacynę. Aby uzyskać informacje dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych, należy zapoznać się z oficjalnymi wytycznymi.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi lekami. Interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne, ponieważ moxifloksacyna charakteryzuje się niskim stężeniem systemowym po miejscowym zastosowaniu okulistycznym. W przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków miejscowych do oczu, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Właściwości stosowania.

• Tylko do stosowania okulistycznego. Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie leku Moksacyna przez iniekcję podspojówkową lub bezpośrednio do komory przedniej oka.
• U pacjentów stosowanych dotychczas leki chinolonowe w terapii systemowej obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), niekiedy już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, gardła i twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.
• W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lek Moksacyna, krople do oczu, należy przerwać stosowanie leku. Poważne ostre reakcje nadwrażliwości na moksylfloksacynę lub którykolwiek składnik tego leku mogą wymagać natychmiastowego leczenia. W przypadku wskazań klinicznych należy przywrócić przepływność dróg oddechowych i zastosować terapię tlenową.
• Jak i przy stosowaniu innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie leku Moksacyna, krople do oczu, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia superinfekcji należy przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię.
• Przy terapii systemowej fluorochinolonami, w tym moksylfloksacyną, może dojść do zapalenia i pęknięcia ścięgna, szczególnie u pacjentów starszych, a także przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami. Stężenie moksylfloksacyny we krwi po zastosowaniu okulistycznym leku Moksacyna jest znacznie niższe niż po terapeutycznym doustnym podaniu moksylfloksacyny, jednak należy zachować ostrożność i przerwać leczenie lekiem Moksacyna przy pierwszych objawach zapalenia ścięgna.
• Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych w czasie leczenia stanów zapalnych/zakażeń oka.
• Leku nie należy stosować dzieciom w wieku do 2 lat w leczeniu chorób oka wywołanych przez Chlamydia trachomitis, ponieważ jego działanie nie było badane u tej grupy pacjentów. Dzieci w wieku od 2 lat z chorobami oczu spowodowanymi przez Chlamydia trachomitis powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe. Noworodki powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe w przypadku zaangażowania oka spowodowanego przez Chlamydia trachomitis lub Neisseria gonorrhoeae.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu leku Moksacyna na funkcję rozrodczą człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych ze strony funkcji rozrodczych u mężczyzn ani kobiet podczas stosowania leku Moksacyna, krople do oczu.

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania leku w leczeniu ciężarnych kobiet. Jednakże nie oczekuje się wpływu leku na organizm w czasie ciąży, ponieważ wpływ systemowy moksylfloksacyny jest niewielki. Lek można stosować w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy moksylfloksacyna/metabolity przenikają do mleka matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono niski poziom wydzielania moksylfloksacyny po doustnym podaniu. Jednak przy stosowaniu dawek terapeutycznych nie oczekuje się wpływu leku na niemowlęta karmione piersią. Lek można stosować w czasie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Moksacyna, krople do oczu, nie ma lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn. Tymczasowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn. Jeżeli zamglenie wzroku występuje po zakapania, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się oczyści, zanim będzie prowadził samochód lub pracował z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Dorośli, w tym pacjenci w wieku podeszłym

Kropelkować po 1 kropli do chorego oka (oczach) 3 razy na dobę.

Zazwyczaj stan pacjenta poprawia się w ciągu 5 dni, po czym leczenie należy kontynuować przez kolejne 2–3 dni. Jeżeli po 5 dniach leczenia nie stwierdza się poprawy, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i/lub modyfikacji terapii. Czas trwania leczenia zależy od stopnia nasilenia choroby oraz obrazu klinicznego i bakteriologicznego przebiegu choroby.

Dzieci

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej grupy pacjentów.

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki kroplówki oraz zawartości fiolki należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką fiolki-kroplówki. W celu zapobieżenia wchłanianiu kropli przez błonę śluzową nosa, szczególnie u noworodków i dzieci, zaleca się zamknięcie przewodu nosowo-słzowego przez 2–3 minuty po zastosowaniu kropli.

Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest stosowanie leku Moksacyna w formie iniekcji podspojówkowej lub bezpośrednio do komory przedniej oka.

Dzieci.

Podczas badań klinicznych moxifloksacyna w postaci kropli do oczu okazała się bezpieczna w zastosowaniu u dzieci, w tym u noworodków. U pacjentów w wieku do 18 roku życia odnotowano dwie niepożądane reakcje: podrażnienie oka i ból oka (częstość występowania – 0,9 %). Zobacz także punkt „Szczególne wskazania”.

Przedawkowanie.

Ze względu na właściwości leku nie oczekuje się działania toksycznego w przypadku przedawkowania po stosowaniu leku do oka lub przypadkowym połknięciu zawartości jednej fiolki.

Efekty uboczne.

Badania kliniczne nie wykazały żadnych poważnych ocznych ani ogólnoustrojowych skutków ubocznych związanych z zastosowaniem leku. Najczęstsze niepożądane działania po zastosowaniu leku to podrażnienie oczu i ból oczu, obserwowane w 1–2% przypadków. Reakcje te były słabo nasilone u 96% pacjentów, u których wystąpiły, a leczenie zostało przerwane tylko u jednego pacjenta.

Poniższe efekty uboczne sklasyfikowano według częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), pojedynczo (≥1/10000 do <1/1000) oraz rzadkie (<1/10000), częstość nieznana – niemożliwe jest oszacowanie częstości wystąpienia efektu ubocznego. W każdej grupie działania niepożądane są uporządkowane według stopnia nasilenia, od najcięższych do najłagodniejszych.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Pojedynczo: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Ze strony układu nerwowego

Rzadko: ból głowy, pojedynczo: parestezja.

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku

Często: ból oka, podrażnienie oka.

Rzadko: zespół suchego oka, krwotok spojówkowy, przekrwienie spojówki, przekrwienie oka, swędzenie oka, nietypowa wrażliwość oczu, obrzęk powiek, uczucie dyskomfortu w oku.

Pojedynczo: defekt nabłonka rogówki, zaburzenia rogówki, przebarwienie rogówki, zapalenie spojówki, zapalenie powiek, opuchlizna oka, ból powiek, obrzęk spojówki, zamglenie widzenia, obniżenie ostrości wzroku, astenopia, zaburzenia powiek, rumień powiek.

Częstość nieznana: owrzodzenie rogówki, zapalenie rogówki, nadmierne łzawienie, fotofobia, wydzielina z oczu, uczucie ciała obcego w oku.

Ze strony układu oddechowego, zaburzenia klatki piersiowej i przestrzeni międzyłojowej

Pojedynczo: uczucie dyskomfortu w nosie, ból gardła i krtani, uczucie ciała obcego (w gardle).

Częstość nieznana: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko: zaburzenia smaku, pojedynczo: wymioty.

Częstość nieznana: nudności.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych

Pojedynczo: podwyższenie poziomu alaninoaminotransferazy, podwyższenie poziomu gamma-glutamylotransferazy.

Ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: nadwrażliwość.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Częstość nieznana: przyspieszone tętno.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana: rumień, swędzenie, wysypka, pokrzywka.

U pacjentów leczonych doustnie chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), czasem już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre z tych reakcji towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, szum w uszach, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka i swędzenie (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zapalenie i pęknięcia ścięgien mogą występować przy ogólnoustrojowym stosowaniu fluorochinolonów. Badania oraz doświadczenia po wprowadzeniu na rynek ogólnoustrojowych chinolonów wskazują, że ryzyko wystąpienia takich pęknięć może wzrastać u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres przechowywania po pierwszym otwarciu butelki-kroplówki nie dłużej niż 28 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w butelce-kroplówce; 1 butelka-kroplówka w pudełku z tektury.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.