Микропрост

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МИКРОПРОСТ (MICROPROST)

Состав:

действующее вещество: травопрост;

1 мл раствора содержит травопроста 0,04 мг;

вспомогательные вещества: цинка хлорид, гидрогенизированное касторовое масло (полиокси 40), кислота борная, пропиленгликоль, сорбитол (Неосорб 70/20 В), натрия гидроксид и/или кислота соляная (для регулирования рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01Е Е04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Травопрост, аналог простагландина F2α, является полным селективным агонистом этого вещества и обладает высокой степенью сродства к FP-рецепторам простагландина. Он снижает внутриглазное давление за счёт увеличения оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и увеосклиральный путь. Механизм действия до настоящего времени не установлен.

Фармакокинетика. Травопрост абсорбируется через роговицу, где гидролизуется до активной свободной кислоты. Данные четырёх фармакокинетических исследований с многократным применением (в общей сложности — 107 субъектов) показали, что концентрация свободной кислоты в плазме была ниже 0,01 нг/мл (нижняя граница количественного анализа) у двух третей субъектов. У лиц с определяемыми концентрациями в плазме (N = 38) средняя Cmax в плазме составляла 0,018 ± 0,007 нг/мл (в диапазоне от 0,01 до 0,052 нг/мл) и достигалась в течение 30 минут. Согласно этим исследованиям, период полувыведения травопроста из плазмы составляет 45 минут. Различий в концентрациях в плазме между 1-м и 7-м днями не наблюдалось, что указывает на раннее достижение равновесного состояния и отсутствие значимого накопления.

Метаболизм является основным путём выведения как травопроста, так и его активной свободной кислоты.

Системная свободная кислота травопроста метаболизируется до неактивных метаболитов путём бета-окисления α-цепи (карбоновой кислоты) с образованием аналогов 1,2-динора и 1,2,3,4-тетранора, а также путём окисления 15-гидроксильного фрагмента и восстановления двойной связи в положении 13,14.

Свободная кислота травопроста и его метаболиты в основном выводятся почками. Выведение свободной кислоты травопроста из плазмы происходит быстро, и уровни, как правило, становятся ниже предела количественного определения в течение одного часа после приёма дозы. Конечный период полувыведения свободной кислоты травопроста был оценён у четырнадцати субъектов и варьировал от 17 до 86 минут со средним значением периода полувыведения 45 минут. Менее 2 % дозы травопроста при местном применении выводится с мочой в течение 4 часов в виде свободной кислоты травопроста.

Клинические характеристики

Показания. Для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с офтальмической гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования специфического взаимодействия in vitro проводились с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Признаков преципитации не наблюдалось.

Особенности применения

Пигментация

Сообщалось, что офтальмологический раствор травопроста может вызывать пигментацию тканей. Наиболее часто отмечалось усиление пигментации радужной оболочки, периорбитальной области (век) и ресниц. Пигментация усиливается до тех пор, пока применяется травопрост. Пигментация возникает за счёт увеличения содержания меланина в меланоцитах, а не за счёт увеличения количества меланоцитов. После отмены травопроста пигментация радужной оболочки, вероятно, будет постоянной, в то время как пигментация периорбитальной области и изменения в области ресниц у некоторых пациентов являются обратимыми. Пациентов, которые применяют Микропрост, следует информировать о возможности усиления пигментации. Длительные последствия усиленной пигментации неизвестны.

Изменение цвета радужной оболочки может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация концентрически распространяется от зрачка к периферии радужной оболочки поражённого глаза, однако вся радужная оболочка или её части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке изменений под действием терапии не отмечалось. Применение можно продолжать, если произошло заметное изменение пигментации радужной оболочки, однако пациентам следует проходить регулярные обследования.

Изменения ресниц

Травопрост может постепенно изменять структуру ресниц и пушковых волос глаза, в который он применяется. Такие изменения включали увеличение длины, толщины и количества ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения травопростом.

Воспалительные заболевания глаза

Микропрост следует с осторожностью применять пациентам с воспалительными заболеваниями глаза, например увеитом, поскольку воспаление может усиливаться.

Закрытоугольная, воспалительная или неоваскулярная глаукома

Нет опыта применения травопроста при закрытоугольной, воспалительной или неоваскулярной глаукоме.

Макулярный отёк

Сообщалось о макулярном отёке, включая цистоидный макулярный отёк, во время лечения раствором травопроста.

Рекомендуется с осторожностью назначать Микропрост пациентам с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, переднекамерными линзами или с факторами риска развития макулярного отёка.

Бактериальный кератит

Зарегистрированы случаи бактериального кератита, связанные с использованием многоразовых контейнеров для местных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев наблюдалось параллельное заболевание роговицы или нарушение целостности эпителиальной поверхности глаза.

Применение у пожилых пациентов

В целом клинических различий в безопасности и эффективности применения препарата у пожилых пациентов по сравнению с другими взрослыми пациентами не наблюдалось.

Вспомогательные вещества

Микропрост содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать кожные реакции.

Контактные линзы

Пациентам необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова вставить контактные линзы.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин в отношении риска, связанного с применением препарата, не проводилось.

В исследованиях на животных подкожное введение травопроста в клинически значимых дозах беременным мышам и крысам в период органогенеза вызывало эмбриофетальную летальность, спонтанные аборты и преждевременные роды.

Беременным женщинам необходимо сообщить о потенциальном риске для плода. Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда позволяют предсказать реакцию у человека, Микропрост следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Основной риск серьёзных врождённых дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен; однако в общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьёзных врождённых пороков составляет 2–4 %, а выкидышей — 15–20 % клинически установленных беременностей.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли травопрост из глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применение Микропроста в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Микропрост не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные нарушения могут повлиять на эту способность. Если во время закапывания возникает помутнение зрения, необходимо подождать, пока зрение не прояснится.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Закапывать Микропрост по 1 капле в больной глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.

Не следует применять чаще одного раза в день, поскольку было показано, что более частое применение аналогов простагландинов может снизить эффект снижения ВГД.

Снижение ВГД начинается примерно через 2 часа после первого применения с максимальным эффектом через 12 часов.

Микропрост можно применять параллельно с другими глазными каплями для снижения ВГД. В этом случае капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут.

Если доза была пропущена, необходимо продолжить лечение со следующей запланированной дозы. Продолжительность лечения определяет врач.

• Перед закапыванием следует вымыть руки.
• Достать флакон-капельницу из упаковки. Открывать флакон непосредственно перед применением. После первого вскрытия флакона записать на картонной пачке дату вскрытия.
• Держать флакон, направленный капельницей вниз, между большим и указательным пальцами.
• Наклонить голову назад. Оттянуть нижнее веко чистым пальцем вниз так, чтобы между веком и глазом образовалась «карман», в который будет падать капля.
• Поднести кончик флакона близко к глазу. При необходимости, делать это перед зеркалом.
• Не касаться капельницей глаза или век, окружающих участков или любых других поверхностей, чтобы не инфицировать раствор во флаконе.
• Аккуратно сжать флакон, чтобы выдавить одну каплю.
• После закапывания капель Микропрост надавить пальцем в уголке глаза у носа не менее чем на минуту. Глаз при этом держать закрытым. Это предотвращает попадание препарата в нос и системное действие на организм.
• При закапывании капель в оба глаза повторить действия для другого глаза.
• Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе.

Если капля препарата не попала в глаз, попробовать ещё раз.

Не применять лекарственное средство иначе, чем рекомендовано врачом.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопроста изучалось у пациентов с нарушениями функции печени (от лёгких до тяжёлых), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от лёгких до тяжёлых) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). У этих пациентов не наблюдалось никаких клинически значимых изменений по данным гематологии, биохимического анализа крови или лабораторных данных анализа мочи. Не требуется коррекция дозы у таких пациентов.

Дети. Применение травопроста у детей в возрасте до 16 лет не рекомендуется из-за потенциальных проблем безопасности, связанных с увеличением пигментации после длительного применения.

Передозировка. Случаев передозировки не сообщалось. При избыточном попадании лекарственного средства в глаза промыть их тёплой водой. При случайном проглатывании следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями в ходе клинических исследований и постмаркетингового периода применения лекарственного средства были гиперемия глаза и гиперпигментация радужной оболочки.

Ниже приведены побочные реакции, распределённые по системам органов. Частота возникновения определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные эффекты указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 24 месяца.

После вскрытия флакона хранить не более 28 суток.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № 113-116, Фаза IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Эриа, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.