Mikroprost

INSTRUKCJA dot. stosowania leku do celów medycznych MIKROPROST (MICROPROST)

Skład:

substancja czynna: travoprost;

1 ml roztworu zawiera 0,04 mg travoprostu;

substancje pomocnicze: cynku chloride, olej rycynowy zhydronowany (polioksy 40), kwas borowy, propylenoglikol, sorbitol (Neosorb 70/20 B), sodu wodorotlenek oraz/lub kwas chlorowodorowy (do regulacji pH), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub bladożółty roztwór, praktycznie pozbawiony cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stosowane w okulistyce. Leki przeciwpowiększeniowe i środki miozy. Analogi prostaglandyn.

Kod ATC S01E E04.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika. Travoprost, analog prostaglandyny F2α, jest pełnym selektywnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, wykazującym wysoki stopień powinowactwa do receptorów FP. Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększając odpływ płynu wewnątrzgałkowego przez siatkę trabekularną oraz drogą uveoskleralną. Mechanizm działania nie jest jeszcze znany.

Farmakokinetyka. Travoprost jest wchłaniany przez rogówkę, gdzie ulega hydrolizie do aktywnej kwasu wolnego. Dane z czterech badań farmakokinetycznych wielokrotnego stosowania (łącznie u 107 podmiotów) wykazały, że stężenie kwasu wolnego w osoczu było niższe niż 0,01 ng/ml (granica oznaczalności analitycznej) u dwóch trzecich podmiotów. U osób z wykrywalnym stężeniem w osoczu (N = 38), średnie stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu wynosiło 0,018 ± 0,007 ng/ml (od 0,01 do 0,052 ng/ml) i osiągane było w ciągu 30 minut. Według tych badań, travoprost ma okres półwydalenia z osoczu wynoszący 45 minut. Nie stwierdzono różnic w stężeniach w osoczu między dniem 1. a 7., co wskazuje na wczesne osiągnięcie stanu stacjonarnego i brak istotnego kumulowania się leku.

Metabolizm jest główną drogą eliminacji zarówno travoprostu, jak i aktywnego kwasu wolnego.

Systemowo kwas wolny travoprostu metabolizuje się do metabolitów nieaktywnych poprzez β-oksydację łańcucha α (kwasu karboksylowego), tworząc analogi 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, oraz poprzez utlenianie fragmentu 15-hydroksylowego oraz redukcję podwójnego wiązania 13,14.

Kwas wolny travoprostu oraz jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalenie kwasu wolnego travoprostu z osoczu było szybkie, a stężenia były zazwyczaj poniżej granicy oznaczalności w ciągu jednej godziny po podaniu dawki. Ostateczny okres półwydalenia kwasu wolnego travoprostu został oszacowany u czternastu podmiotów i wynosił od 17 do 86 minut, przy średnim okresie półwydalenia wynoszącym 45 minut. Mniej niż 2% dawki travoprostu stosowanego miejscowo było wydawane z moczem w ciągu 4 godzin w postaci kwasu wolnego travoprostu.

Dane kliniczne

Wskazania. Do obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą otwartego kąta.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi lekami.

Badania specyficznej interakcji in vitro przeprowadzono z zastosowaniem travoprostu i leków zawierających tioomersal. Nie zaobserwowano żadnych dowodów na wytrącanie się osadu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Pigmentacja

Donoszono, że roztwór oftalmiczny z travoprostem może powodować pigmentację tkanek. Najczęściej opisywano nasilenie pigmentacji tęczówki, obszaru okołoodbytkowego (powiek) oraz rzęs. Pigmentacja nasila się tak długo, jak stosowany jest travoprost. Powstawanie pigmentacji wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze zwiększenia liczby melanocytów. Po odstawieniu travoprostu pigmentacja tęczówki będzie najprawdopodobniej trwała, podczas gdy pigmentacja obszaru okołoodbytkowego oraz zmiany w okolicy rzęs u niektórych pacjentów może być odwracalna. Pacjentów stosujących Mikroprost należy poinformować o możliwości nasilenia pigmentacji. Długoterminowe skutki nasilonej pigmentacji są nieznane.

Zmiana koloru tęczówki może nie być widoczna przez kilka miesięcy lub lat. Zazwyczaj brązowa pigmentacja pojawia się wokół źrenicy i koncentrycznie rozprzestrzenia się na obwody tęczówki dotkniętego oka, jednak cała tęczówka lub jej części mogą stać się bardziej intensywnie brązowe. W przypadku obecności nevusów lub piegów na tęczówce nie zaobserwowano ich zmian pod wpływem terapii. Stosowanie można kontynuować, jeśli dojdzie do widocznej zmiany pigmentacji tęczówki, jednak pacjenci powinni poddawać się regularnym badaniom kontrolnym.

Zmiany rzęs

Travoprost może stopniowo zmieniać strukturę rzęs oraz włosów okolic oczu, do których jest stosowany. Zmiany te obejmowały zwiększenie długości, grubości oraz liczby rzęs. Zmiany rzęs są zazwyczaj odwracalne i ustępują po zakończeniu leczenia travoprostem.

Choroby zapalne oka

Mikroprost należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami zapalnymi oka, np. uveitą, ponieważ stan zapalny może się nasilać.

Glaucoma zamkniętego kąta, choroba zapalna lub glaucoma nowotworowe

Brak doświadczeń w stosowaniu travoprostu w glaucomie zamkniętego kąta, chorobie zapalnej lub glaucomie nowotworowej.

Światłołuska siatkówki

Donoszono o świetlełusce siatkówki, w tym świetlełusce cystowatej, podczas leczenia roztworem travoprostu.

Zaleca się ostrożne przepisywanie Mikroprostu pacjentom z afakią, pseudofakią, pęknięciem tylnej torebki soczewki, soczewkami przedkomorowymi lub z czynnikami ryzyka rozwoju świetlełuski siatkówki.

Keratyt bakteryjny

Zarejestrowano przypadki bakteryjnego keratytu związanego z użyciem wielokrotnego opakowania na leki miejscowe stosowane do oczu. Opakowania te były przypadkowo zanieczyszczone przez pacjentów, u których w większości przypadków obserwowano równoległe choroby rogówki lub naruszenie integralności nabłonka oka.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Ogólnie nie zaobserwowano różnic klinicznych w zakresie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów w wieku podeszłym w porównaniu z innymi dorosłymi pacjentami.

Substancje pomocnicze

Mikroprost zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Zawiera olej rycynowy uwodorniony, który może powodować reakcje skórne.

Soczewki kontaktowe

Pacjenci powinni zdejmować soczewki kontaktowe przed zakapaniem leku i odczekać 15 minut po zakapaniu, zanim ponownie założą soczewki kontaktowe.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Nie istnieją odpowiednie i dobrze kontrolowane badania u kobiet w ciąży dotyczące ryzyka związanego z przyjmowaniem leku.

W badaniach na zwierzętach podskórne podawanie travoprostu w dawkach klinicznie istotnych ciężarnym myszom i szczurom w okresie organogenezy powodowało śmiertelność embrionalną i płodową, poronienia samoistne oraz przedwczesne porody.

Kobietom w ciąży należy poinformować o potencjalnym ryzyku dla płodu. Ponieważ badania rozrodcze na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć reakcję u ludzi, Mikroprost należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Główne ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronień w tej populacji jest nieznane; jednak w ogólnej populacji USA przewidywane tło ryzyka poważnych wad wrodzonych wynosi 2–4%, a ryzyko poronień – 15–20% klinicznie potwierdzonych ciąż.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy travoprost z kropli do oczu przenika do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały, że travoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki, dlatego stosowanie Mikroprostu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Mikroprost nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów, jednak podobnie jak przy stosowaniu innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na tę zdolność. Jeśli po zakapaniu wystąpi zamglenie wzroku, należy odczekać, aż wzrok się rozjaśni.

Sposób stosowania i dawki

Do stosowania okulistycznego.

Zakapywać Mikroprost po 1 kropli do chorego oka (oczach) 1 raz na dobę wieczorem.

Nie należy stosować częściej niż raz dziennie, ponieważ wykazano, że częstsze stosowanie analogów prostaglandyn może zmniejszyć efekt obniżenia IOP.

Obniżenie IOP rozpoczyna się około 2 godzin po pierwszym podaniu, z maksymalnym efektem po 12 godzinach.

Mikroprost można stosować równolegle z innymi kroplami do oczu obniżającymi IOP. W takim przypadku krople należy zakapywać w odstępie co najmniej 5 minut.

Jeśli pominięto dawkowanie, należy kontynuować leczenie od następnej zaplanowanej dawki. Czas trwania leczenia określa lekarz.

• Przed zakapanie należy umyć ręce.
• Wyjąć buteleczkę z dozownikiem z opakowania. Otwierać buteleczkę bezpośrednio przed użyciem. Po pierwszym otwarciu buteleczki należy zaznaczyć na tekturowej paczce datę otwarcia.
• Trzymać buteleczkę skierowaną dozownikiem w dół między kciukiem i palcem wskazującym.
• Nachylić głowę do tyłu. Odstąpić dolne powieko czystym palcem w dół, tak aby powstała „kieszonka” między powieką a okiem, do której wpadnie kropla.
• Dołożyć końcówkę buteleczki blisko oka. W razie wygody, wykonywać to przed lustrem.
• Nie dotykać dozownikiem oka ani powiek, otoczenia oka ani innych powierzchni, aby nie zainfekować roztworu w buteleczce.
• Delikatnie nacisnąć buteleczkę, aby wydobyć jedną kroplę.
• Po zakapaniu kropli Mikroprost nacisnąć palcem w kącie oka przy nosie przez co najmniej minutę. Powieki trzymać zamknięte. Zapobiega to przedostawaniu się leku do nosa i działaniu ogólnoustrojowemu.
• W przypadku zakapywania kropli do obu oczu, powtórzyć czynności dla drugiego oka.
• Natychmiast po użyciu dokładnie zakręcić nakrętkę na buteleczce.

Jeśli kropla leku nie trafiła do oka, należy spróbować ponownie.

Nie stosować leku inaczej niż zalecił lekarz.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Stosowanie travoprostu badano u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (od lekkich do ciężkich), a także u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (od lekkich do ciężkich) (klirens kreatyniny poniżej 14 ml/min). U tych pacjentów nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych zmian w zakresie hematologii, badań biochemicznych krwi ani badań laboratoryjnych moczu. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tych pacjentów.

Dzieci. Nie zaleca się stosowania travoprostu u dzieci poniżej 16. roku życia ze względu na potencjalne problemy bezpieczeństwa związane ze zwiększeniem pigmentacji po długotrwałym stosowaniu.

Przedawkowanie. Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. W przypadku nadmiernego dostania się leku do oczu przemyć je ciepłą wodą. W przypadku przypadkowego połknięcia należy zastosować terapię objawową i wspierającą.

Efekty uboczne

Najczęstszymi efektami ubocznymi występującymi podczas badań klinicznych oraz okresu postmarketingowego stosowania leku były zaczerwienienie oka i hiperpigmentacja tęczówki.

Poniżej wymieniono efekty uboczne sklasyfikowane według układów narządów. Częstotliwość występowania określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy efekty uboczne wymienione są w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 24 miesiące.

Po otwarciu fiolki nie przechowywać dłużej niż 28 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 ml w fiolce-kroplarce; po 1 fiolce-kroplarce w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Micro Labs Limited.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzonej działalności

Działka nr 113-116, Faza IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Anekal Taluk, Bangalore 560 099, Indie.